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TESTE DEIN WISSEN

GABA-A-Rezeptor

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TESTE DEIN WISSEN
  • Liganden-aktivierter Ionenkanal (Cl-, HCO3
    -)
  • Mögliche Rollen der Untereinheiten: α1: Sedation, Gedächtnis, antikonvulsiv; α2: Anxiolyse, zentrale Muskelrelaxation.
  • Orthosterische Bindungsstellen für GABA (Agonist: Muscimol, Antagonist: Bicucullin)
  • Allosterische Bindungsstellen für Benzodiazepine und Z-Substanzen (Antagonist:Flumazenil, Antidot!), Barbiturate, Neurosteroide, Alkohol und Picrotoxin (Chloridkanal-Blocker)
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TESTE DEIN WISSEN

Glutamat (L-Glutaminsäure)

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TESTE DEIN WISSEN
  • Ionotrope Rezeptoren: AMPA-, Kainat- und NMDA-Rezeptor.
  • Metabotrope Rezeptoren: mGluR1-8
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TESTE DEIN WISSEN

Ionotrope Rezeptoren: AMPA-, Kainat- und NMDA-Rezeptor

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TESTE DEIN WISSEN
  • Selektiv für Kationen (Na+, K+, Ca++), allosterische Bindungsstellen

  • Selektive Agonisten (AMPA, Kainat, NMDA) und Antagonisten (AMPA: NBQX, NMDA:
    Ketamin, Phencyclidin (PCP, Angel Dust))
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TESTE DEIN WISSEN

GABA-B-Rezeptor

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Metabotroper Rezeptor, Gi-Protein-gekoppelt (Agonist: Baclofen)

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TESTE DEIN WISSEN

Dopamin-Rezeptoren

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TESTE DEIN WISSEN
  • D1-Familie (D1, D5): Stimulation Adenylatcyclase, Phospholipase C & A2.

  • D2-Familie (D2, D3, D4): Inhibition Adenylatcyclase, Kalium-Kanäle.
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TESTE DEIN WISSEN

Acetylcholin-Rezeptoren

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TESTE DEIN WISSEN
  • Nikotinische Rezeptoren: Kationenkanal, Pentamer verschiedene Untereinheiten 

  • Muskarinische Rezeptoren: Subtypen M1-M5. Metabotrop: Gq- (M1,3,5) oder Gi/o-(M2,4)-
    Protein-gekoppelt.
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Serotonin-System

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Raphe-Nuclei im Mittelhirn, Pons und Medulla oblongata.


Serotonin-Rezeptoren:

  • Gi-Protein-gekoppelt (cAMP↓): 5-HT1A/1B/1D/1E/5A/5B
  • Gq-Protein-gekoppelt (IP3↑): 5-HT2A/2B/2C
  • Na+/K+-Kanal-gekoppelt: 5-HT3
  • GS-Protein-gekoppelt (cAMP↑): 5-HT4/6/7
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TESTE DEIN WISSEN

Anxiolytika (Tranquillantien)

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  • Anxiolytische Wirkung: Beseitigung von Spannungs- und Angstzuständen

  • Anxiolytika hemmen das limbische System (z. B. Amygdala), das bei Angst/Furcht aktiviert
    ist

  • Benzodiazepine

  • Antidepressiva

  • Buspiron
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Benzodiazepine

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  • Mechanismus Positive allosterische Modulatoren des GABA-A-Rezeptors.

  • Wirkdauer der Benzodiazepine:

    Kurz: Brotizolam (S), Midazolam (P), Triazolam (S)
    Mittellang: Alprazolam (A), Bromazepam (A), Lorazepam (APE), Oxazepam (AS)
    Lang: Clobazam (AE), Clonazepam (E), Diazepam (AEM), Medazepam (A), Nitrazepam
    (SE).

  • I: Angststörungen (A), Schlafstörungen (S), Prämedikation bei Operationen (P), Epilepsie (E),
    Muskelrelaxation (M).

  • KI: Myasthenia gravis, Ataxie, Überempfindlichkeit, Schlafapnoe-Syndrom, Abhängigkeits-
    Anamnese.

  • UAW: Toleranzentwicklung (ab 8 Wochen, deshalb Einsatz < 4 W.), Atemdepression
    (dosisabhängig, v.a. in Verbindung mit Alkohol & Opioiden), Fahruntüchtigkeit, Sturzgefahr
    (ältere Patienten).

