Pharma 2 an der Universität Giessen

CitySTADT: Geisenheim

CountryLAND: Deutschland

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Isofluran

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Desfluran 

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Nicht-Opioid-Analgetika

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Lachgas N2O (Stickoxydul)

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Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

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Diuretika - Carboanhydrase-Hemmer

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Digoxin, Digitoxin

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Loperamid

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Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien

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Lokalanästhetika 

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Reye-Syndrom

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ADP-Rezeptor-Hemmer

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Pharma 2

Isofluran

– Blut/Gas-Verteilungskoeffizient: 1,40
– Unangenehmer Geruch
– Relevante Vasodilatation
– Muskelrelaxierende Wirkung und gering negativ inotrop
-hypnotisch, Beste muskelrelaxierende Wirkung, analgetisch
– Senkung der Herzfrequenz → Blutdruckabfall in Abhängigkeit von der Dosierung

Pharma 2

Desfluran 

– Blut/Gas-Verteilungskoeffizient: 0,45
– schlecht löslich > kann schnell an- und abfluten > gut steuerbar (Geringste Metabolisierung)
Sympathikus-Stimulation
– Stechender Geruch mit Irritation der Atemwege
– hypnotisch, muskelrelaxierend, analgetisch 

Pharma 2

Nicht-Opioid-Analgetika

Paracetamol
Reversible Hemmung der Cyclooxygenase + zentrale Effekte

  • Analgetisch und antipyretisch (gerne in der Kinderheilkunde eingesetzt)
  • Nicht antiphlogistisch!

Metamizol
Reversible Hemmung der Cyclooxygenase + zentrale Effekte

  • Höchste antipyretische und analgetische Potenz unter den Nicht-Opioid-Analgetika
  • Besonderheit: Starke spasmolytische Wirkung
  • Kaum antiphlogistische Wirkung
  • Blutbildveränderungen: Agranulozytose
  • Blutdruckabfall 

Flupirtin
Aktivierung von Kaliumkanälen im ZNS → Stabilisierung des Membranruhepotentials durch K+-Efflux → Neuronale Aktivität↓ → Indirekte Hemmung von NMDA-Kanälen → Vorwiegend Analgesie, aber auch Spasmolyse
> Hepatotoxisch!

Pharma 2

Lachgas N2O (Stickoxydul)

– Blut/Gas-Verteilungskoeffizient: 0,47
– Gute Analgesie bei geringer hypnotischer Wirkung

  • Notwendigkeit eines ergänzenden Anästhetikums

– leicht hypnotisch, keine Muskelrelanxierung, analgetisch
– NW: 

  • Diffusionshypoxie 
  • Aber nur geringe Wirkung auf renale, kardiovaskuläre, respiratorische und hepatische Funktionen

Pharma 2

Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

> Blockierung der GP-IIb/IIIa-Rezeptoren auf der Oberfläche der Thrombozyten gelingt eine Hemmung der Aggregation

– Abciximab
– Tirofiban
– Eptifibatid

NW:

  • Blutungen
  • Vereinzelt allergische Reaktionen und Thrombozytopenien

Pharma 2

Diuretika - Carboanhydrase-Hemmer

Acetazolamid (> Höhenkrankheit; resp. Alkalose) 
Hemmung der Carboanhydrase im proximalen Tubulus (geringer diuretischer Effekt) → Bikarbonatausscheidung↑

> Na+-Ausscheidung steigt leicht
> K*- Ausscheidung steigt leicht
> Ca2+-Ausscheidung bleibt gleich
> H2O-Ausscheidung steigt leicht 
>> keine diuretische Therapie 

  • Indikation
    • Akutes Glaukom (Applikation lokal, systemisch)
    • Idiopathische intrakranielle Hypertension (Pseudotumor cerebri)
  • Nebenwirkung: Metabolische Azidose

Pharma 2

Digoxin, Digitoxin

Herzglykoside 
> Hemmung der Natrium/Kalium-ATPase in den Kardiomyozyten > Dadurch steigt der intrazelluläre Natriumgehalt > Wirkgradient des Natrium/Calcium-Antiporters verringert sich > Calciumgehalt intrazellulär steigt

> Kontraktionskraftsteigerung (positiv inotrop)
> Verlangsamung der Erregungsleitung im Herzen (negativ dromotrop)
> Zentrale Aktivierung der Vaguskerne → Erhöhung des Vagotonus → reflektorische Senkung des Sympathikotonus → Herzfrequenz↓(Negativ chronotrop)

