Antibiotika an der Universität Erlangen-Nürnberg | Karteikarten & Zusammenfassungen

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Cefazolin
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= Gehört zu den Cephalosporinen der 1. Gruppe (ß-Laktam-Antibiotika)


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwandsynthese 

> Unempfindlichkeit gegen einige ß-Laktamasen


Verabreichung:

> i.v. und oral (=Cefaclor)

> gut Hohlraumgängig z.B. bei Harnwegsinfekten (aber nicht 1.Wahl)

> gut ZNS gängig 


Wirkspektrum: 

> Gut wirksam gegen grampositive Bakterien (besonders Streptokokken, Pneumokokken, 1. Wahl bei MSSA/OSSA & Koagulase-negativen Staphylokokken)

> Nur teils wirksam gegen gramnegative Bakterien 

> Nicht ß-Laktamase stabil (Können hierfür mit ß-Laktamase Hemmern kombiniert werden)

Nicht wirksam gegen: Enterokokken, Listerien, Mykoplasmen, Chlamydien & MRSA


Indikation:

Alternative zu Pen V / Amoxicillin, z.B. bei Otitis media, Pneumonie

> Leichte Infektionen wie z.B. Wundinfektionen, Perioperative Prophylaxe bei sauberen, nicht septischen Eingriffen (also gegen Hautkeime wie Strepo-& Staphylokokken)


UAW:

> Beinträchtigung des intestinalen Mikrobioms, Durchfall

> Allergische Reaktionen:

Kreuzallergie mit Penicillinen: 10% bei Gruppe 1+2, 1-3% bei Gruppe 3


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Cotrimoxazol

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= Gehört zu den Hemmern der Tetrahydrofolsäure-Synthese (Sulfonamiden)


Cotrimoxazol = 

Trimethoprim (Dihydrofolatreduktase-Hemmer) 

+ Sulfamethoxazol (= Sulfonamid, Strukturanaloga der p-Aminobenzoesäure)

--> Im Verhältnis 1:5


Wirkungsweise:

--> Hemmung der bakteriellen Folsäure-Synthese (DNA-Replikation gehemmt)

Sulfonamide wie Sulfamethoxazol sind Strukturanaloga der p-Aminobenzoesäure, einem Bestandteil Bestandteil der Folsäure, und wirken durch Hemmung der bakteriellen Dihydroptherin-Synthetase bakteriostatisch.

Trimethoprim ist ein Dihydrofolatreduktase Hemmer und verhindert die Bildung von Tetrahydrofolat.


Wirkspektrum:

> Gramnegativer Erreger wie E.coli, Proteus, H.influenzae

> Grampositive Erreger

> Pneumocystis jirovecii (Pilz) (kein Ergosterol in der Plasmamembran)

> Toxoplasma gondii


Resistenzen:

> Campylobacter

> Streptococcus pneumoniae

> Pseudomonas aeruginosa


Applikation: 

> p.o.


Indikation:

> Harnwegsinfekte (nicht mehr 1. Wahl, da E.coli > 30% resistent)

> Pneomocystis-jirovecii-Infektionen und Prophylaxe (Bei immunsupprimierten Patienten mit HIV/Chemotherpaie...)

> Infektionen in Magen-Darm-Trakt, Knochen & HNO-Bereich

> Achtung: Cotrimoxazol kann einen Folsäure-Mangel verstärken


UAW:

> Allergische Hautreaktionen: Exantheme bis zu Stevens-Johnson-Syndrom

> Knochenmarksdepression (--> Neutropenie)

> Übelkeit, Erbrechen, Durchfall

> Stomatitis & Glossitis


Kontraindikation:

> Ausgeprägte Leberschäden

> Schwere Niereninsuffizienz

> Folsäuremangel & megaloblastäre Anämie

> Früh- & Neugeborene (Gefahr einer Hyperbilirubinämie)

> Schwangerschaft im 3. Trimenon (Gefahr einer Hyperbilirubinämie)




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Was sind Penicillin-bindende Proteine?

