Medizinische Chemie an der Universität des Saarlandes

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Um eine korrekte Struktur-Wirkungs-Studie anstellen zu können, muss man die Aktivitäten von Wirkstoffen quantifizieren.
Begründen Sie anhand einer Skizze, warum im Fall von Enzyminhibitoren zu diesem Zweck der Parameter % Hemmung wenig geeignet ist!


Was verwendet man stattdessen?

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Elektronisches Screenen (virtual screening)


Docking
- Vor- und Nachteile

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Arzneistoff-Wirkung: Pharmakokinetik


Verteilung

- Plasmaproteinbindung

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Testung von WS in der frühen präklinischen Phase


PK und PD Assays

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Zur Behandlung einer Sepsis soll i. v. therapiert werden. Vier bezüglich des Scores vergleichbare Antibiotika unterscheiden sich in folgenden funktionellen Gruppen: quart. Ammoniumverbindung, tert. Amin, Carbonsäure, Carbonsäureimid 


Welchem würden Sie den Vorzug geben?

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Sie haben hochaktive Hemmstoffe für eine humane XYZase entwickelt. Bei einer erweiterten Testung stellen sie fest, dass die Substanzen auch
a) eine Ratten XYZase sowie
b) eine weitere humane XYZase 

ähnlich stark hemmen


Erklären Sie diese Befunde unter Verwendung der Begriffe Homologie, Selektivität und Speziesunterschiede! Sind die Befunde positiv oder negativ zu bewerten?

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In welchem Fall kann man sich bei in vivo PD (Aktivitäts)-Versuchen auf die Bestimmung eines Biomarkers (proof of principle) beschränken, also auf Versuche mit einem Krankheitsmodell (proof of concept) verzichten)?

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Arzneistoff-Wirkung: Pharmakodynamik


Definiton

- Ionenkanal

- Transporter

- Antimetabolit

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Was ist ein Bindungsassay, was ein funktionaler Assay? Was ist zu welchem Zweck am besten geeignet.

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Beim hormonabhängigen Brustkrebs werden Estrogenrezeptor Antagonisten eingesetzt, um die tumorstimulierende Wirkung des Agonisten Estradiol (KD = 1nM) zu reduzieren. Die Wirkstoffe A und B mit sehr ähnlichem PK-Profil und KD-Werten von 1 nM und 10 nM stehen zur Verfügung
a) welcher Wirkstoff hat die höhere Affinität?
b) welchen würden Sie einsetzen und warum?

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Arzneistoff-Wirkung: Pharmakodynamik


Begriffe

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Molekulare Grundlagen der Arzneistoffwirkung


Bindungskräfte im Wirkstoff-Protein-komplex
- Allgemeines

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Medizinische Chemie

Um eine korrekte Struktur-Wirkungs-Studie anstellen zu können, muss man die Aktivitäten von Wirkstoffen quantifizieren.
Begründen Sie anhand einer Skizze, warum im Fall von Enzyminhibitoren zu diesem Zweck der Parameter % Hemmung wenig geeignet ist!


Was verwendet man stattdessen?

Wikipedia: "Der Begriff Quantitative Struktur-Wirkungs-Beziehung stammt von dem englischen Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR) ab. Er beschreibt die Erstellung einer quantitativen Beziehung zwischen einer pharmakologischen, chemischen, biologischen, physikalischen (z. B. Siedepunkt) Wirkung eines Moleküls mit seiner chemischen Struktur."


Wirkort und Mechanismus muss gleich sein, sonst nicht miteinander vergleichbar. Lediglich Struktur wird leicht variiert.


Vermutung:

Enzymhemmung findet statt oder nicht -> % Hemmung ist in Grafik somit nicht nützlich

auf y-Achse vlt was mit Struktur (zB Kettenlänge, Ringgröße?), auf x-Achse ??

