Pharma - Alles at Tierärztliche Hochschule Hannover

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Verschiebung der Dosiswirkungskurve bei Zusatz von:
- kompetitiver Antagonist
- nicht-kompetitiver Antagonist

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Was ist ein funktioneller Antagonist?

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Was sagt die “Efficacy“ eines Pharmakons aus?
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Was ist die „Potency“ eines Pharmakons?

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Was sagt die Affinität eines Pharmakons aus?

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Was ist die CD50 ?

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Was ist die TD50 ?
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Was ist die LD50 ?

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Was Ist die therapeutische Breite?

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Was ist der therapeutische Index?

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Wie ist die Intrinsiche Aktivität bei:
- Vollagonist
- partieller Agonist
- Antagonist
- Inverser Agonist
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Wie wirkt ein partieller Agonist in Anwesenheit voller Agonisten?

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Pharma - Alles

Verschiebung der Dosiswirkungskurve bei Zusatz von:
- kompetitiver Antagonist
- nicht-kompetitiver Antagonist
- kompet. = Rechtsverschiebung -> höhere Dosis an Agonisten benötigt !
- nicht-kompet. = Abnahme des Wirkungsmaximum -> volle Wirkung wird verhindert

Pharma - Alles

Was ist ein funktioneller Antagonist?
- zB Parasympathikus und Sympathikus
- greifen nicht an selben Rezeptortypen, aber Wirkungen sind entgegengesetzt

Pharma - Alles

Was sagt die “Efficacy“ eines Pharmakons aus?
= relative Wirksamkeit
- relative Wirkaktivität einschließlich nach Rezeptoraktivierung stattfindende Signaltransduktionsprozesse
-> biologischer Effekt

Pharma - Alles

Was ist die „Potency“ eines Pharmakons?
- Relative Potenz = Wirkstärke
- je niedriger die ED50 Dosis, desto größer die Potenz 

Pharma - Alles

Was sagt die Affinität eines Pharmakons aus?
Je kleiner die ED50 Dosis, desto größer die Affinität des Pharmakons zu einem Rezeptor

Pharma - Alles

Was ist die CD50 ?
= curative dosis, 50% der Individuen zeigen therapeutischen Effekt

Pharma - Alles

Was ist die TD50 ?
= toxische Dosis
- 50% einer toxischen Wirkung oder 50% der Individuen zeigen toxische Wirkung

Pharma - Alles

Was ist die LD50 ?
= letale Dosis
- 50% der Individuen sterben

Pharma - Alles

Was Ist die therapeutische Breite?
LD50/ED50 
- wenn größer/gleich 10 = sicheres Medikament !
-> 10% Sterben, 90% sicherer Wirkung

Pharma - Alles

Was ist der therapeutische Index?
LD5/ED95 
- Nutzen-Risiko-Abwägung

Pharma - Alles

Wie ist die Intrinsiche Aktivität bei:
- Vollagonist
- partieller Agonist
- Antagonist
- Inverser Agonist
- Vollagonist = 1
- partieller Agonist = zwischen 0-1
- Antagonist = 0
- inverser Agonist = (langfristig) -1

Pharma - Alles

Wie wirkt ein partieller Agonist in Anwesenheit voller Agonisten?
- Antagonistisch !!
-> besetzt Rezeptor, aber kann nicht volle Wirkung entfachen, aber verhindert auch die Bindung des vollen agonistischen Liganden

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