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Penicillin-bindendes Protein, Abk. PBP, bakterielles Enzym, das an der Synthese von Murein, dem charakteristischen Bestandteil der Bakterienzellwand, beteiligt ist und nicht nur Penicilline, sondern auch andere β-Lactam-Antibiotika zu binden vermag. Mit dieser Bindung ist die Inaktivierung des Enzyms und somit die Hemmung der Mureinsynthese verbunden. In einer Zelle kommen verschiedene PBPs (Transpeptidasen, Carboxypeptidasen) mit unterschiedlichen Spezifitäten für die verschiedenen β-Lactam-Antibiotika vor.

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Penicillin G & Penicillin V

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= Klassische Penicilline

---> Schmalspektrum-Antibiotika


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese

--> Der Beta-Laktam-Ring wird von der bakteriellen D-Alanin-Transpeptidase gebunden, was eine Quervernetzung der Peptidoglykane in grampositiven Zellwänden von wachsenden Bakterien verhindert


Verabreichung:

> Penicillin G: säureempfindlich, nur parenteral

> Penicillin V: säurestabil, oral

---> Nicht ß-Laktamase fest


Wirkspektrum:

> Insbesondere grampositive Erreger: Hochpotent bei Streptokokkeninfektionen! Auch wirksam gegen Pneumokokken, Listerien, Corynebacterium dipheriae, Anaerobiern wie Actinomyces israelii (Aktinomykose) & Clostridien 

> Einzelne gramnegative Erreger: Meningokokken (= Neisseria meningitidis), Gonokokken (Gonorhoe), Spirochäten (Treponema pallidum (Syphilis), Borrelien)


Spezielle Indikationen für Penicillin G:

Dentogene Infektionen, Erysiphel, Akute eitrige Tonsillitis


Resistenzen:

Staphylokokken sind zu 90% resistent 


Kinetik:

HWZ ungefähr 30 Minuten > werden rasch ausgeschieden (werden glomerulär filtriert und im Tubulussystem aktiv sezerniert) --> Müssen häufig verabreicht werden (3-4 x am Tag)

> Gute gewebegängig

> Kaum liquorgängig


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

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Flucloxacillin

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Gehört zur Gruppe der Isoxazolylpenicilline = ß-Laktamase feste Penicilline = Staphylokokken-Penicilline 


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Kinetik:

> ß-Laktamase fest

> Säurefest

> Schlecht gewebegängig & liquorgängig


Wirkspektrum:

Gegen ß-Laktamase bildende Staphylokokken

> Leichte Staphylokokkeninfektionen wie Wundinfektionen, Furunkulose (Haarbalg-Entzündung), Pneumonie


Resistenzen:

Nicht wirksam gegen MRSA = "Methicillin-resistente Staph. aureus"

Diese besitzen eine mutierte Transpeptidase PBP 2a (=mutiertes Penicillin-bindendes Protein). Hier können weder die kassischen Penicilline noch die Staphylokokken Penicilline binden.


 

UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

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Wie sind ß-Laktam Antibiotika aufgebaut? 
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ß-Laktam-Antibiotika sind eine Gruppe von Antibiotika, die als gemeinsames chemisches Merkmal einen ß-Laktam-Ring enthalten. Sie stören dadurch die Synthese der bakteriellen Zellwand.
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Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam

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= Gehört zur Gruppe der ß-Laktamase-Inhibitoren (Untergruppe der Penicilline)


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwand-Synthese

> Binden kovalent an die ß-Laktamase und hemmen so das Enzym. Die bakterielle ß-Laktamase kann den Beta-Laktam-Ring spalten, sodass Penicilline unwirksam werden. 