> Frequenzkontrolle bei tachykardem Vorhofflimmern, vor allem bei gleichzeitig bestehender Herzinsuffizienz

Wirkstoffe: Digoxin > hydrophil > Niere
                      Digitoxin > lipophil > Leber 

NW:

  • Gastrointestinale Nebenwirkungen (Erbrechen, Durchfälle)
  • Herzrhythmusstörungen
  • Neurotoxizität: Sehstörungen

Kontraindikation:

  • Elektrolyte: Hypokaliämie und Hyperkalzämie → verstärkte Wirkung der Glykoside
  • Herz
    • AV-Block ≥II°
    • Sick-Sinus-Syndrom
    • Wolff-Parkinson-White-Syndrom
    • Hypertrophische Obstruktive Kardiomyopathie (HOCM)
  • Niere: Digoxin ist kontraindiziert bei Niereninsuffizienz

Pharma 2

Loperamid
  • Pharmakokinetik 
    • Geringe Bioverfügbarkeit
    • Nicht ZNS-gängig
  • Pharmakodynamik
    • Potenter μ-Rezeptoragonist am Plexus myentericus des Darms
    • Obstipierender Effekt durch 
      • Hemmung der propulsiven Peristaltik, Erhöhung des Sphinkter-Tonus
      • Hemmung der Flüssigkeitssekretion ins Darmlumen

Wird nicht zur Schmerzbekämpfung, sondern aufgrund seiner peripheren Wirkung als Mittel gegen Diarrhö eingesetzt

Pharma 2

Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien
  • Bindung an Acetylcholin-Rezeptor (n-Cholino-Rezeptor) an der motorischen Endplatte → Kompetitiver Antagonismus → Keine Depolarisation(Nichtdepolarisationsblock) 
    • Verlauf der Muskelrelaxierung von peripher nach zentral
  • Wirkungsbeginn (Maximalwirkung): 2-5 Minuten
  • Antagonist: Neostigmin und Pyridostigmin
  • Überwachung der intraoperativen Wirkung und eines möglichen postoperativen Muskelrelaxantien-Überhangs (Relaxometrie)

Mivacurium
> kurz wirksam; 15-25 Min
> optimal bei Nieren-/Leberinsuff.
> Organ-ungebundene Elimination

Rocuronium
> mittel lang-wirksam; 60-90 Min
> Blitzintubation
> Antidot (Sugammadex)

Atracurium
> mittel lang-wirksam; 45-60 Min
> optimal bei Nieren-/Leberinsuff.

Cis-Atracurium
> mittel lang-wirksam; 45-60 Min
> optimal bei Nieren-/Leberinsuff.

Vecuronium
> mittel lang-wirksam; 60-90 Min

Pancuronium
> lang-wirksam; 90-120 Min

Pharma 2

Lokalanästhetika 

– Wirkung: Blockade von regionalen Na+-Kanälen an Nerven → Hemmung der Erregungsausbreitung → Schmerzempfinden↓ 

  • Wirkungsabschwächung in entzündetem Gewebe 

– Bei der Gabe von Lokalanästhetika muss vor Injektion immer aspiriert werden, um eine intravasale Zuführung mit gefährlichen Nebenwirkungen zu vermeiden!

– Ester-Typ: Procain (kurz), Tetracain (lang)
– Amid-Typ: Lidocain (mittel), Prilocain (mittel), Mepivacain (mittel), Bupivacain (lang), Etidocain (lang), Ropivacain (lang)

– Allergie v.a. vom Ester-Typ

Pharma 2

Reye-Syndrom

– ASS-assoziierter akute Enzephalopathie und Leberfunktionsstörung
– im Kindesalter 
– In der Regel geht der ASS-Einnahme eine Virusinfektion (Varizellen, EBV, Influenza) voraus
50% tödlich
– Übelkeit, heftiges Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Persönlichkeitsveränderungen im Rahmen einer hepatischen Enzephalopathie
– AST/ALT↑, Ammoniak↑

Pharma 2

ADP-Rezeptor-Hemmer

– Hemmung der ADP-abhängigen Thrombozytenaktivierung
– Clopidogrel > ASS-Unverträglichkeit + in Komibnation mit ASS
– Prasugrel > in Kombination mit ASS
– Ticagrelor > in Kombination mit ASS

NW:

  • Blutungen
  • Gelegentlich gastrointestinale Nebenwirkungen, Hautausschläge, Thrombozytopenie, Leukozytopenie

Gradient

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