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Lernmaterialien für Pharmakologie/Toxikologie an der Universität Bern

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Wie binden Organophosphate?

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Kovalente Bindung --> permanent und irreversibel!

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Was passiert mit schwachen Säuren/Basen in alkalischem/saurem Milieu?

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Schwache Säuren ionisieren im alkalischen Milieu (werden negativ geladen).
-->lagern sich dort ab, sind gefangen = Ionenfalle


Schwache Basen ionisieren im sauren Milieu (werden positiv geladen).

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Was sind UAWs von Aminoglykosiden?


wichtig!

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1. Nephrotoxisch: wenn man es lange appliziert muss man davon ausgehen, dass es die Niere schädigt.

2. Ototoxisch: Tiere und Menschen hören schlechter, weil sich die Aminoglykoside bei längerer Verabreichung in den Haarzellen des Innenohrs absetzen.

3. Störung des Vestibularorgans: Tiere zeigen GGW-Störungen.


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Was ist besonders am AM Chloramphenicol?

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Chloramphenicol ist beim Nutztier gesetzlich verboten!


Chloramphenicol Reste in der Milch führt bei Neugeborenen zu Knochenmarksdepressionen, was man verhindern muss.

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Welche Arten der Ligandenbindungen gibt es?


Welche davon ist besonders und warum kann es wenn diese vorhanden ist gefährlich werden?

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- Ionenbindung (reversibel)

- Wasserstoffbrückenbindung (reversibel)

- Hydrophobe Interaktionen (langsam reversibel)

-kovalente Bindung (irreversibel)


Wenn das AM eine kovalente Bindung mit dem Rezeptor eingeht, kann man es nicht mehr vom Rezeptor entfernen. Die Bindung bleibt so lange bestehen bis der Rezeptor stirbt.


Achtung:

Man muss sehr aufpassen, dass man das AM nicht überdosiert, da man mit einem Antagonist nichts machen/retten kann! Man kann dann nur symptomatisch etwas machen (z.B. Krämpfe lindern, Atemmuskulatur relaxieren etc.)


Fazit: Bei Überdosierung oder unerwünschten Wirkungen (UWAs) eines Arzneimittels welches kovalente Bindungen macht, ist eine Antagonisierung kaum möglich.

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Was sagt die Dissoziationskonstante Kd aus?


Wie berechnet man die Affinität?


Je kleiner Kd desto..?

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Die Dissoziationskonstante ist ein Mass für die Affinität des Rezeptors und entspricht gerade der Konzentration, wo 50% aller Rezeptoren besetzt sind.


Affinität = 1/Kd


Je kleiner Kd desto höher ist die Affinität des Rezeptors für ein Pharmakon und desto besser die Wirkung.  

Je höher die Affinität, desto besser wirkt das AM.

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Was gilt für:

Vd < 0,25l/kg

Vd > 0,6l/kg


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Vd < 0,25l/kg: schlechtes Verteilungsvolumen, Am bleibt extrazellulär, geht nicht ins Gewebe.

Geeignet für akut septikämisck verlaufende Infektion.


Vd > 0,6l/kg: Gewebespiegel = Blutspiegel.

Gutes Verteilungsvolumen, geht auch intrazellulär.

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Wie unterscheiden sich:

-Agonist

-partieller Agonist

-Antagonist

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Agonist: Ist ein Ligand mit einer Signalübertragung, bewirkt eine Signaltransduktion und somit eine volle Wirkung


Partieller Agonist: Haben nur eine Teilwirkung. Es gibt eine kleinere Wirkung. Man verhindert mit einem partiellen Agonist eine zu starke Wirkung, welche ins Gegenteil kippen könnte.


Antagonist: Ligand ohne Signalübertragung, Antagonisten alleine machen per se gar nichts. -> hemmt die Wirkung eines Agonisten, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen. 

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Was bedeutet eine Rezeptorreserve von 90%?