Verabreichung:

Wird in Kombination mit Amino-Penicillin/Acylamino-Penicillin gegen ß-Laktamase-bildende Keime verarbreicht:

> Amoxicillin + Clavulansäure (Augmentan)

> Ampicillin + Sulbactam = Sultamicillin (Unacid oral)

> Piperacillin + Tazobactam (Tazobac)


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

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Piperacillin

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= Gehört zur Gruppe der Acylamino-Penicilline ("Pseudomonas-Penicilline")

---> Breitband-Antibiotikum (breitestes Wirkspektrum)


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Wirkspektrum:

Spektrum von Amino-Penicillinen wurde noch weiter in den gramnegativen Bereich ausgedehnt, besonders Pseudomonas und Anaerobier (Bacteroides)


Verabreichung:

> Nur i.v.

> Nicht ß-Laktamase fest, deswegen meist in Kombination mit dem ß-Laktamase-Hemmer Tazobactam


Indikation:

Sehr breites Erregerspektrum, zählt laut WHO zu den essentiellen Antibiotika & soll mit bedacht eingesetzt werden

---> Ist schweren Infektionen vorbehalten

> Nosokomiale Infektionen wie eine schwere Pneumonie

> Komplizierte Urogenitale Infektionen & Sepsis


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung


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Welche Substanzen zählen zu den ß-Laktam Antibiotika?
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> Penicilline (Penicillin G, Penicillin V, Flucloxacillin, Amoxicillin, Ampicillin, Piperacillin)
> ß-Laktamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) 
> Cephalosporine (Cefazolin, Cefuroxim, Ceftarolin, Ceftriaxon, Cefotaxim)
> Carbapeneme (Imipenem (+ Cilastatin))
> Monobactame

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Ampicillin, Amoxicillin

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= Gehören zur Gruppe der Amino-Penicilline

--> Breitspektrum-Antibiotika


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Wirkspektrum:

Pen G Spektrum erweitert um einige gramnegative Keime, z.B. E.coli, H.influenzae

> Wirken bei PenG empfindlichen Keimen schwächer als PenG


Verabreichung:

> Ampicillin: oral mäßig resorbiert > nur i.v.

> Amoxicillin: oral gut resorbiert

---> Nicht ß-Laktamase fest!


Indikation:

> Pneumonie, COPD, Bronchitis

> Otitis media

> Epiglottitis

> Endokarditis

> Listerien > Listeriose (in Kombi mit Gentamycin)

> Meningitis

> Harnwegsinfektionen (untergeordnete Rolle)


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem 10% (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber 90% → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

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Ceftarolin

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= Gehört zu den Cephalosporinen der 5. Gruppe (ß-Laktam-Antibiotika)

--> Gehört zu den Reserveantibiotika


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwandsynthese 

> Unempfindlichkeit gegen einige ß-Laktamasen


Verabreichung:

>Nur i.v. 

> gut Hohlraumgängig z.B. bei Harnwegsinfekten (aber nicht 1.Wahl)

> gut ZNS gängig 


Wirkspektrum: 

> Gut wirksam gegen grampositive Erreger

> Wirksam gegen MRSA (Es handelt sich bei Ceftarolin um das erste und bisher einzige zugelassene MRSA-wirksame Cephalosporin. Es wird als 5. Generations-Cephalosporin bezeichnet, was theoretisch eine noch stärkere gramnegative Wirkung vermuten lassen könnte. Herausragend ist aber die starke Wirkung im grampositiven Bereich, die sogar MRSA mit einschließt)

> Wirksam gegen Penicillin-resistente Pneumokokken

> Zahlreiche gramnegative Erreger (NICHT wirksam gegen Pseudomonas)


Indikation:

Gegen MRSA


UAW:

> Beeinträchtigung des intestinalen Mikrobioms, Durchfall

> Allergische Reaktionen:

Kreuzallergie mit Penicillinen: 10% bei Gruppe 1+2, 1-3% bei Gruppe 3

> Alkoholintoleranz


KI:

> Penicillin-Allergie

> Schwere Niereninsuffizienz

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Imipenem (+Cilastatin)

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= Gehört zur Gruppe der Carbapeneme (ß-Laktam Antibiotika)


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese 


Verabreichung:

> Fixe Kombination mit Cilastatin (Hemmt die renale Dehydropeptidase, welche Imipenem sehr schnell abbaut)

> Nur i.v.


