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Was ist Pharmakodynamik?
Was der Arzneistoff mit dem Körper macht
Welche pharmakokinetischen Kriterien sorgen für den "Drogen-Kick"?
Schnelle Zufuhr und Verteilung
• Inhalation
• intravenöse Applikation
Schnelle ZNS-Anflutung
• hohe Lipophilie: ungeladene, apolare Verbindungen
• hohe Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität
• hohe Rezeptoraffinität
Schnelle Elimination
• hohe Metabolisierungsrate
• schnelle Umverteilung
Beschreibe 2 Ethanol-ähnliche Substanzen
Clomethiazol
- Bei Alkoholentzung und zur Sedierung bei organischem Psychosyndrom
- Hohe Abhängigkeit, geringe therapeutische Breite, vermehrte bronchiale Sekretion
Chloralhydrat
- Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen, früher sehr verbreitet
- Geringe therapeutische Breite
- nicht benutzen, sehr alt, nur deswegen zugelassen
Beschreibe die Ib-Antiarrhythmika
Bindung an Kanäle im inaktivierten Zustand
-> „use-dependence“ (s.o.)
-> Präferenz zum Ventrikel (langes AP!)
-> ausgeprägte Wirkung bei Ischämie
z.B. Lidocain
Wie kommt es zu erhöhtem kardiovaskulären Risiko v.a. bei Diclofenac?
Reaktive Sauerstoff Spezies entstehen (ROS) -> oxidativer Stress
Keine NSAID's bei KHK! Besser Versuch mit Paracetamol oder Tramadol
Höchstes Risiko im ersten Monat
Worin unterscheiden sich die Opioidrezeptortypen?
Analgesie v.a. MOPr (andere beiden auch gut)
Atemdepression v.a. MOPr, jedoch auch DOPr
Euphorie über MOPr
Wie wirken GPIIb/IIIa-Rezeptor-Antagonisten?
GPIIb/IIIa-Rezeptor bindet gelöstes Fibrinogen
RGD Sequenz am Rezeptor wird erkannt -> Fibrinogenvernetzung
Bindungsstellen werden durch GPIIb/IIIa-Rezeptor-Antagonisten "fehlbesetzt"
Indikation nur in speziellen klinischen Situationen z.B. Coronarinterventionen, da sehr potent!
Was muss bei antipsychotischer Therapie bei Demenz beachtet werden?
Erhöhte Mortalität bei Demenz! (Auch niedrigpotente)
Nenne und beschreibe einen subtyp-selektiven AChN-Rezeptor-Agonisten
Vareniclin:
- selektiv (nikotinische Rezeptoren und neuronale Rezeptoren mit α4ß2-UE)
- partielle Dopaminfreisetzung im Nucl. accumbens
- bindet am nikotinergen ACh-Rezeptor im ventralen Tegmentum (VTA)
→ Nikotin wird blockiert
Nenne weitere AChm-Rezeptor-Antagonisten
ZNS-gängig: Scopolamin (Prophylaxe gegen Reisekrankheit), Biperiden (Parkinsonoid)
Nicht-ZNS-gängig: Butylscopolamin (Spasmen im GI-Trakt)
Inhalativ: Tiotropiumbromid (COPD und Asthma)
Wofür wird Pilocarpin genutzt?
Miotikum (Glaukom)
Diaphoretikum (Schweißtreibendes Mittel zur Diagnostik der Mukoviszidose)
Sjögren-Syndrom (Tränendrüsenaktivierung)
Muskarinischer Agonist
Wie wirken Nikotinische ACh-Rezeptoren? Welche Gruppen werden unterschieden?
Rezeptor und Effektor sind identisch, unmittelbarer Effekt
Muskulär Nm und Neuronal Nn wird unterschieden
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