Drug substance at Technische Hochschule Köln

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Chemische Einteilung: Hormone

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Abgaberate der Hormone:

1. Nach Bedarf, d.h. in Abhängigkeit von der Stoffwechselsituation:

2. In festen Rhythmen:

3. Konstante Sekretion:

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Effekte bei versch. Grunderkrankungen

Sekundäre Hypothyreose:

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Hypophyse

Prolactin

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Hypophyse

Somatropin

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ADH-Analoge: Desmopressin

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Insulin

Eigenschaften

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Insulinwirkungen:

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Insulinfreisetzung+

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Insulinrezeptordichte/ Insulinresistenz:-

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Erster Therapieansatz für Parkinson 

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Parkinson Therapie 4 und 5 

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Drug substance

Chemische Einteilung: Hormone

Peptide

Hypothalamus-, Hypophysen-und Pankreas-Hormone

Steroide NNR-Hormone; Sexual-Hormone

Aminosäure-Derivat : Thyroxin, Adrenalin

Drug substance

Abgaberate der Hormone:

1. Nach Bedarf, d.h. in Abhängigkeit von der Stoffwechselsituation:

2. In festen Rhythmen:

3. Konstante Sekretion:

1. Adiuretin, Insulin, Aldosteron, Adrenalin.

2. Cortisol, Sexual-Hormone

3.Schilddrüsen-Hormone.

Drug substance

Effekte bei versch. Grunderkrankungen

Sekundäre Hypothyreose:

Z.B. verursacht durch Schädigungen von Hypophysen-Gewebe: 

Kein Anstieg des TSHSpiegels, da das TSH-produzierende Gewebe geschädigt ist und nicht auf Stimuli reagieren kann.

Drug substance

Hypophyse

Prolactin

Besteht aus 198 AS.

-Molekülmasse ca. 22.500, chemisch mit Somatropinverwandt.

-Stimuliert die Milchproduktion (Lactopoese) der Milchdrüse.-

Sekretion kann auch durch mechanische Reize (Saugen des Säuglings an der Brustwarze der Mutter) stimuliert werden

.-Negative Rückkopplung: Erhöhte Prolactinspiegelführen zu einer gesteigerten Ausschüttung von Dopamin, welches als Prolactin-Release-Inhibiting-Hormon fungiert.

Drug substance

Hypophyse

Somatropin

Einkettiges Peptid-Hormon, Molekulargewicht ca. 21.500, besteht aus 191 AS, die über zwei Disulfidbrücken miteinander verknüpft sind.

-Wirkung streng artspezifisch, häufig über Wachstumsfaktoren (sog. Somatomedine) vermittelt.-

Essentiell für Längenwachstum.-

Wirkung: Mobilisiert Fettsäuren, Abbau vonFettdepots, Erhöhung des BZ durch Steigerung der Gluconeogenesein der Leber und Verringerung derGlucose-Aufnahme, Steigerung der Proteinbiosyn-theseim Muskelgewebe

Drug substance

ADH-Analoge: Desmopressin

Wie ADH ein Nonapeptid.-

Chemisch weitgehend identisch.-

Zur Therapie des Diabetes insipiduscentralis,der durch einen ADH-Mangel verursacht wird

Drug substance

Insulin

Eigenschaften

Peptidhormonaus 51 AS.

-Besteht aus zwei Ketten, einer A-Kette mit21 und einer B-Kette mit 30 AS. Beide sind über zwei Disulfid-Brücken miteinander verbunden.-

Vorläuferproteine des Insulins sind das Präproinsulinsowie das Proinsulin.-

Insulin wird als an Zink gebundenes Hexamerin Vesikelngespeichert:In der „Zinkbindung“ ist Insulin unwirksam, seine Wirkung kann es nur als “freies“ Monomer entfalten.

Möglichkeit die Wirkdauer von Insulinen zu beeinflussen!

Drug substance

Insulinwirkungen:

Verbessert die Aufnahme von Glucose und AS in die Zellen der meisten Gewebe.-

Steigert den oxidativenGlucoseabbau.

-Erhöht die Glykogenbildungin der Leber sowie im Muskel und verhindert den Glykogenabbau.


-Stimuliert die Bildung von Fetten aus Glucose

.-Fördert die Aufnahme freier Fettsäuren durch das Fettgewebe sowie die Umwandlung in Triglyceride.

-Hemmung der Lipolysein der Leber.

-Hemmt die Umwandlung von Eiweißen zu Glucose

Drug substance

Insulinfreisetzung+

Anstieg des Blutglucosespiegels.-

Erhöhung der Konzentration verschiedener AS wie Lysin oder Arginin.

-Erhöhte Spiegel an freien Fettsäuren oder GIT-Hormone wie Gastrin(Effekt wird durch parasympathische Reize gefördert, durch sympathische abgeschwächt)

.-Glucagonin hohen Dosen

Drug substance

Insulinrezeptordichte/ Insulinresistenz:-

Stoffwechselgesunde: Insulinrezeptoren im Überschuss vorhanden

.-Erhöhter Insulinspiegel führt zu einer Down-Regulation. Ebenfalls erniedrigter Rezeptor-Spiegel bei Übergewicht

Drug substance

Erster Therapieansatz für Parkinson 

Dopaminsubstitution von außen.


Problem: Dopamin überwindet die Blut-Hirn-Schranke nicht

.Lösung: Für L-Dopaexistiert ein aktiver Transporter.

Problem: L-Dopa wird bereits in der Peripherie durch Dopamin-Decarboxylase zu Dopamin umgewandelt, was Wirkungsverlust und NBW zur Folge hat.

Lösung: Gleichzeitige Enzymhemmung durch „falsche Substrate“ wie Benserazidund Carbidopa

Drug substance

Parkinson Therapie 4 und 5 

4.) Gabe von Dopamin-Agonisten, die nicht mit Dopamin chemisch verwandt sind.

5.) Hemmung des cholinergen Einflusses durch zentral wirksame Anticholinergika(m-Cholinozeptor-Antagonisten

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