Pharmakologie/Toxikologie an der Universität Bern

1. Nephrotoxisch: wenn man es lange appliziert muss man davon ausgehen, dass es die Niere schädigt.

2. Ototoxisch: Tiere und Menschen hören schlechter, weil sich die Aminoglykoside bei längerer Verabreichung in den Haarzellen des Innenohrs absetzen.

3. Störung des Vestibularorgans: Tiere zeigen GGW-Störungen.

Schwache Säuren ionisieren im alkalischen Milieu (werden negativ geladen).
-->lagern sich dort ab, sind gefangen = Ionenfalle

Schwache Basen ionisieren im sauren Milieu (werden positiv geladen).

Vd < 0,25l/kg: schlechtes Verteilungsvolumen, Am bleibt extrazellulär, geht nicht ins Gewebe.

Geeignet für akut septikämisck verlaufende Infektion.

Vd > 0,6l/kg: Gewebespiegel = Blutspiegel.

Gutes Verteilungsvolumen, geht auch intrazellulär.

-wirken bakterizid

-wirken nur auf wachsende Keime

-wirken nicht auf zellwandlose Erreger (Mykoplasmen)

HWZ: 0,5-1,2h haben also eine kurze Wirkzeit. (Ausser Procain Penicillin, hat eine Lange Wirkzeit 12-24h).

Verteilungsvolumen Vd = 0,2l/kg, ist sehr gering d.h. schlechte Gewebeverteilung, bleibt extrazellulär.

Chloramphenicol ist beim Nutztier gesetzlich verboten!

Chloramphenicol Reste in der Milch führt bei Neugeborenen zu Knochenmarksdepressionen, was man verhindern muss.

Man kann die Inulinclearance messen. Wie viel von dem Inulin, welches man hineingibt kommt wieder hinaus?

-->Inulin hat ein Molekulargewicht von 5'500 Dalton und wird gerade noch durch die Niere ausgeschieden.

Albumin mit einem Molekulargewicht von 69'000 Dalton wird nicht mehr durch die Niere ausgeschieden!

Achtung: Findet man Albumin im Harn, dann ist irgendetwas faul mit der Niere!

Bakteriostatische Antibiotika: Hemmen lediglich das Bakterienwachstum. 

-->braucht zwingend ein kompetentes Immunsystem, dass die Bakterien abgetötet werden können.

Bakterizide Antibiotika: Töten den Bakterienstamm ab. 

Ältere Hunde haben oft eine eingeschränkte Nierenfunktion (AM wird nicht exkretiert) und auch die enzymatische Ausstattung für die Metabolisierung in der Leber nimmt ab. Das heisst man kriegt potentiell einen höheren Wirkspiegel als man braucht und es kommt zu UAWs.

Man muss also beachten, dass man nicht zu viel Schmerzmittel verabreicht.

Der Begriff Potenz bezeichnet in der Pharmakologie die Wirkstärke eines Pharmakons in Abhängigkeit von der Dosis oder Konzentration. 

Ein Pharmakon mit einer hohen Potenz zeigt auch bei geringer Konzentration bereits eine große Wirkung.

Die Dissoziationskonstante ist ein Mass für die Affinität des Rezeptors und entspricht gerade der Konzentration, wo 50% aller Rezeptoren besetzt sind.

Affinität = 1/Kd

Je kleiner Kd desto höher ist die Affinität des Rezeptors für ein Pharmakon und desto besser die Wirkung.  

Je höher die Affinität, desto besser wirkt das AM.

Rezeptorreserve = wenn mehr Rezeptormoleküle vorhanden sind als Effektormoleküle.

Eine Rezeptorreserve von 90% bedeutet, dass nur 10% der Rezeptormoleküle vom Agonisten besetzt werden müssen um eine maximale Wirkung zu erzielen.

Eine Erhöhung der Rezeptorreserve macht die Zelle empfindlicher auf Arzneimittel.