  • WW: Alkohol, Opioide.
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Metabotrope Rezeptoren: mGluR1-8

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  • Prä- und/oder postsynaptische Lokalisation, allosterische Bindungsstellen

  • Gruppe I (mGluR1,5): Aktivierung von Phospholipase C, Gruppe II (mGluR2,3) und III
    (mGluR4,6,7,8): Inhibition Adenylatcyclase.
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Barbiturate

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Obsolet aufgrund der Risiken (Abhängigkeit, Toxizität)

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Hypnotika

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  • Fließende Übergänge Sedativa >> Hypnotika >> Narkotika

  • Stimulation des VLPO (ventrolateraler präoptischer Nukleus), Hemmung des ARAS
    (aufsteigendes retikuläres Aktivierungssystem: monoamine Neurone des Locus coeruleus,
    Raphe-Kerne und Nucleus tuberomammilaris).
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Q:

GABA-A-Rezeptor

A:
  • Liganden-aktivierter Ionenkanal (Cl-, HCO3
    -)
  • Mögliche Rollen der Untereinheiten: α1: Sedation, Gedächtnis, antikonvulsiv; α2: Anxiolyse, zentrale Muskelrelaxation.
  • Orthosterische Bindungsstellen für GABA (Agonist: Muscimol, Antagonist: Bicucullin)
  • Allosterische Bindungsstellen für Benzodiazepine und Z-Substanzen (Antagonist:Flumazenil, Antidot!), Barbiturate, Neurosteroide, Alkohol und Picrotoxin (Chloridkanal-Blocker)
Q:

Glutamat (L-Glutaminsäure)

A:
  • Ionotrope Rezeptoren: AMPA-, Kainat- und NMDA-Rezeptor.
  • Metabotrope Rezeptoren: mGluR1-8
Q:

Ionotrope Rezeptoren: AMPA-, Kainat- und NMDA-Rezeptor

A:
  • Selektiv für Kationen (Na+, K+, Ca++), allosterische Bindungsstellen

  • Selektive Agonisten (AMPA, Kainat, NMDA) und Antagonisten (AMPA: NBQX, NMDA:
    Ketamin, Phencyclidin (PCP, Angel Dust))
Q:

GABA-B-Rezeptor

A:

Metabotroper Rezeptor, Gi-Protein-gekoppelt (Agonist: Baclofen)

Q:

Dopamin-Rezeptoren

A:
  • D1-Familie (D1, D5): Stimulation Adenylatcyclase, Phospholipase C & A2.

  • D2-Familie (D2, D3, D4): Inhibition Adenylatcyclase, Kalium-Kanäle.
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Q:

Acetylcholin-Rezeptoren

A:
  • Nikotinische Rezeptoren: Kationenkanal, Pentamer verschiedene Untereinheiten 

  • Muskarinische Rezeptoren: Subtypen M1-M5. Metabotrop: Gq- (M1,3,5) oder Gi/o-(M2,4)-
    Protein-gekoppelt.
Q:

Serotonin-System

A:

Raphe-Nuclei im Mittelhirn, Pons und Medulla oblongata.


Serotonin-Rezeptoren:

  • Gi-Protein-gekoppelt (cAMP↓): 5-HT1A/1B/1D/1E/5A/5B
  • Gq-Protein-gekoppelt (IP3↑): 5-HT2A/2B/2C
  • Na+/K+-Kanal-gekoppelt: 5-HT3
  • GS-Protein-gekoppelt (cAMP↑): 5-HT4/6/7
Q:

Anxiolytika (Tranquillantien)

A:
  • Anxiolytische Wirkung: Beseitigung von Spannungs- und Angstzuständen

  • Anxiolytika hemmen das limbische System (z. B. Amygdala), das bei Angst/Furcht aktiviert
    ist

  • Benzodiazepine

  • Antidepressiva

  • Buspiron
Q:

Benzodiazepine

A:
  • Mechanismus Positive allosterische Modulatoren des GABA-A-Rezeptors.

  • Wirkdauer der Benzodiazepine:

    Kurz: Brotizolam (S), Midazolam (P), Triazolam (S)
    Mittellang: Alprazolam (A), Bromazepam (A), Lorazepam (APE), Oxazepam (AS)
    Lang: Clobazam (AE), Clonazepam (E), Diazepam (AEM), Medazepam (A), Nitrazepam
    (SE).

  • I: Angststörungen (A), Schlafstörungen (S), Prämedikation bei Operationen (P), Epilepsie (E),
    Muskelrelaxation (M).

  • KI: Myasthenia gravis, Ataxie, Überempfindlichkeit, Schlafapnoe-Syndrom, Abhängigkeits-
    Anamnese.

  • UAW: Toleranzentwicklung (ab 8 Wochen, deshalb Einsatz < 4 W.), Atemdepression
    (dosisabhängig, v.a. in Verbindung mit Alkohol & Opioiden), Fahruntüchtigkeit, Sturzgefahr
    (ältere Patienten).

  • WW: Alkohol, Opioide.
Q:

Metabotrope Rezeptoren: mGluR1-8

A:
  • Prä- und/oder postsynaptische Lokalisation, allosterische Bindungsstellen

  • Gruppe I (mGluR1,5): Aktivierung von Phospholipase C, Gruppe II (mGluR2,3) und III
    (mGluR4,6,7,8): Inhibition Adenylatcyclase.
Q:

Barbiturate

A:

Obsolet aufgrund der Risiken (Abhängigkeit, Toxizität)

Q:

Hypnotika

A:
  • Fließende Übergänge Sedativa >> Hypnotika >> Narkotika

  • Stimulation des VLPO (ventrolateraler präoptischer Nukleus), Hemmung des ARAS
    (aufsteigendes retikuläres Aktivierungssystem: monoamine Neurone des Locus coeruleus,
    Raphe-Kerne und Nucleus tuberomammilaris).
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