PharmTox an der Universität des Saarlandes

Karteikarten und Zusammenfassungen für PharmTox an der Universität des Saarlandes

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Hemmstoffe der Thrombozytenaggregation


ADP-Rezeptor-Antagonisten

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Harnzusammensetzung

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Störungen des Wasserhaushaltes

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Störungen des Elektrolythaushalts 


Beispiele, Therapie

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pharmakologische Beeinflussung der Harnbildung

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Einteilung der Diuretika


Indikationen, UAW/NW

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Osmodiuretika


Prinzip, Indikationen

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Tolvaptan


Wirkprinzip, Eigenschaften

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Hyperlipoproteinämie


Typ IV

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Hyperlipoproteinämie


Typ IIa

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Cumarin-Derivate

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Renin


Faktoren für Freisetzung

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PharmTox

Hemmstoffe der Thrombozytenaggregation


ADP-Rezeptor-Antagonisten

Clopidogrel, Ticlopidin, Prasugrel

- Prodrugs, Metabolite binden kovalent an P2Y12

- volle Wirkung erst nach ca. 8-11 Tagen

- Wirkdauer beträgt 8-10 Tage (Lebensdauer von Thromozyten)

- Wirkung additiv zu ASS

- Metabolismus durch CYP2C19 (Achtung Polymorphismus; dann statt Clopidogrel Prasugrel einsetzen, da dort Rezeptor untergeordnete Rolle)


Ticagrelor

- nicht-kompetitiver, reversibler Antagonist an P2Y12 (Gi)

- Herzinfarkt-Prophylaxe


UAW, Kontraindikationen, WW

- Blutungen

- schwere Leberfunktionsstörungen

- vor operativen Eingriffen (7d)

- Clopidogrel: Hemmstoffe von CYP2C19 (Wirkung nimmt ab)

- Ticagrelor: Hemmstoffe von CYP3A4 erhöhen Plasmaspiegel; Rifampicin vermindert Plasmaspiegel

PharmTox

Harnzusammensetzung

Hauptbestandteile

Wasser, Harnstoff und Elektrolyte


Weitere Bestandteile

- Kreatinin

- Harnsäure

- organische Säuren (zB Zitronensäure)

- wasserlösliche Vitamine

- Hormone

- Farbstoffe (Urochrome)

PharmTox

Störungen des Wasserhaushaltes

H2O Überschuss / Hyperhydratation
- Ödeme (isoton)
- Na-Überschuss (hyperton), zB über NaCl
- elektrolytfreie Infusionen (hypoton)


H2O Defizit / Dehydratation
- Durchfall, Erbrechen (isoton)
- mangelhafte H2O Zufuhr (hyperton)
- ungenügende Salzaufnahme (hypoton), da nicht genug NaCl rückresorbiert werden kann
-> 40% H2O Verlust = Tod


beides kann über Niere ausgeglichen werden über Wasserrückresorption (durch Na, NaCl)

PharmTox

Störungen des Elektrolythaushalts 


Beispiele, Therapie

Hyponatriämie (<135 mmol/L, 125 mmol/L), H2O Überschuss
Hypernatriämie (>150 mmol/L), H2O Mangel


Hypokaliämie (<3,5 mmol/L), Alkoholiker, Anorexia nervosa, Diuretika
Hyperkaliämie (>5 mmol/L)


Hypocalciämie (<2 mmol/L), Vitamin-D3 Mangel, NS-Unterfunktion
Hypercalciämie (>2,7 mmol/L), NS-Überfunktion


Therapie
- Mangel in der Regel durch Substitution
- Überschuss ggf. per Dialyse

PharmTox

pharmakologische Beeinflussung der Harnbildung

Diurese (vermehrte Bildung von Endharn/Urin)
-> Saluretika (Hemmung der Rückresorption von i.d.R. Na+), damit weniger Rückresorption von Wasser
-> Aquaretika (Vasopressin*, V2-Antagonisten)


*: ADH, antidiuretisches Hormon; Effektorhormon des Hypothalamus;
vermindert Einbau von Aquaporinen in Sammelrohr (Gq-gekoppelt)

-> Aquarese

PharmTox

Einteilung der Diuretika


Indikationen, UAW/NW

- Thiazide (+ Analoga)
- Schleifendiuretika
- kaliumsparende Diuretika
- Tolvaptan
- (Carboanhydratasehemmer)
- (Osmodiuretika)


Indikationen
- Ödeme (Wassereinlagerungen in Armen, Beinen, Lunge, Herz, ...)
- arterielle Hypertonie (Bluthochdruck -> Senken des Blutvolumens und somit des Druckes)
- Herzinsuffizienz (Senken der Vorlast)
- … sekundäre Giftelimination (da vermehrte Ausscheidung)


UAW/NW
- (vA bei Überdosierung) Störung Elektrolyt- und Wasserhaushalt (Kalium, Magnesium, Azidose)

PharmTox

Osmodiuretika


Prinzip, Indikationen

Prinzip (i.v.)
- renal filtriert
- nur geringfügig tubulär resorbiert
- Wasserausscheidung
- Ausscheidung von Na+, K+ und Mg2+

- Wirkung sehr stark, aber deswegen teils nicht steuerbar


Indikationen
- akutes Nierenversagen
- Hirnödems
- akutes Glaukom

PharmTox

Tolvaptan


Wirkprinzip, Eigenschaften

Wirkprinzip

- selektiver Vasopressin-V2-Rezeptor-Antagonist
- Gs-gekoppelter Rezeptor
- in Verbindungstubuli und Sammelrohren der Nieren
- cAMP-Spiegel vermittelt gesteigerte Translation (Einbau) der Aquaporine
- Diabetes insipidus renalis (Rezeptordefekt des V2-Rezeptors, Wasserrückresorption gestört, vermehrt hypotoner Urin (Polyurie))


Eigenschaften
- Aquaretikum
- Therapie der Hyponatriämie
- „Syndroms der inadäquaten Sekretion von antidiuretischem Hormon“ (SIADH)

PharmTox

Hyperlipoproteinämie


Typ IV

Erhöhung von VLDL

zB bei Alkoholismus, Diametes mellitus, akuter Pankratitis, Adipositas

PharmTox

Hyperlipoproteinämie


Typ IIa

Erhöhung der LDL

Anzahl der LDL-Rezeptoren auf Zellen (Leber) stark vermindert

-> Beeinträchtigung der Aufnahme von LDL

PharmTox

Cumarin-Derivate

"Vitamin-K-Antagonisten"

Erliegen der Produktion der Vitamin-K-abhängigen Faktoren (II, VII, IX, X)


- hohe Plasmaproteinbindung (CAVE: Interaktion mit anderen AS (u.B. Furosemid))

- Phenprocoumon durch CYP2C9 und CYP3A4 abgebaut


Indikation
- Prophylaxe und Therapie von Thromboembolien

- in den ersten 4-6 Tagen mit Heparinen kombiniert, da einige Tage Latenz

PharmTox

Renin


Faktoren für Freisetzung

Zu einer vermehrten Freisetzung von Renin führen
- verminderte Durchblutung des Nierenkörperchens
- verminderter Blutdruck (Barorezeptoren des Vas afferens)
- verminderte GFR
- erniedrigte NaCl Konzentration (Macula densa)
- Aktivierung des sympathischen Nervensystems


-> Renin wird freigesetzt, wenn
- Blutdruck abfällt
- Verlust an Kochsalz
- Verlust und Wasser (Blutvolumen)

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