Pharmakologie at Veterinärmedizinische Universität Wien

-) Affinität zu ihrem Rezeptor

-) Intrinsische Aktivität (=Fähigkeit am Rezeptor einen Effekt auszulösen)

Bei einem partiellem Agonisten ist die Wirkung immer schwächer, als bei einem Agonisten. Auch durch eine Dosiserhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden. Dies nennt man Ceiling - oder Deckeneffekt.   Beispiel für Partialagonist sind z.B. Opiate.

-) EC50: Mittlere effektive Konzentration.
-) ED50: Mittlere effektive Dosis

Hierbei versteht man die effektive Konzentration/Dosis bei der ein halbmaximaler Effekt beobachtet werden kann.

Anders gesagt: ED50 bzw. EC50 ist jene Konzentration, bei der 50% der vollen Wirkstärke des Medikaments erreicht ist.

Unter Pharmakokinetik versteht man, was der Körper mit dem Wirkstoff macht. (Also wie der Wirkstoff/das Medikament zum Beispiel verstoffwechselt wird)

Unter Pharmakodynamik versteht man, was das Medikament/der Wirkstoff mit dem Körper macht.

Die Konzentrations(Dosis)/Wirkungskurve beschreibt graphisch den Zusammenhang zwischen verabreichter Dosis und daraus resultierender Wirkung.

Signalamplifikation ist die Verstärkung eines Signals

-) Nein, müssen sie nicht. Diese beiden Parameter sind zwar oft, aber nicht zwingend ident!

TD50 ist jene Dosis, bei der 50% der Individuen mit einer toxischen Wirkung reagieren.

Die effektive und die toxische Dosis sollten natürlich einen möglichst großen Abstand aufweisen. (Für eine Zulassung eines Medikaments ist ein 10facher Abstand ideal.

Unter KD versteht man die Dissoziationskonstante. Die Dissoziationskonstante ist ein Maß für die Affinität.

Damit ein Wirkstoff seine pharmakologischen Effekte im Körper ausüben kann, muss der Wirkstoff an molekulare Zielstrukturen im Organismus binden. (Können Rezeptoren, Enzyme, Transporter, Ionenkanäle sein.) Dissoziationskonstante ist ein Parameter, der angibt, wo das Gleichgewicht liegt. Gibt also das Verhältnis von gebundenem und ungebundenem Wirkstoff an. KD wird in mol/L angegeben. Je kleiner der Wert, desto mehr Wirkstoff liegt an Rezeptoren gebunden vor und desto höher ist die Bindungsaffinität des Wirkstoffs. Möglichst starke Bindung ist idR. auch wichtig für Wirkung des Medikaments.

-) Zytosolische Rezeptoren
~) Sexualhormone, Glucocorticoide

-) G-Protein gekoppelte Rezeptoren
~) Adrenalin, Serotonin, Glukagon

-) Ionenkanäle
~) Acetylcholin-Rezeptor

-) Tyrosinkinase-gekoppelte Rezeptoren
~) Zytokin-Rezeptor-Familie

-) Rezeptoren mit intrinsischer enzymatischer Aktivität
~) der Rezeptor besitzt katalytische Aktivität

-) Kompetetiver Antagonist: Stoff und Antagonist konkurrieren um den gleichen Rezeptor

-) Nicht-kompetetiver Antagonist: Antagonist verändert den Rezeptor so, dass Agonist keine oder nur geringere Wirkung am Rezeptor auslösen kann.
-) Funktioneller Antagonist: Antagonist hat die entgegengesetzte Wirkung des Agonisten, dieser wirkt jedoch über andere Rezeptoren.