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Rezeptorreserve = wenn mehr Rezeptormoleküle vorhanden sind als Effektormoleküle.


Eine Rezeptorreserve von 90% bedeutet, dass nur 10% der Rezeptormoleküle vom Agonisten besetzt werden müssen um eine maximale Wirkung zu erzielen.

Eine Erhöhung der Rezeptorreserve macht die Zelle empfindlicher auf Arzneimittel.

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Wie kann man die Nierenfunktion testen?

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Man kann die Inulinclearance messen. Wie viel von dem Inulin, welches man hineingibt kommt wieder hinaus?


-->Inulin hat ein Molekulargewicht von 5'500 Dalton und wird gerade noch durch die Niere ausgeschieden.

Albumin mit einem Molekulargewicht von 69'000 Dalton wird nicht mehr durch die Niere ausgeschieden!


Achtung: Findet man Albumin im Harn, dann ist irgendetwas faul mit der Niere!

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Was versteht man unter Potenz?

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Der Begriff Potenz bezeichnet in der Pharmakologie die Wirkstärke eines Pharmakons in Abhängigkeit von der Dosis oder Konzentration. 

Ein Pharmakon mit einer hohen Potenz zeigt auch bei geringer Konzentration bereits eine große Wirkung.

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Wie und auf wen wirken Penicilline?

Wie sieht es aus mit der Halbwertszeit und dem Verteilungsvolumen?

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-wirken bakterizid

-wirken nur auf wachsende Keime

-wirken nicht auf zellwandlose Erreger (Mykoplasmen)


HWZ: 0,5-1,2h haben also eine kurze Wirkzeit. (Ausser Procain Penicillin, hat eine Lange Wirkzeit 12-24h).


Verteilungsvolumen Vd = 0,2l/kg, ist sehr gering d.h. schlechte Gewebeverteilung, bleibt extrazellulär.

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Beispielhafte Karteikarten für deinen Pharmakologie/Toxikologie Kurs an der Universität Bern - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:

Wie binden Organophosphate?

A:

Kovalente Bindung --> permanent und irreversibel!

Q:

Was passiert mit schwachen Säuren/Basen in alkalischem/saurem Milieu?

A:

Schwache Säuren ionisieren im alkalischen Milieu (werden negativ geladen).
-->lagern sich dort ab, sind gefangen = Ionenfalle


Schwache Basen ionisieren im sauren Milieu (werden positiv geladen).

Q:

Was sind UAWs von Aminoglykosiden?


wichtig!

A:

1. Nephrotoxisch: wenn man es lange appliziert muss man davon ausgehen, dass es die Niere schädigt.

2. Ototoxisch: Tiere und Menschen hören schlechter, weil sich die Aminoglykoside bei längerer Verabreichung in den Haarzellen des Innenohrs absetzen.

3. Störung des Vestibularorgans: Tiere zeigen GGW-Störungen.


Q:

Was ist besonders am AM Chloramphenicol?

A:

Chloramphenicol ist beim Nutztier gesetzlich verboten!


Chloramphenicol Reste in der Milch führt bei Neugeborenen zu Knochenmarksdepressionen, was man verhindern muss.

Q:

Welche Arten der Ligandenbindungen gibt es?


Welche davon ist besonders und warum kann es wenn diese vorhanden ist gefährlich werden?

A:

- Ionenbindung (reversibel)

- Wasserstoffbrückenbindung (reversibel)

- Hydrophobe Interaktionen (langsam reversibel)

-kovalente Bindung (irreversibel)


Wenn das AM eine kovalente Bindung mit dem Rezeptor eingeht, kann man es nicht mehr vom Rezeptor entfernen. Die Bindung bleibt so lange bestehen bis der Rezeptor stirbt.


Achtung:

Man muss sehr aufpassen, dass man das AM nicht überdosiert, da man mit einem Antagonist nichts machen/retten kann! Man kann dann nur symptomatisch etwas machen (z.B. Krämpfe lindern, Atemmuskulatur relaxieren etc.)


