Principles of Pharmacology an der RWTH Aachen

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Define chemical biology.

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Shortly define drug, toxicology, and the difference between generic drug name (Freiname) & trade name (Handelsname).

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What is the first chemically defined active ingredient? What ingredients does the crude product contain?

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Which three (size) classes of drugs do you know? Describe them.

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In context to the Drug Receptor Concept, define receptor.

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What two areas are there in molecular pharmacology? How are they used for treatment and which groups of active ingredients do they have?


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What is meant by "druggability" and which proteins are affected?

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Which biochemical/physiological receptors (incl. definition & example) do you know?

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Which pharmacological receptors (incl. definition) do you know?

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Shortly define (full) agonist, (neutr.) antagonist and inverse Agonist.

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What means intrinsic activity? What could possibly mean a value of alpha = 0?

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Define and explain (experimental) pharmacology. Name at least two areas of the interdisciplinary subject.

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Principles of Pharmacology

Define chemical biology.

= Development & application of (modern) chemical tools for the investigation of biological processes & phenomena.

Principles of Pharmacology

Shortly define drug, toxicology, and the difference between generic drug name (Freiname) & trade name (Handelsname).

- drug = heterogeneous chem. Substance, influence on biol. processes (except nutrients, O2, endogenous metabolites,...)

- toxicology = study of harmful effects


- generic drug name = INN, globally recognized name for active ingredient (acetylsalicylic acid)

- trade name = Commercial name by the company (Aspirin)

Principles of Pharmacology

What is the first chemically defined active ingredient? What ingredients does the crude product contain?

- Morphine: extraction from opium -> milk sap extracted from poppy plants (varying proportion, isolation relevant in terms of medication).

- Opium components: morphine, codeine, noscapine, papaverine

Principles of Pharmacology

Which three (size) classes of drugs do you know? Describe them.

- small molecules drugs = micromolecular "weight class" (< 800 g mol-1); take up a large proportion of active ingredients -> e.g. acetylsalicylic acid

- biologicals (protein drugs) = produced by biologic systems (incl. recombinant proteins); macromolecular "weight class" -> insulin

- Other: Ions (Li+), noble gases (Xe), specific Carbohydrates (Heparine), ...

Principles of Pharmacology

In context to the Drug Receptor Concept, define receptor.

- Drug Receptor Concept: development of the understanding of the term receptor

- Ehrlich: bound bodies act together - Changeux: site of action of a pharmaceutical - today: receptor = endogenous molecular target (protein, o.a. DNA) that binds the drug and mediates its effect

Principles of Pharmacology

What two areas are there in molecular pharmacology? How are they used for treatment and which groups of active ingredients do they have?


Pharmacodynamics = study of the effect of the active ingredient on the organism.

- receptors

- Signal transduction proteins (e.g. phosphodiesterase)

- (effector) enzymes (e.g. glycogen phosphorylase)


Pharmacokinetics = investigation of the effect of the organism on the active substance

- Transport proteins (e.g. monoamine transporters)

- Drug-metabolizing enzymes (e.g. ADH)

- Binding proteins (e.g. albumin)

Principles of Pharmacology

What is meant by "druggability" and which proteins are affected?

- druggability = functional regulation of proteins via drugs

- Affected: Receptors (activation o. blockade), transporters/ion channels (blockade), enzymes (inhibition, allost. activation), protein-protein WW if applicable.


Principles of Pharmacology

Which biochemical/physiological receptors (incl. definition & example) do you know?

BC/phys. Receptors = for endogenous chemical signals

- G protein-coupled receptor (GPCR), also 7-transmembrane or heptahelical receptors -> e.g. adrenergic (responding to [nor]adrenaline) receptors

- Ligand-gated ion channels (LGIC), also ionotropic receptors -> nicotinic acetylcholine receptor, GABA_A-R.

- Enzyme-linked receptors, protein kinase or guanylate cyclase activity -> insulin receptor

- Nuclear receptors, ligand-regulated transcription factors -> glucocorticoid receptor

Principles of Pharmacology

Which pharmacological receptors (incl. definition) do you know?

Pharmacolog. Receptors = drug targets

- Enzymes: acetylsalicylic acid acts on cyclooxygenase

- Transporters: Paroxetine acts on monoamine transporter

- Ion channels: Menthol acts on TRP channels

- other targets: Heparin acts on antithrombin III

Principles of Pharmacology

Shortly define (full) agonist, (neutr.) antagonist and inverse Agonist.

- Agonist = fixes active conformations, full agonists elicit max. signal at the interrogated pathway (e.g. endogenous ligands)

- (neutral) antagonist = no effect on receptor, blocks binding site for agonist (no change in equilibrium, alpha = 0)

- Inverse agonist = fixes inactive conformation, decreases receptor activity

Principles of Pharmacology

What means intrinsic activity? What could possibly mean a value of alpha = 0?

intrins. activity = effect size mediated by the drug (D) receptor (R) complex.


alpha 0:

- D does not bind o. irreversibly R

- D = antagonist

- D = 0 mM

- K_D = 0 mM

Principles of Pharmacology

Define and explain (experimental) pharmacology. Name at least two areas of the interdisciplinary subject.

- (Experimental) pharmacology = branch of biology, the science of interaction between substances and living beings.

- The use of a chemical agent (morphine) on an organism (human) is intended to produce an effect (sleep induction) on the desired target (organ, cell, receptor)


- Areas: Molecular pharmacology, chemotherapy, biochemical pharmacology, ...

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