Allgemeines Pharmako an der Freie Universität Berlin

Karteikarten und Zusammenfassungen für Allgemeines Pharmako an der Freie Universität Berlin

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Nenne CYP3A4-Induktoren

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Was machen die verschiedenen Serotoninrezeptorsubtypen?

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alle Serotoninrezeptoren sind G-Proteingekoppelt außer einer, welcher?

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alpha 1 und beta 2 wirken am Uterus unterschiedlich, wie?

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Was kann bei einer irreversiblen (=kovalenten) Bindung nur noch helfen?

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Was führt zur Rezeotorupregulation und wie erfolgt diese?

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Was versteht man unter heterologer Rezeptorup-/downregulation?

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Wie erfolgt die Beeinflussung der Rezeptoraktivität über second messenger?

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Was sind Proteinkinasen

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  • wie viele UAW gehen auf Allergien zurück?
  • wie viele Leute haben eine Penicillinallergie?
  • Löst der Arzneistoff die Allergie aus? Wie nennt man das bei Prodrugs?

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Was ist eine Gruppenantigenität/Kreuzallergie?

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Was ist eine pseudoallergische/anaphylaktoide Rkt.?

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Allgemeines Pharmako

Nenne CYP3A4-Induktoren

Zigarettenrauch (induziert auch CYP1A2)

Rifampicin (induziert auch CYP2C9)

Johanniskraut

Barbiturate

Phenytoin

Griseofulvin

Carbamazepin (induziert auch CYP1A2)

Allgemeines Pharmako

Was machen die verschiedenen Serotoninrezeptorsubtypen?

5-HT1A: Angstreaktion

5-HT1B: Vasokonstriktion

5-HT1D: neuronale Entzündung, Verhaltenssteuergun

5-HT1E: Gedächtnis

5-HT1F: neuronale Entzündung


5-HT2A: Neuronale Erregung, Halluzination

5-HT2B: Vasodilatation

5-HT2C: Regulation von Schlaf, Stress, Appetit


5-HT3: Übelkeit, Erbrechen, Schmerz

5-HT4: ACh-Freisetzung

5-HT5: circadiale Rhythmik

5-HT6: Lernvorgänge

5-HT7: Tag-Nacht-Rhyhthmus, Körpertemp.


für die letzten beiden gibt es keine AS

Allgemeines Pharmako

alle Serotoninrezeptoren sind G-Proteingekoppelt außer einer, welcher?

5-HT3: ligandengesteuerter Ionenkanal

Allgemeines Pharmako

alpha 1 und beta 2 wirken am Uterus unterschiedlich, wie?

alpha 1: Uteruskontraktion

beta 2: Uterusdilatation

Uterus = Gebärmutter 

Allgemeines Pharmako

Was kann bei einer irreversiblen (=kovalenten) Bindung nur noch helfen?

Neubildung des Rezeptors oder chemische/enzymatische Ligandenspaltung 


alle Bindungen außer die kovalente sind reversibel

Allgemeines Pharmako

Was führt zur Rezeotorupregulation und wie erfolgt diese?

durch:

  • anhaltend hohe c hemmender Liganden
  • Mangel an Neurotransmittern
  • Denervierung (=Nervenzelluntergang)


Erhöhung Anzahl aktiver Rezeptoren durch:

  • verstärkte Synthese
  • Verlagerung von Rezeptorspeichern aus intrazellulären Vesikeln an Zellmembran

z.B. Reblundeffekt bei abrupten Absetzen von beta-Blockern

Allgemeines Pharmako

Was versteht man unter heterologer Rezeptorup-/downregulation?

Wirkstoffe, die indirekt auf ein bestimmtes System wirken, können ebenfalls die Rezeptordichte verändern


  • Oxytocinrezeptorzunahme (Wehenhormon) bei Östrogengabe (hohe Östrogen-c in SS unmittelbar vor Geburt)
  • Zunahme beta2-Rezeptoren bei Gabe von Schilddrüsenhormonen (betapermessiver Effekt: Schilddrüsenhormone produzieren mehr beta-Rezeptoren) --> Körper empfindlicher auf (Nor)adrenalin --> kann sich in Herztätigkeit zeigen

Allgemeines Pharmako

Wie erfolgt die Beeinflussung der Rezeptoraktivität über second messenger?

  • Proteinkinase A und C phosphorylieren Rezeptor (Rückkopplung -> Rezeptor wird dadurch inaktiviert) da erhöhte Affinität zu Arrestinen (führen zu sterischer Hemmung der Interaktion mit G-Protein) Rezeptor wird aktiviert und neben dem eigentlichen Effekt kommt es zur Rezeptorphosphorylierung, dadurch rezeptorvermittelte Signaltransduktion gehemmt, um dauerhafte Überstimulation zu vermeiden
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen wie Phospholipase C --> hemmt Galpha/Gbeta,gamma-UE und dient als GTPase spaltendes Enzym

Allgemeines Pharmako

Was sind Proteinkinasen

Enzyme(genauer Transferasen), die Phosphatreste von einem Nucleosidtriphosphat wie ATP auf andere Substrate übertragen (z.B. Serin und Threonin) 

Allgemeines Pharmako

  • wie viele UAW gehen auf Allergien zurück?
  • wie viele Leute haben eine Penicillinallergie?
  • Löst der Arzneistoff die Allergie aus? Wie nennt man das bei Prodrugs?

1/5 aller UAW durch Allergien

1-10% haben Penicillinallergie 


Arzneistoff löst Allergie nicht aus, da zu klein und vom Körper nicht als fremd erkannt (= Hapten) -> bindet kovalent an Protein und ist nun ein Vollantigen, das eine immunologische Rkt. auslöst 

Erstkontakt mit Allergen = Sensibilisierungsphase 


Arzneistoff = Prohapten, wenn die Metaboliten die Haptene sind


Allgemeines Pharmako

Was ist eine Gruppenantigenität/Kreuzallergie?

sind chemisch/pharmakologisch unterschiedliche Arzneimittel, die gleiche allerg. Rkt auslösen, weil sie ähnliche fkt. Gruppen aufweisen

Allgemeines Pharmako

Was ist eine pseudoallergische/anaphylaktoide Rkt.?

vom Erscheinungsbild her nicht von AM-Allergie zu unterscheiden (Hautrötungen, Schockzustand usw.), aber sie beeinflussen Immunzellen direkt, es gibt keine immunologische Rkt. --> Arzneistoff löst also die Rkt. direkt aus 

keine Sensibilisierungsphase, schon bei Erstanwendung möglich


z.B.

  • NSAR (Analgetikaasthma -> mehr Leukotriene gebildet, können insb. in Lunge zu Bronchokonstriktion führen -> kann asthmaähnlichen Anfall auslösen
  • Röntgenkontrastmittel (können zu anaphylaktoiden Rkt. führen)
  • ACE-Hemmer (Angioödeme -> mehr Bradykinin gebildet, dadurch erhöhte Gefäßüermeabilität und Gefahr Angioödeme erhöht(Angioödem = Schwellung des lockeren Bindegewebes durch erhöhte Permeabilität der Blutwege, kann z.B. in Lunge lebensbedrohlich werden))


Aktories sagt, wird z.B. durch Chemikalien, Arzneistoffe und Bienengift ausgelöst 


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