No Opioides at Universidad Pontificia Comillas | Flashcards & Summaries

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TESTE DEIN WISSEN

Clasificación de los AINEs y ejemplos de cada uno

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TESTE DEIN WISSEN

- Salicilatos: Ácido acetil salicílico y Acetil salicilato de lisina 

- Paraaminofenoles: Paracetamol 

- Pirazolonas: Metamizol y Fenilbutazona 

- Indolacéticos: Indometacina 

- Fenilacéticos: Diclofenaco 

- Pirrolacéticos: Ketorolaco 

- Fenilpropiónicos: Ibuprofeno, Ketoprofeno y Naproxeno 

- Oxicams: Piroxicam 

- Inhibidores COX-2: Celecoxib

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TESTE DEIN WISSEN

Farmacocinética del AAS y demás AINEs (exceptuando metamizol)

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TESTE DEIN WISSEN

- ABSORCIÓN :BIODISPONIBILIDAD: La administración más frecuente es la enteral. Se trata de sustancias ácidas y lipófilas de escasa ionización, lo que permite su paso fácilmente a través de membranas.

- Unión a proteínas plasmáticas > 90% = INTERACCIONES 

- Metabolismo hepático

- Eliminación orina

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TESTE DEIN WISSEN

¿Cuál es el preparado parenteral principal de AAS?

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TESTE DEIN WISSEN

Acetilsalicilato de lisina

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TESTE DEIN WISSEN

¿Qué membranas traspasa el AAS?

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TESTE DEIN WISSEN

La BHE y la placenta

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TESTE DEIN WISSEN

¿Con qué sustancias se asocian los AINEs y con qué función concreta de su farmacocinética?

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TESTE DEIN WISSEN

Se asocian con arginina y lisina, para su disgregación, absorción y favorecer su acción analgésica (son excipientes)

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TESTE DEIN WISSEN

Mecanismo de acción del AAS

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TESTE DEIN WISSEN

Actúa inhibiendo de forma irreversible a la ciclooxigenasa (Cox), que interviene en la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.  

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TESTE DEIN WISSEN

¿Qué dos isoformas de la Cox existen y cuáles son sus funciones?

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TESTE DEIN WISSEN

- Cox1: interviene en procesos fisiológicos (como la protección gastrointestinal). 

- Cox2 La Cox2 se induce en procesos patológicos (sobre todo en la inflamación). 


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TESTE DEIN WISSEN

¿Qué función cumplen los fármacos que inhiben la Cox2?

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TESTE DEIN WISSEN

Mantienen la acción antiinflamatoria, evitando además los clásicos efectos gastrolesivos de los AINE.

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TESTE DEIN WISSEN

Acciones farmacológicas de los AINEs y su explicación

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TESTE DEIN WISSEN

- Acción analgésica: se debe a la inhibición de las prostaglandinas periféricas (PGE2,PGF2), que estimulan las terminaciones nerviosas y otros mediadores de la inflamación y el dolor. Pero también inhiben las prostaglandinas cerebrales y espinales (sobre todo el paracetamol y el metamizol). 


- Acción antiinflamatoria: se produce al inhibir las prostaglandinas responsables de la vasodilatación, edema y aumento de la permeabilidad capilar. El paracetamol carece de dicha acción. 


- Acción antipirética: solo actúan cuando aumenta la temperatura debido a infecciones, pero no actúan en el golpe de calor, o después del ejercicio. Es debido a la inhibición de las PGE2 en el hipotálamo. 


- Acción antiagregante plaquetaria: se produce al inhibir la síntesis de tromboxanos. Como los AINE inhiben la Cox de forma reversible su acción desaparece al eliminarse el fármaco, pero en el caso del AAS al ser irreversible su efecto dura una semana. El paracetamol carece de dicha acción.

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TESTE DEIN WISSEN

Indicaciones del AAS

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TESTE DEIN WISSEN

- Antiagregante plaquetario a dosis bajas en profilaxis de trombos, anginas y trombosis cerebrales. 


- En algunas ocasiones: 


• Dolor: leve-moderado (puede asociarse en dolores severos a otros fármacos), cefaleas, dolores con componente inflamatorio, dentarios, primer escalón del dolor oncológico, postoperatorios, traumatismos. 


• Fiebre como tratamiento inespecífico. 


• Inflamación, en este caso la dosis debe ser superior a la analgésica. 


• Dermatología por uso tópico como callicida.

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TESTE DEIN WISSEN

RAM del AAS

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TESTE DEIN WISSEN

- Alteraciones gastrointestinales: son dosis dependientes. Por inhibir las prostaglandinas aumentan la producción de ácido: Gastritis, dispepsias, náuseas, vómitos, y hemorragias gástricas. Son ulcerogénicos 


- Broncoespasmo en personas con antecedentes asmáticos. 


- Reacciones alérgicas. 


