Pharmakologie - Grundlagen at Universität Marburg

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Was ist das Ziel der Biotransformation?

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Wie lassen sich unerwünschte Nebenwirkung abhängig von der Dosis quantifizieren?

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Nenne Substanzeigenschaften, die die enterale Resorption beeinflussen.

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Welche enteralen Faktoren des Patienten beeinflussen die Resorption von Pharmaka?

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Welche Modifikation macht die häufigste Phase 3 Metabolisierung?

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Was versteht man unter Rezeptorreserve?

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Nenne 6 Beispiele für Angriffsorte von Pharmaka, die keine Rezeptorbindung darstellen.

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Was versteht man unter "Off-Label-Use" von Pharmaka? Wer haftet? Wird wann oft gemacht?

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Was versteht man unter Pharmakodynamik?

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Was ist der ED50-Wert?

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Nenne 5 Personengruppen mit erhöhtem Risiko für UAWs.

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Nenne 5 Beispiele für rezeptorähnliche Zielstrukturen von Pharmaka.

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Pharmakologie - Grundlagen

Was ist das Ziel der Biotransformation?

Steigerung der Hydrophilie für bessere Elimination

Pharmakologie - Grundlagen

Wie lassen sich unerwünschte Nebenwirkung abhängig von der Dosis quantifizieren?

Therapeutische Bandbreite

TD50 = Dosis, bei der 50% der untersuchten Individuen eine toxische Wirkung zeigen

LD50 = Dosis, bei der 50% der Versuchstiere über den Jordan streben


TD50/ED50 = therapeutische Breite 

  • Wert sollte möglichst Hoch sein, da ein kleiner ED50 eine hohe Wirksamkeit indiziert und ein hoher TD50 eine hohe toxische Dosis

Der therapeutische Index hat keine feste Definition und kann z.B. TD5/ED90 oder TD10/ED90 sein.

Pharmakologie - Grundlagen

Nenne Substanzeigenschaften, die die enterale Resorption beeinflussen.

• Wasserlöslichkeit
• Lipophilie (wird ermittelt mit dem Verteilungskoeffizienten)
• Molekülmasse
• Polarität (Stickstoff NH4+ geht nicht über ungeladene Membranen wie die BHS)
• Säure/Base-Charakter

Pharmakologie - Grundlagen

Welche enteralen Faktoren des Patienten beeinflussen die Resorption von Pharmaka?

• Oberfläche des Magen-Darm-Trakts (mehr Zotten/Krypten, mehr Oberfläche mehr Absorption)
• Durchblutung des Magen-Darm-Trakts (mehr Blut, mehr Aufnahme ins Blut)
• pH-Verhältnisse im Magen-Darm-Trakts (Medikamente können durch Magensäure inaktiviert werden)
• Magenentleerungszeit
• Passagezeit (Wie lange verbleibt das Pharmakon im GIT)
• Präsystemischer Metabolismus in Darm und Leber (s. First-Pass-Effekt)

Pharmakologie - Grundlagen

Welche Modifikation macht die häufigste Phase 3 Metabolisierung?

Glucoronidierung

Pharmakologie - Grundlagen

Was versteht man unter Rezeptorreserve?

Der EC50-Wert ist häufig niedriger als der KD-Wert, da die nachfolgende Signalkaskaden bereits vollständig aktiviert
werden bei eine geringen Rezeptorbesetzung (Verstärkung). Mehr Rezeptoren sind vorhanden als notwendig, um die
Signalkaskade maximal zu aktivieren.

Pharmakologie - Grundlagen

Nenne 6 Beispiele für Angriffsorte von Pharmaka, die keine Rezeptorbindung darstellen.

Säureneutralisation (z.B. Antazida zum Anheben des Magen-pH enthalten Wirkstoffe, welche die Magensäure binden und neutralisieren wie, z.B. Caliumcarbonat) 


Chelatbildung (z.B. Chelat-Therapie bei Schwermetallvergiftung) 


 Adsorption (Aktivkohle?)


• Osmose (Osmodiuretika wie Mannitol)
• Steigerung der Membranpermeabilität (physiol: AQP)
• Proteindenaturierung

Pharmakologie - Grundlagen

Was versteht man unter "Off-Label-Use" von Pharmaka? Wer haftet? Wird wann oft gemacht?

• Zulassungsüberschreitende Anwendung
• Der behandelnde Arzt haftet für medizinische Richtigkeit und eventuelle
Nebenwirkungen - Aufklärung
• Behandlung soll auf der Basis von Leitlinien, Empfehlungen od. anerkannter wiss.
Literatur erfolgen
• Besonders in der Kinderheilkunde (wenig klinische Studien an Kinder) und
Onkologie
• Auch aus Kostengründen

Pharmakologie - Grundlagen

Was versteht man unter Pharmakodynamik?

Pharmakodynamik = Wirkung des Pharmakons auf den Organismus 

 Angriffsorte: Rezeptoren, Ionenkanäle, Enzyme, Transporter, Strukturproteine
Wirkmechanismen: Enzyminduktion, Hemmung, Antagonismus, Agonismus
UAW:  Bindung an Rezeptoren auf anderen Organen als Zielorganen, etc.

Pharmakologie - Grundlagen

Was ist der ED50-Wert?

Der EC50-Wert kann in vivo durch Metabolisierung und Elimination nicht exakt bestimmt werden, weshalb der ED50-Wert die Wirkung in mg/kg-Körpergewicht angibt.

Pharmakologie - Grundlagen

Nenne 5 Personengruppen mit erhöhtem Risiko für UAWs.

• Patienten, die mehrere Arzneimittel gleichzeitig einnehmen.
• ältere Menschen (Priscus-Liste*)
• Menschen mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion
• Raucher
• Alkoholiker


Die Priscus-Liste ist eine praxistaugliche Liste von Wirkstoffen und Wirkstoffgruppen, die als potenziell inadäquat für ältere Menschen beurteilt werden. Die Liste informiert auch über Therapie-Alternativen und Maßnahmen, wenn der Einsatz potenziell inadäquater Wirkstoffe nicht zu umgehen ist.

Pharmakologie - Grundlagen

Nenne 5 Beispiele für rezeptorähnliche Zielstrukturen von Pharmaka.

• Hormon- u.
Neurotransmitterrezeptoren (ca.
50%)
• Ionenkanäle (ca. 6%)
• Enzyme (ca. 10%)
• Transporter
• Strukturproteine

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