Pharmakologie an der Christian-Albrechts-Universität zu Kiel

Verminderung der ATII -Bildung und Hemmung des Bradykinin-Abbaus

Aufhebung der Angiotensin-II-vermittelten Vasokonstriktion 

Hemmung des Remodelings am Myokard 

Hemmung der AT-II-vermittelten Katecholaminfreisetzung und dadurch Senkung des Sympathikotonus 

vermehrter Anfall von Bradykinin führt zur vermehrten Bildung der vasodilatatorisch wirksamen Substanzen Prostacyclin und NO

Abnahme der Aldosteron- und ADH-Produktion, Folge ist eine leichte Diurese.

1. Wahl Hypertonie

Herzinsuffizienz

Postinfarktphase (2-9 Tage nach AMI)

diab. Nephropathie

Meist Prodrugs

Captopril, Enalpril, Ramipril

Dosierung abhängig von terminaler HWZ

Elimination renal/ hepatisch

Die Kenntnis der Elimination ist für die Behandlung von Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen wichtig. Ramipril, Trandolapril und insbesondere Fosinopril werden sowohl renal als auch hepatisch eliminiert. Überwiegend hepatisch eliminiert werden Spirapril, Moexipril und Temocapril. Diese Wirkstoffe sind gut geeignet bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Hypotension (Effekt der ersten Dosis), trockener Reizhusten, Hyperkaliämie, Kreatinin-Erhöhung (bei Nephropathie), Angioödem

einseitige Nierenarterienstenose (sensibles RAAS), beidseitige Nierenarterienstenose, Schwangerschaft, Stillzeit, angioneurotisches Ödem

Selektive Blockade der AT1-Rezeptoren
Blockade führt zu erhöhter Reninaktivität (bei vermindertet Freisetzung) und damit Stimulation AT2

ACE-Hemmer und AT1-Rezeptorantagonisten erhöhen die Reninaktivität durch Aufhebung der Angiotensin-II-vermittelten Hemmung der Renin Freisetzung.

Das nachfolgend verstärkt gebildete Angiotensin I wird unter AT1-Rezeptorblockade weiter zu Angiotensin II umgewandelt, da das ACE nicht gehemmt ist. 

Die Bradykininkonzentration steigt durch Hemmung des Bradykininabbaus (ACE-Hemmer) bzw. über eine AT2-Rezeptor-vermittelte Bildung von Bradykinin (AT1-Rezeptorantagonisten)

Sartane:

Losartan, Candesartan, Olemsartan

Kompetitive Hemmstoffe, unterschiedliche BV

Losartan (CYP2C9) einzige 2x tägliche Gabe

arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz (bei Kontraindikationen gegen ACE-Hemmer), Typ-2- Diabetiker mit diabetischer Nephropathie