Medizinische Chemie

Elektronisches Screenen (virtual screening)


Docking
- Vor- und Nachteile

Nachteile
- Proteinstruktur muss vorliegen

- biologisch kann schon gescreent werden, wenn Proteinstruktur noch nicht vorliegt, Substanzen müssen aber vorhanden sein

- in der Praxis: 100-300 Top Verbindungen aus dem virtuellen Screening werden im Modell genau überprüft (müssen bestellt werden (1 Woche bis 1 Monat Lieferzeit; sind evtl gar nicht lieferbar); unter Einbringen von medizinisch-chemischem Sachverstand (Konformation, Fit, Art Interaktion, chemische Substanzklasse) 


Vorteile

- Liganden müssen nicht vorhanden sein

- Torsion Analyser: Vorhersagen wie statistisch relevant ein Torsionswinkel ist, markiert wenn eventuell ungünstige Winkel

Medizinische Chemie

Arzneistoff-Wirkung: Pharmakokinetik


Verteilung

- Plasmaproteinbindung

- Plasmaproteine: Albumin, beta-Globulin, saure Glykoproteine
- Bindung erfolgt rasch und ist reversibel
- Bindungsaffinität ist relativ gering (KD = 10^-5-10^-3 M)
- Einfluss auf Wirkstärke, Wirkdauer und Elimination von Arzneistoffen:
proteingebundener Anteil kann Blutbahn nicht verlassen und unterliegt
nicht der Biotransformation und Ausscheidung (teilweise ausgenutzt als Depoteffekt (Freisetzung über längeren Zeitraum))
Konzentration des freien Anteils bestimmt Stärke der Wirkung und
Geschwindigkeit der Elimination
- Konkurrenz um Plasmaproteinbindung:
Wechselwirkung mit anderen Arzneistoffen (zB setzt WS 1 den WS 2 von Plasmaproteinbindung frei)

Medizinische Chemie

Testung von WS in der frühen präklinischen Phase


PK und PD Assays

PK Assays

unabhängig von Target und Indikation; zB Assays für peroral zu applizierende SOMs (small organic molecules) gleich; aufgrund der großen Erfahrung Modelle gut


PD Assays

natürlich abhängig von Target und Indikation; große Kunst die richtigen aussagekräftigen Assays zu finden und zusammen zustellen, insbesondere die in vivo Krankheitsmodelle, da hier Krankheitsmodell in Tier benötigt wird (manche Krankheiten können Mäuse aber zB nicht bekommen) (proof of concept)

Medizinische Chemie

Zur Behandlung einer Sepsis soll i. v. therapiert werden. Vier bezüglich des Scores vergleichbare Antibiotika unterscheiden sich in folgenden funktionellen Gruppen: quart. Ammoniumverbindung, tert. Amin, Carbonsäure, Carbonsäureimid 


Welchem würden Sie den Vorzug geben?

intravenös verabreichte Antibiotika: zB Ceftriaxon, Ertapenem, Daptomycin, Flucloxacillin

-> besitzen alle Carbonsäurefunktionalität


Begründung?


Medizinische Chemie

Sie haben hochaktive Hemmstoffe für eine humane XYZase entwickelt. Bei einer erweiterten Testung stellen sie fest, dass die Substanzen auch
a) eine Ratten XYZase sowie
b) eine weitere humane XYZase 

ähnlich stark hemmen


Erklären Sie diese Befunde unter Verwendung der Begriffe Homologie, Selektivität und Speziesunterschiede! Sind die Befunde positiv oder negativ zu bewerten?

a) Hierbei sind die Speziesunterschiede bezüglich des XYZase-Aufbaus nicht sehr groß, die Ratte besitzt ein ähnliches oder sogar gleiches Enzym wie das Target des entwickelten Hemmstoffes. Dies ist grundlegend als positiv zu Bewerten, da in der präklinischen Testphase Ratten als potentielle Versuchtiere genutzt werden können.


b) Das Hemmen einer weiteren XYZase könnte damit begründet werden, dass das weitere Enzym homolog zu dem eigentlichen Target ist, das heißt, dass es keine identische Aminosäurensequenz besitzt, jedoch eine mit ähnlichen Eigenschaften (zB wurde ein Serin durch ein Threonin oder eine Glutaminsäure durch eine Asparaginsäure ersetzt).