- Nefrotoxicidad por inhibir las prostaglandinas. 


- Somnolencia y sedación leve y subjetiva.

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TESTE DEIN WISSEN

¿Para qué se emplean los AINEs?

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TESTE DEIN WISSEN

Son fármacos que se emplean en dolor leve-moderado, si bien pueden usarse en dolores más severos asociados a otros fármacos (sinergismo de potenciación).

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Q:

Clasificación de los AINEs y ejemplos de cada uno

A:

- Salicilatos: Ácido acetil salicílico y Acetil salicilato de lisina 

- Paraaminofenoles: Paracetamol 

- Pirazolonas: Metamizol y Fenilbutazona 

- Indolacéticos: Indometacina 

- Fenilacéticos: Diclofenaco 

- Pirrolacéticos: Ketorolaco 

- Fenilpropiónicos: Ibuprofeno, Ketoprofeno y Naproxeno 

- Oxicams: Piroxicam 

- Inhibidores COX-2: Celecoxib

Q:

Farmacocinética del AAS y demás AINEs (exceptuando metamizol)

A:

- ABSORCIÓN :BIODISPONIBILIDAD: La administración más frecuente es la enteral. Se trata de sustancias ácidas y lipófilas de escasa ionización, lo que permite su paso fácilmente a través de membranas.

- Unión a proteínas plasmáticas > 90% = INTERACCIONES 

- Metabolismo hepático

- Eliminación orina

Q:

¿Cuál es el preparado parenteral principal de AAS?

A:

Acetilsalicilato de lisina

Q:

¿Qué membranas traspasa el AAS?

A:

La BHE y la placenta

Q:

¿Con qué sustancias se asocian los AINEs y con qué función concreta de su farmacocinética?

A:

Se asocian con arginina y lisina, para su disgregación, absorción y favorecer su acción analgésica (son excipientes)

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Q:

Mecanismo de acción del AAS

A:

Actúa inhibiendo de forma irreversible a la ciclooxigenasa (Cox), que interviene en la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.  

Q:

¿Qué dos isoformas de la Cox existen y cuáles son sus funciones?

A:

- Cox1: interviene en procesos fisiológicos (como la protección gastrointestinal). 

- Cox2 La Cox2 se induce en procesos patológicos (sobre todo en la inflamación). 


Q:

¿Qué función cumplen los fármacos que inhiben la Cox2?

A:

Mantienen la acción antiinflamatoria, evitando además los clásicos efectos gastrolesivos de los AINE.

Q:

Acciones farmacológicas de los AINEs y su explicación

A:

- Acción analgésica: se debe a la inhibición de las prostaglandinas periféricas (PGE2,PGF2), que estimulan las terminaciones nerviosas y otros mediadores de la inflamación y el dolor. Pero también inhiben las prostaglandinas cerebrales y espinales (sobre todo el paracetamol y el metamizol). 


- Acción antiinflamatoria: se produce al inhibir las prostaglandinas responsables de la vasodilatación, edema y aumento de la permeabilidad capilar. El paracetamol carece de dicha acción. 


- Acción antipirética: solo actúan cuando aumenta la temperatura debido a infecciones, pero no actúan en el golpe de calor, o después del ejercicio. Es debido a la inhibición de las PGE2 en el hipotálamo. 


- Acción antiagregante plaquetaria: se produce al inhibir la síntesis de tromboxanos. Como los AINE inhiben la Cox de forma reversible su acción desaparece al eliminarse el fármaco, pero en el caso del AAS al ser irreversible su efecto dura una semana. El paracetamol carece de dicha acción.

Q:

Indicaciones del AAS

A:

- Antiagregante plaquetario a dosis bajas en profilaxis de trombos, anginas y trombosis cerebrales. 


- En algunas ocasiones: 


• Dolor: leve-moderado (puede asociarse en dolores severos a otros fármacos), cefaleas, dolores con componente inflamatorio, dentarios, primer escalón del dolor oncológico, postoperatorios, traumatismos. 


• Fiebre como tratamiento inespecífico. 


• Inflamación, en este caso la dosis debe ser superior a la analgésica. 


• Dermatología por uso tópico como callicida.

Q:

RAM del AAS

A:

- Alteraciones gastrointestinales: son dosis dependientes. Por inhibir las prostaglandinas aumentan la producción de ácido: Gastritis, dispepsias, náuseas, vómitos, y hemorragias gástricas. Son ulcerogénicos 


- Broncoespasmo en personas con antecedentes asmáticos. 


- Reacciones alérgicas. 


- Nefrotoxicidad por inhibir las prostaglandinas. 


- Somnolencia y sedación leve y subjetiva.

Q:

¿Para qué se emplean los AINEs?

A:

Son fármacos que se emplean en dolor leve-moderado, si bien pueden usarse en dolores más severos asociados a otros fármacos (sinergismo de potenciación).

No opioides

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