UE 6 Médicament an der Université Paul Sabatier (Toulouse III) | Karteikarten & Zusammenfassungen

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TESTE DEIN WISSEN
Les expériences de saturation à l'équilibre
1ère série de tubes analogues
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TESTE DEIN WISSEN
- Quantité fixe de préparation
- Quantité croissante de L*
On obtient une courbe : x= [ligand] ; y= % R occupé
Problème : parfois 100 % des récepteurs sont occupés => mais pas saturés
Pas représentatif  car le ligand se lie aussi sur d'autres sites de liaison sur le R et sur la MP

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TESTE DEIN WISSEN
Attente de l'équilibre
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TESTE DEIN WISSEN
Suivant la loi d'action de masse :
L*+R<=>L*R
=> : K1
<= : K-1
Autant de ligand libre que de ligand lié
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TESTE DEIN WISSEN
Principe général des expériences de binding

Lösung anzeigen
TESTE DEIN WISSEN
toujours le même principe général :
- Incubation
- Attente de l'équilibre
- Séparation L* lié du libre
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TESTE DEIN WISSEN
Ligand iodé iode ¹²⁵I
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TESTE DEIN WISSEN
  • Fortement radioactif
  • ½ vie courte ≈ 15 j
  • Beaucoup de protection nécessaire
  • Nécessite un marquage extemporané avant l'expérience
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TESTE DEIN WISSEN

L'effet pharmacodynamique est-il toujours proportionnel au pourcentage d'occupation de la cible ?
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TESTE DEIN WISSEN
Il n'est pas toujours car il peut avoir des récepteurs de réserve.
Éteint Emax sans utiliser tous les récepteurs.
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TESTE DEIN WISSEN
Expérience de saturation à l'équilibre
2ème série de tubes analogues
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TESTE DEIN WISSEN
Quantité fixe de préparation
Quantité croissante de ligand 
Quantité fixe de ligand froid
Saturation des liaisons avec le ligand froid
Le ligand chaud ce lie sur les autres sites de liaison
l° totale - l° secondaire = l° spécifiques

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TESTE DEIN WISSEN
Définition de pharmacométrie et de pharmacodynamie
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TESTE DEIN WISSEN
Pharmacométrie : caractérisation quantitative de l'effet d'un médicament relation entre dose et effet sur un organisme et in vitro.
Pharmacodynamie : caractérisation qualitative

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TESTE DEIN WISSEN
Objectif de la pharmacométrie
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TESTE DEIN WISSEN
Préciser la relation concentration-effet
Déterminer une intervalle thérapeutique
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TESTE DEIN WISSEN
Incubation
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TESTE DEIN WISSEN
Quantité fixe de préparation
Quantité variable de ligand froid
Quantité variable de ligand*
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TESTE DEIN WISSEN
Quels sont les 4 types de protéines G ?
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TESTE DEIN WISSEN
Gαi: inhibiteur de l'adenylate cyclase
Gαs: stimulateur de l'adenylate cyclase
Gαq: stimulateur de la phospholipase C
Gα 12/13 : divers effecteur intracellulaire
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TESTE DEIN WISSEN
Def RCPG
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TESTE DEIN WISSEN
Récepteur à 7 domaines trans-membranaire
N-terminale : extracellulaire
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TESTE DEIN WISSEN
A quoi servent les protéines G precouplés ?
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TESTE DEIN WISSEN
Une fixera le ligand (pour la morphine le Gi) les autres serviront à l'adressage/amener du récepteur sur la MP.
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Beispielhafte Karteikarten für deinen UE 6 Médicament Kurs an der Université Paul Sabatier (Toulouse III) - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:
Les expériences de saturation à l'équilibre
1ère série de tubes analogues
A:
- Quantité fixe de préparation
- Quantité croissante de L*
On obtient une courbe : x= [ligand] ; y= % R occupé
Problème : parfois 100 % des récepteurs sont occupés => mais pas saturés
Pas représentatif  car le ligand se lie aussi sur d'autres sites de liaison sur le R et sur la MP

Q:
Attente de l'équilibre
A:
Suivant la loi d'action de masse :
L*+R<=>L*R
=> : K1
<= : K-1
Autant de ligand libre que de ligand lié
Q:
Principe général des expériences de binding

A:
toujours le même principe général :
- Incubation
- Attente de l'équilibre
- Séparation L* lié du libre
Q:
Ligand iodé iode ¹²⁵I
A:
  • Fortement radioactif
  • ½ vie courte ≈ 15 j
  • Beaucoup de protection nécessaire
  • Nécessite un marquage extemporané avant l'expérience
Q:

L'effet pharmacodynamique est-il toujours proportionnel au pourcentage d'occupation de la cible ?
A:
Il n'est pas toujours car il peut avoir des récepteurs de réserve.
Éteint Emax sans utiliser tous les récepteurs.
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Q:
Expérience de saturation à l'équilibre
2ème série de tubes analogues
A:
Quantité fixe de préparation
Quantité croissante de ligand 
Quantité fixe de ligand froid
Saturation des liaisons avec le ligand froid
Le ligand chaud ce lie sur les autres sites de liaison
l° totale - l° secondaire = l° spécifiques

Q:
Définition de pharmacométrie et de pharmacodynamie
A:
Pharmacométrie : caractérisation quantitative de l'effet d'un médicament relation entre dose et effet sur un organisme et in vitro.
Pharmacodynamie : caractérisation qualitative

Q:
Objectif de la pharmacométrie
A:
Préciser la relation concentration-effet
Déterminer une intervalle thérapeutique
Q:
Incubation
A:
Quantité fixe de préparation
Quantité variable de ligand froid
Quantité variable de ligand*
Q:
Quels sont les 4 types de protéines G ?
A:
Gαi: inhibiteur de l'adenylate cyclase
Gαs: stimulateur de l'adenylate cyclase
Gαq: stimulateur de la phospholipase C
Gα 12/13 : divers effecteur intracellulaire
Q:
Def RCPG
A:
Récepteur à 7 domaines trans-membranaire
N-terminale : extracellulaire
Q:
A quoi servent les protéines G precouplés ?
A:
Une fixera le ligand (pour la morphine le Gi) les autres serviront à l'adressage/amener du récepteur sur la MP.
UE 6 Médicament

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