Fazit: Bei Überdosierung oder unerwünschten Wirkungen (UWAs) eines Arzneimittels welches kovalente Bindungen macht, ist eine Antagonisierung kaum möglich.

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Q:

Was sagt die Dissoziationskonstante Kd aus?


Wie berechnet man die Affinität?


Je kleiner Kd desto..?

A:

Die Dissoziationskonstante ist ein Mass für die Affinität des Rezeptors und entspricht gerade der Konzentration, wo 50% aller Rezeptoren besetzt sind.


Affinität = 1/Kd


Je kleiner Kd desto höher ist die Affinität des Rezeptors für ein Pharmakon und desto besser die Wirkung.  

Je höher die Affinität, desto besser wirkt das AM.

Q:

Was gilt für:

Vd < 0,25l/kg

Vd > 0,6l/kg


A:

Vd < 0,25l/kg: schlechtes Verteilungsvolumen, Am bleibt extrazellulär, geht nicht ins Gewebe.

Geeignet für akut septikämisck verlaufende Infektion.


Vd > 0,6l/kg: Gewebespiegel = Blutspiegel.

Gutes Verteilungsvolumen, geht auch intrazellulär.

Q:

Wie unterscheiden sich:

-Agonist

-partieller Agonist

-Antagonist

A:

Agonist: Ist ein Ligand mit einer Signalübertragung, bewirkt eine Signaltransduktion und somit eine volle Wirkung


Partieller Agonist: Haben nur eine Teilwirkung. Es gibt eine kleinere Wirkung. Man verhindert mit einem partiellen Agonist eine zu starke Wirkung, welche ins Gegenteil kippen könnte.


Antagonist: Ligand ohne Signalübertragung, Antagonisten alleine machen per se gar nichts. -> hemmt die Wirkung eines Agonisten, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen. 

Q:

Was bedeutet eine Rezeptorreserve von 90%?

A:

Rezeptorreserve = wenn mehr Rezeptormoleküle vorhanden sind als Effektormoleküle.


Eine Rezeptorreserve von 90% bedeutet, dass nur 10% der Rezeptormoleküle vom Agonisten besetzt werden müssen um eine maximale Wirkung zu erzielen.

Eine Erhöhung der Rezeptorreserve macht die Zelle empfindlicher auf Arzneimittel.

Q:

Wie kann man die Nierenfunktion testen?

A:

Man kann die Inulinclearance messen. Wie viel von dem Inulin, welches man hineingibt kommt wieder hinaus?


-->Inulin hat ein Molekulargewicht von 5'500 Dalton und wird gerade noch durch die Niere ausgeschieden.

Albumin mit einem Molekulargewicht von 69'000 Dalton wird nicht mehr durch die Niere ausgeschieden!


Achtung: Findet man Albumin im Harn, dann ist irgendetwas faul mit der Niere!

Q:

Was versteht man unter Potenz?

A:

Der Begriff Potenz bezeichnet in der Pharmakologie die Wirkstärke eines Pharmakons in Abhängigkeit von der Dosis oder Konzentration. 

Ein Pharmakon mit einer hohen Potenz zeigt auch bei geringer Konzentration bereits eine große Wirkung.

Q:

Wie und auf wen wirken Penicilline?

Wie sieht es aus mit der Halbwertszeit und dem Verteilungsvolumen?

A:

-wirken bakterizid

-wirken nur auf wachsende Keime

-wirken nicht auf zellwandlose Erreger (Mykoplasmen)


HWZ: 0,5-1,2h haben also eine kurze Wirkzeit. (Ausser Procain Penicillin, hat eine Lange Wirkzeit 12-24h).


Verteilungsvolumen Vd = 0,2l/kg, ist sehr gering d.h. schlechte Gewebeverteilung, bleibt extrazellulär.

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