Allgemeines Pharmako an der Freie Universität Berlin

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Was führt zur Rezeotorupregulation und wie erfolgt diese?

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Was ist eine pseudoallergische/anaphylaktoide Rkt.?

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Was ist eine Gruppenantigenität/Kreuzallergie?

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alle Serotoninrezeptoren sind G-Proteingekoppelt außer einer, welcher?

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Was kann bei einer irreversiblen (=kovalenten) Bindung nur noch helfen?

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Was versteht man unter heterologer Rezeptorup-/downregulation?

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Was sind Proteinkinasen

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Wie erfolgt die Beeinflussung der Rezeptoraktivität über second messenger?

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  • wie viele UAW gehen auf Allergien zurück?
  • wie viele Leute haben eine Penicillinallergie?
  • Löst der Arzneistoff die Allergie aus? Wie nennt man das bei Prodrugs?

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alpha 1 und beta 2 wirken am Uterus unterschiedlich, wie?

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Was machen die verschiedenen Serotoninrezeptorsubtypen?

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Allgemeines Pharmako

Was führt zur Rezeotorupregulation und wie erfolgt diese?

durch:

  • anhaltend hohe c hemmender Liganden
  • Mangel an Neurotransmittern
  • Denervierung (=Nervenzelluntergang)


Erhöhung Anzahl aktiver Rezeptoren durch:

  • verstärkte Synthese
  • Verlagerung von Rezeptorspeichern aus intrazellulären Vesikeln an Zellmembran

z.B. Reblundeffekt bei abrupten Absetzen von beta-Blockern

Allgemeines Pharmako

Was ist eine pseudoallergische/anaphylaktoide Rkt.?

vom Erscheinungsbild her nicht von AM-Allergie zu unterscheiden (Hautrötungen, Schockzustand usw.), aber sie beeinflussen Immunzellen direkt, es gibt keine immunologische Rkt. --> Arzneistoff löst also die Rkt. direkt aus 

keine Sensibilisierungsphase, schon bei Erstanwendung möglich


z.B.

  • NSAR (Analgetikaasthma -> mehr Leukotriene gebildet, können insb. in Lunge zu Bronchokonstriktion führen -> kann asthmaähnlichen Anfall auslösen
  • Röntgenkontrastmittel (können zu anaphylaktoiden Rkt. führen)
  • ACE-Hemmer (Angioödeme -> mehr Bradykinin gebildet, dadurch erhöhte Gefäßüermeabilität und Gefahr Angioödeme erhöht(Angioödem = Schwellung des lockeren Bindegewebes durch erhöhte Permeabilität der Blutwege, kann z.B. in Lunge lebensbedrohlich werden))


Aktories sagt, wird z.B. durch Chemikalien, Arzneistoffe und Bienengift ausgelöst 


Allgemeines Pharmako

Was ist eine Gruppenantigenität/Kreuzallergie?

sind chemisch/pharmakologisch unterschiedliche Arzneimittel, die gleiche allerg. Rkt auslösen, weil sie ähnliche fkt. Gruppen aufweisen

Allgemeines Pharmako

alle Serotoninrezeptoren sind G-Proteingekoppelt außer einer, welcher?

5-HT3: ligandengesteuerter Ionenkanal

Allgemeines Pharmako

Was kann bei einer irreversiblen (=kovalenten) Bindung nur noch helfen?

Neubildung des Rezeptors oder chemische/enzymatische Ligandenspaltung 


alle Bindungen außer die kovalente sind reversibel

Allgemeines Pharmako

Was versteht man unter heterologer Rezeptorup-/downregulation?

Wirkstoffe, die indirekt auf ein bestimmtes System wirken, können ebenfalls die Rezeptordichte verändern


  • Oxytocinrezeptorzunahme (Wehenhormon) bei Östrogengabe (hohe Östrogen-c in SS unmittelbar vor Geburt)
  • Zunahme beta2-Rezeptoren bei Gabe von Schilddrüsenhormonen (betapermessiver Effekt: Schilddrüsenhormone produzieren mehr beta-Rezeptoren) --> Körper empfindlicher auf (Nor)adrenalin --> kann sich in Herztätigkeit zeigen

Allgemeines Pharmako

Was sind Proteinkinasen

Enzyme(genauer Transferasen), die Phosphatreste von einem Nucleosidtriphosphat wie ATP auf andere Substrate übertragen (z.B. Serin und Threonin) 

Allgemeines Pharmako

Wie erfolgt die Beeinflussung der Rezeptoraktivität über second messenger?

  • Proteinkinase A und C phosphorylieren Rezeptor (Rückkopplung -> Rezeptor wird dadurch inaktiviert) da erhöhte Affinität zu Arrestinen (führen zu sterischer Hemmung der Interaktion mit G-Protein) Rezeptor wird aktiviert und neben dem eigentlichen Effekt kommt es zur Rezeptorphosphorylierung, dadurch rezeptorvermittelte Signaltransduktion gehemmt, um dauerhafte Überstimulation zu vermeiden
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen wie Phospholipase C --> hemmt Galpha/Gbeta,gamma-UE und dient als GTPase spaltendes Enzym

Allgemeines Pharmako

  • wie viele UAW gehen auf Allergien zurück?
  • wie viele Leute haben eine Penicillinallergie?
  • Löst der Arzneistoff die Allergie aus? Wie nennt man das bei Prodrugs?

1/5 aller UAW durch Allergien

1-10% haben Penicillinallergie 


Arzneistoff löst Allergie nicht aus, da zu klein und vom Körper nicht als fremd erkannt (= Hapten) -> bindet kovalent an Protein und ist nun ein Vollantigen, das eine immunologische Rkt. auslöst 

Erstkontakt mit Allergen = Sensibilisierungsphase 


Arzneistoff = Prohapten, wenn die Metaboliten die Haptene sind


Allgemeines Pharmako

alpha 1 und beta 2 wirken am Uterus unterschiedlich, wie?

alpha 1: Uteruskontraktion

beta 2: Uterusdilatation

Uterus = Gebärmutter 

Allgemeines Pharmako

Was machen die verschiedenen Serotoninrezeptorsubtypen?

5-HT1A: Angstreaktion

5-HT1B: Vasokonstriktion

5-HT1D: neuronale Entzündung, Verhaltenssteuergun

5-HT1E: Gedächtnis

5-HT1F: neuronale Entzündung


5-HT2A: Neuronale Erregung, Halluzination

5-HT2B: Vasodilatation

5-HT2C: Regulation von Schlaf, Stress, Appetit


5-HT3: Übelkeit, Erbrechen, Schmerz

5-HT4: ACh-Freisetzung

5-HT5: circadiale Rhythmik

5-HT6: Lernvorgänge

5-HT7: Tag-Nacht-Rhyhthmus, Körpertemp.


für die letzten beiden gibt es keine AS

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