Wirkspektrum:

Carbapeneme haben das breiteste Wirkspektrum

> Wirken gegen alle 6 Penicillin-bindenden Proteine

> Sehr breites Wirkspektrum im grampositiven und gramnegativen Bereich

> Wirksam gegen Pseudomonas und Anaerobier

Nicht wirksam gegen:

> Alle intrazellulären Erreger, Enterococcus faecium, Clostridium difficille, Mykoplasmen

> Keine Wirkung bei Carbapenemase bildenden Erregern

> MRSA


Indikation:

> Reserveantibiotikum

> 1. Wahl für die initiale Therapie bei lebensbedrohlichen nosokomialen Infektionen wie Sepsis, Peritonitis, Endokarditis, Multiorganbefall

> Letzte Option bei 3MRGN (Multiresistente gramnegative Erreger), resistent gegen 3 der 4 Hauptgruppen der Antibiotika (Aminoacyl-Penicilline, Cephalosporine der 3. & 4. Generation, Fluorchinolone, Carbapeneme)

> 1. Wahl bei E.coli und Klebsiellen


UAW:

> Sekundärinfektionen (Pilze)

> Neurotoxizität


KI:

> Penicillin-Allergie

> Schwere Niereninsuffizienz

> Schwangerschaft, Stillzeit

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Q:
Cefazolin
A:
= Gehört zu den Cephalosporinen der 1. Gruppe (ß-Laktam-Antibiotika)


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwandsynthese 

> Unempfindlichkeit gegen einige ß-Laktamasen


Verabreichung:

> i.v. und oral (=Cefaclor)

> gut Hohlraumgängig z.B. bei Harnwegsinfekten (aber nicht 1.Wahl)

> gut ZNS gängig 


Wirkspektrum: 

> Gut wirksam gegen grampositive Bakterien (besonders Streptokokken, Pneumokokken, 1. Wahl bei MSSA/OSSA & Koagulase-negativen Staphylokokken)

> Nur teils wirksam gegen gramnegative Bakterien 

> Nicht ß-Laktamase stabil (Können hierfür mit ß-Laktamase Hemmern kombiniert werden)

Nicht wirksam gegen: Enterokokken, Listerien, Mykoplasmen, Chlamydien & MRSA


Indikation:

Alternative zu Pen V / Amoxicillin, z.B. bei Otitis media, Pneumonie

> Leichte Infektionen wie z.B. Wundinfektionen, Perioperative Prophylaxe bei sauberen, nicht septischen Eingriffen (also gegen Hautkeime wie Strepo-& Staphylokokken)


UAW:

> Beinträchtigung des intestinalen Mikrobioms, Durchfall

> Allergische Reaktionen:

Kreuzallergie mit Penicillinen: 10% bei Gruppe 1+2, 1-3% bei Gruppe 3


Q:

Cotrimoxazol

A:

= Gehört zu den Hemmern der Tetrahydrofolsäure-Synthese (Sulfonamiden)


Cotrimoxazol = 

Trimethoprim (Dihydrofolatreduktase-Hemmer) 

+ Sulfamethoxazol (= Sulfonamid, Strukturanaloga der p-Aminobenzoesäure)

--> Im Verhältnis 1:5


Wirkungsweise:

--> Hemmung der bakteriellen Folsäure-Synthese (DNA-Replikation gehemmt)

Sulfonamide wie Sulfamethoxazol sind Strukturanaloga der p-Aminobenzoesäure, einem Bestandteil Bestandteil der Folsäure, und wirken durch Hemmung der bakteriellen Dihydroptherin-Synthetase bakteriostatisch.