Dieser Fall ist (in den meisten Fällen) als negativ zu beurteilen, da das Target nicht selektiv angegriffen wird und es somit zu einer ungewünschte Hemmung eines möglicherweise wichtigen Enzyms kommt.

Medizinische Chemie

In welchem Fall kann man sich bei in vivo PD (Aktivitäts)-Versuchen auf die Bestimmung eines Biomarkers (proof of principle) beschränken, also auf Versuche mit einem Krankheitsmodell (proof of concept) verzichten)?

beispielsweise bei Blutdrucksenkern ist kein zuvor erhöhter Blutdruck benötigt,
sollte auch zB bei Insulin funktionieren (Blutzuckerspiegel sinkt infolge der Verabreichung)

Medizinische Chemie

Arzneistoff-Wirkung: Pharmakodynamik


Definiton

- Ionenkanal

- Transporter

- Antimetabolit

Ionenkanal:

Eine von Proteinen gebildete Pore, die bestimmte Ionen entlang eines Konzentrationsgradienten durch die Zellmembran ein- oder ausströmen lässt. Öffnen und Schließen erfolgt über die Bindung eines Liganden oder über die Änderung des Membranpotenzials.


Transporter:

Ein Protein, das unter Energieverbrauch Moleküle oder Ionen gegen einen Gradienten durch die Zellmembran transportiert.


Antimetabolit:

Eine Substanz, die in die Biosynthese eines zentralen Stoffwechselprodukts eingreift, als falsches Substrat oder als Inhibitor.

Medizinische Chemie

Was ist ein Bindungsassay, was ein funktionaler Assay? Was ist zu welchem Zweck am besten geeignet.

Bindungsassay:
Bestimmung der Affinität eines Liganden zum Target
(keine Aussage über die Qualität der Wirkung möglich, z.B. Agonist oder Antagonist?)


Funktionaler Assay:
Bestimmt wird die Wirkung (z.B. Aussage Agonist oder Antagonist möglich)

Medizinische Chemie

Beim hormonabhängigen Brustkrebs werden Estrogenrezeptor Antagonisten eingesetzt, um die tumorstimulierende Wirkung des Agonisten Estradiol (KD = 1nM) zu reduzieren. Die Wirkstoffe A und B mit sehr ähnlichem PK-Profil und KD-Werten von 1 nM und 10 nM stehen zur Verfügung
a) welcher Wirkstoff hat die höhere Affinität?
b) welchen würden Sie einsetzen und warum?

a) je kleiner der KD, desto stärker die Bindung und desto mehr liegt die gebundene Form vor

-> Wirkstoff A hat eine höhere Bindungsaffinität

b) Ich würde Wirkstoff A einsetzen, da dieser die gleiche Bindungsaffinität zum Estrogenrezeptor besitzt wie der Agonist Estradiol. Wirkstoff B bindet um ein Zehnfaches schlechter an den Rezeptor.

Medizinische Chemie

Arzneistoff-Wirkung: Pharmakodynamik


Begriffe

Wirkprofil
welche Effekte auf welche Teile des Körpers


Dosis-Wirkungs-Beziehung
notwendige Dosis, Therapeutisches Fenster, toxische Dosis


Wirkmechanismus
molekularer Mechanismus der den Effekt hervorruft - Targets


Arzneistoffe modifizieren die normale Zell/Gewebe-Funktion - Kenntnis der Physiologie essentiell


heutige Drug Targets: hauptsächlich Proteine (Rezeptoren und Enzyme) aber auch Nukleinsäuren

Medizinische Chemie

Molekulare Grundlagen der Arzneistoffwirkung


Bindungskräfte im Wirkstoff-Protein-komplex
- Allgemeines

- Wechselwirkungen führen dazu, dass ein Ligand an das Protein bindet
- Summe der Wechselwirkungen und Entropie-Effekte bestimmen die Affinität des Liganden zum Protein
- Wechselwirkungen sind reversibel, wobei die Geschwindigkeitskonstanten der Dissoziation sehr unterschiedlich sein können (z.B. „tight binder“).

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