Pharmakologie an der Universität Heidelberg

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Bioverfügbarkeit Definition

Ausmaß und Geschwindigkeit, mit der ein therapeutisch wirksamer Bestandteil aus einem Arzneistoff freigesetzt, resorbiert und am Wirkort verfügbar wird

I.V. 100%

-Messung der Konzentration im Urin/Plasma

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50 % Bioverfügbarkeit

Wirkung 50 %, da nur diese an Wirkort gelangen

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Wirkung Beta-Rezeptoren

1: Erhöhung Herzfrequenz und Kontraktionskraft

Brochodilatatoren

Erschlaffung Uterusmuskulatur

Erweiterung Koronarien und Gefäße Skelettmuskulatur

Reninfreisetzung

Steigerung Glykogenolyse in Leber

Steigerung Lipolyse in Fettzellen

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Kalzium-Kanalblocker

Dihydropyridine (Nifedipin, Amlodipin),

Binden von extrazellulär va an den geschlossenen Kanal und stabilisieren ihn, höchste Affinität zu Gefäßen

Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil)

Binden an offenen Kanal, blockieren Pore von innen, use dependance, höchste Affinität zu Herz

Benzodiazepine (Diltiazem)

Ungeklärt

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Spannungsabh. Ionenkanal, zugehörigen Inhibitor/Induktor, Krankheit

-Na kanal, Lokalanästhetika/Operationen, Pruritus/Schmerzen

- Na kanal, Antiarrhythmika/Na-Antagonisten, Tachykardie/Herzrhythmusstörungen

- K Kanal, Klasse-3-Antiarrythmika, Tachykarde Herzrhythmusstörungen

- Ca Kanal, Klasse-4-Antiarrhythmika

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Klassen von Antiarrhythmika mit Wirkstoffvertreter

Klasse 1 Antiarrhythmika: Natriumkanalblocker

A Ajmalin, binden an offenen Kanal

B Lidocain, binden an offenen und inaktiven Kanal

C Propafenon, binden an geschlossenen Kanal

Klasse 2: beta-Adrenozeptorblocker

Propranolol

Klasse 3: Kaliumkanalblocker

Sotalol, Amrodaron

Klasse 4: Calciumantagonisten

Verapamil, Diltiazem

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NW von Furosemid

Störungen Elektrolyt- und Wasserhaushalt

Dehydratation, Erhöhung Hämatokrit

Verschlechterung Glukosetoleranz

Zunahme Thromboseneigung

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Wirkung von Adiuretin

Steigerung Permeabilität für Wasser in distalen Tubuli und Sammelrohren

Einbau von Aquaporinen

Aufkonzentrierung Harn

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Adiuretin-Analoga

Desmopressin

Antidiuretikum bei Diabetes insipidus (V2-Rezeptor-Agonist)

V1-Rezeptor-Antagonist, Nocturie

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Diabetes insipidus vs. mellitus

Insipidus: Mangel Adiuretin, erhöhte Harnmenge, geringe Reabsorption H2O wegen ADH Mangel

Mellitus: Mangel Insulin, geringe Reabsorption H2O wegen Glucose

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Montelukast, Indikation, Wirkmechanismus, Target

Asthma bronchiale

Anstrengungsasthma

Analgetika-Asthma

Angriff Cys-2T1-Rezeptoren (Blockade)

Verhindern Cys-2T-ausgelöste Mukusproduktion und Bronchokonstriktion

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Unterschiede RABA LABA

Rapid acting beta2 agonists

Wirkung tritt sofort ein und hält 3-6h an

Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol

Akute Behandlung, Asthmaanfall

Long acting beta2-Agonist

Wirkung tritt verzögert ein und hält länger (12-24h) an

Formoterol, Salmeterol

Prophylaxe, Asthma Anfall

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