Trimethoprim ist ein Dihydrofolatreduktase Hemmer und verhindert die Bildung von Tetrahydrofolat.


Wirkspektrum:

> Gramnegativer Erreger wie E.coli, Proteus, H.influenzae

> Grampositive Erreger

> Pneumocystis jirovecii (Pilz) (kein Ergosterol in der Plasmamembran)

> Toxoplasma gondii


Resistenzen:

> Campylobacter

> Streptococcus pneumoniae

> Pseudomonas aeruginosa


Applikation: 

> p.o.


Indikation:

> Harnwegsinfekte (nicht mehr 1. Wahl, da E.coli > 30% resistent)

> Pneomocystis-jirovecii-Infektionen und Prophylaxe (Bei immunsupprimierten Patienten mit HIV/Chemotherpaie...)

> Infektionen in Magen-Darm-Trakt, Knochen & HNO-Bereich

> Achtung: Cotrimoxazol kann einen Folsäure-Mangel verstärken


UAW:

> Allergische Hautreaktionen: Exantheme bis zu Stevens-Johnson-Syndrom

> Knochenmarksdepression (--> Neutropenie)

> Übelkeit, Erbrechen, Durchfall

> Stomatitis & Glossitis


Kontraindikation:

> Ausgeprägte Leberschäden

> Schwere Niereninsuffizienz

> Folsäuremangel & megaloblastäre Anämie

> Früh- & Neugeborene (Gefahr einer Hyperbilirubinämie)

> Schwangerschaft im 3. Trimenon (Gefahr einer Hyperbilirubinämie)




Q:

Was sind Penicillin-bindende Proteine?

A:

Penicillin-bindendes Protein, Abk. PBP, bakterielles Enzym, das an der Synthese von Murein, dem charakteristischen Bestandteil der Bakterienzellwand, beteiligt ist und nicht nur Penicilline, sondern auch andere β-Lactam-Antibiotika zu binden vermag. Mit dieser Bindung ist die Inaktivierung des Enzyms und somit die Hemmung der Mureinsynthese verbunden. In einer Zelle kommen verschiedene PBPs (Transpeptidasen, Carboxypeptidasen) mit unterschiedlichen Spezifitäten für die verschiedenen β-Lactam-Antibiotika vor.

Q:

Penicillin G & Penicillin V

A:

= Klassische Penicilline

---> Schmalspektrum-Antibiotika


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese

--> Der Beta-Laktam-Ring wird von der bakteriellen D-Alanin-Transpeptidase gebunden, was eine Quervernetzung der Peptidoglykane in grampositiven Zellwänden von wachsenden Bakterien verhindert


Verabreichung:

> Penicillin G: säureempfindlich, nur parenteral

> Penicillin V: säurestabil, oral

---> Nicht ß-Laktamase fest


Wirkspektrum:

> Insbesondere grampositive Erreger: Hochpotent bei Streptokokkeninfektionen! Auch wirksam gegen Pneumokokken, Listerien, Corynebacterium dipheriae, Anaerobiern wie Actinomyces israelii (Aktinomykose) & Clostridien 

> Einzelne gramnegative Erreger: Meningokokken (= Neisseria meningitidis), Gonokokken (Gonorhoe), Spirochäten (Treponema pallidum (Syphilis), Borrelien)


Spezielle Indikationen für Penicillin G:

Dentogene Infektionen, Erysiphel, Akute eitrige Tonsillitis


Resistenzen:

Staphylokokken sind zu 90% resistent 


Kinetik:

HWZ ungefähr 30 Minuten > werden rasch ausgeschieden (werden glomerulär filtriert und im Tubulussystem aktiv sezerniert) --> Müssen häufig verabreicht werden (3-4 x am Tag)

> Gute gewebegängig

> Kaum liquorgängig


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

Q:

Flucloxacillin

A:

Gehört zur Gruppe der Isoxazolylpenicilline = ß-Laktamase feste Penicilline = Staphylokokken-Penicilline 


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Kinetik:

> ß-Laktamase fest

> Säurefest

> Schlecht gewebegängig & liquorgängig


Wirkspektrum:

Gegen ß-Laktamase bildende Staphylokokken

> Leichte Staphylokokkeninfektionen wie Wundinfektionen, Furunkulose (Haarbalg-Entzündung), Pneumonie


Resistenzen:

Nicht wirksam gegen MRSA = "Methicillin-resistente Staph. aureus"

Diese besitzen eine mutierte Transpeptidase PBP 2a (=mutiertes Penicillin-bindendes Protein). Hier können weder die kassischen Penicilline noch die Staphylokokken Penicilline binden.


 

UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

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Q:
Wie sind ß-Laktam Antibiotika aufgebaut? 
A:
ß-Laktam-Antibiotika sind eine Gruppe von Antibiotika, die als gemeinsames chemisches Merkmal einen ß-Laktam-Ring enthalten. Sie stören dadurch die Synthese der bakteriellen Zellwand.
Q:

Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam

A:

= Gehört zur Gruppe der ß-Laktamase-Inhibitoren (Untergruppe der Penicilline)


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwand-Synthese

> Binden kovalent an die ß-Laktamase und hemmen so das Enzym. Die bakterielle ß-Laktamase kann den Beta-Laktam-Ring spalten, sodass Penicilline unwirksam werden. 


Verabreichung:

Wird in Kombination mit Amino-Penicillin/Acylamino-Penicillin gegen ß-Laktamase-bildende Keime verarbreicht:

> Amoxicillin + Clavulansäure (Augmentan)

> Ampicillin + Sulbactam = Sultamicillin (Unacid oral)

> Piperacillin + Tazobactam (Tazobac)


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

Q:

Piperacillin

A:

= Gehört zur Gruppe der Acylamino-Penicilline ("Pseudomonas-Penicilline")

---> Breitband-Antibiotikum (breitestes Wirkspektrum)


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Wirkspektrum:

Spektrum von Amino-Penicillinen wurde noch weiter in den gramnegativen Bereich ausgedehnt, besonders Pseudomonas und Anaerobier (Bacteroides)


Verabreichung:

> Nur i.v.

> Nicht ß-Laktamase fest, deswegen meist in Kombination mit dem ß-Laktamase-Hemmer Tazobactam


Indikation:

Sehr breites Erregerspektrum, zählt laut WHO zu den essentiellen Antibiotika & soll mit bedacht eingesetzt werden

---> Ist schweren Infektionen vorbehalten

> Nosokomiale Infektionen wie eine schwere Pneumonie

> Komplizierte Urogenitale Infektionen & Sepsis


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung


Q:
Welche Substanzen zählen zu den ß-Laktam Antibiotika?
A:
> Penicilline (Penicillin G, Penicillin V, Flucloxacillin, Amoxicillin, Ampicillin, Piperacillin)
> ß-Laktamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) 
> Cephalosporine (Cefazolin, Cefuroxim, Ceftarolin, Ceftriaxon, Cefotaxim)
> Carbapeneme (Imipenem (+ Cilastatin))
> Monobactame

Q:

Ampicillin, Amoxicillin

A:

= Gehören zur Gruppe der Amino-Penicilline

--> Breitspektrum-Antibiotika


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese


Wirkspektrum:

Pen G Spektrum erweitert um einige gramnegative Keime, z.B. E.coli, H.influenzae

> Wirken bei PenG empfindlichen Keimen schwächer als PenG


Verabreichung:

> Ampicillin: oral mäßig resorbiert > nur i.v.

> Amoxicillin: oral gut resorbiert

---> Nicht ß-Laktamase fest!


Indikation:

> Pneumonie, COPD, Bronchitis

> Otitis media

> Epiglottitis

> Endokarditis

> Listerien > Listeriose (in Kombi mit Gentamycin)

> Meningitis

> Harnwegsinfektionen (untergeordnete Rolle)


UAW:

> Allergische Reaktionen sofort/verzögert (Speziell: Penicillin-Allergie)

> Urtikaria ("Nesselfieber")

> Arzneimittelexanthem 10% (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber 90% → Gabe kontraindiziert )

> Selten: Anaphylaktischer Schock

> Schädigung der Darmflora mit GIT-Beschwerden v.a. bei oraler Gabe

Auch: Schädigung der Vit-K-Produzierenden Darmflora wie Bacteroides fragiles & E coli > Vit K Gabe

> Gerinnungsstörungen (Thrombozytopathie, Thrombozytopenie)

> Neurotoxizität bei hoher Dosierung

Q:

Ceftarolin

A:
= Gehört zu den Cephalosporinen der 5. Gruppe (ß-Laktam-Antibiotika)

--> Gehört zu den Reserveantibiotika


Wirkungsweise:

> Hemmung der Zellwandsynthese 

> Unempfindlichkeit gegen einige ß-Laktamasen


Verabreichung:

>Nur i.v. 

> gut Hohlraumgängig z.B. bei Harnwegsinfekten (aber nicht 1.Wahl)

> gut ZNS gängig 


Wirkspektrum: 

> Gut wirksam gegen grampositive Erreger

> Wirksam gegen MRSA (Es handelt sich bei Ceftarolin um das erste und bisher einzige zugelassene MRSA-wirksame Cephalosporin. Es wird als 5. Generations-Cephalosporin bezeichnet, was theoretisch eine noch stärkere gramnegative Wirkung vermuten lassen könnte. Herausragend ist aber die starke Wirkung im grampositiven Bereich, die sogar MRSA mit einschließt)

> Wirksam gegen Penicillin-resistente Pneumokokken

> Zahlreiche gramnegative Erreger (NICHT wirksam gegen Pseudomonas)


Indikation:

Gegen MRSA


UAW:

> Beeinträchtigung des intestinalen Mikrobioms, Durchfall

> Allergische Reaktionen:

Kreuzallergie mit Penicillinen: 10% bei Gruppe 1+2, 1-3% bei Gruppe 3

> Alkoholintoleranz


KI:

> Penicillin-Allergie

> Schwere Niereninsuffizienz

Q:

Imipenem (+Cilastatin)

A:

= Gehört zur Gruppe der Carbapeneme (ß-Laktam Antibiotika)


Wirkungsweise:

Hemmung der Zellwandsynthese 


Verabreichung:

> Fixe Kombination mit Cilastatin (Hemmt die renale Dehydropeptidase, welche Imipenem sehr schnell abbaut)

> Nur i.v.


Wirkspektrum:

Carbapeneme haben das breiteste Wirkspektrum

> Wirken gegen alle 6 Penicillin-bindenden Proteine

> Sehr breites Wirkspektrum im grampositiven und gramnegativen Bereich

> Wirksam gegen Pseudomonas und Anaerobier

Nicht wirksam gegen:

> Alle intrazellulären Erreger, Enterococcus faecium, Clostridium difficille, Mykoplasmen

> Keine Wirkung bei Carbapenemase bildenden Erregern

> MRSA


Indikation:

> Reserveantibiotikum

> 1. Wahl für die initiale Therapie bei lebensbedrohlichen nosokomialen Infektionen wie Sepsis, Peritonitis, Endokarditis, Multiorganbefall

> Letzte Option bei 3MRGN (Multiresistente gramnegative Erreger), resistent gegen 3 der 4 Hauptgruppen der Antibiotika (Aminoacyl-Penicilline, Cephalosporine der 3. & 4. Generation, Fluorchinolone, Carbapeneme)

> 1. Wahl bei E.coli und Klebsiellen


UAW:

> Sekundärinfektionen (Pilze)

> Neurotoxizität


KI:

> Penicillin-Allergie

> Schwere Niereninsuffizienz

> Schwangerschaft, Stillzeit

Antibiotika

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