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Lernmaterialien
Qu'est ce que CI50 ?
C'est la concentration de ligand froid qui va inhiber de 50% la liaison du ligand marqué sur son récepteur. Plus elle est faible, meilleure est l'affinité du ligand froid pour son récepteur.
Que permet la comparaison de plusieurs CI50 ?
Permet de classer différents agonistes e fonction de leur affinité pour un récepteur donné. Faible valeur de CI50 = meilleure affinité
Que permet la technique de quantification de liaison du ligand à son récepteur ?
Permet de définir l’affinité d’un nouveau ligand sur son site de liaison spécifique c’est-à-dire la capacité de fixation du ligand à son recept.
Egalement d'étudier la cinétique de la ligation et la location cellulaire.
Quels sont les étapes dans la vie d'un médicament ?
- phase de recherche
- phase préclinique : étude des molécules les plus pertinentes
- phase clinique : mettre sur le marché la molécule choisie
- commercialisation
Qu'est ce que la technique de quantification ne permet-elle pas ?
La réponse pharmacologique ou biologique. Elle sera étudiée lors d'études fonctionnelles.
Comment mesurer les liaisons spécifiques ?
Liaison spécifique = liaison totale - liaison non spécifique
Quelles sont les 3 étapes de quantification de ligand à son récepteur ?
1) incubation du récepteur en présence du radioligand
2) séparation du radioligand fixé au récepteur du radioligand libre
3) mesure de la radioactivité : La fixation du L* sur son recept est proportionnelle à sa C° aussi longtemps que le nbr de sites recept liés restent faibles.
Graphiquement comment détermine-t-on le Kd ?
La valeur de KD : C° de L* qui va occuper 50% des recept
A Bmax/2 on trace une droite et le point d’intersection nous donne Kd.
Donc l’occup de 50% des recept correspond à Bmax/2
Qu'est ce que la représentation de scatchard ?
Obtenue à partir d’une transformation des données de la courbe de saturation. Elle va représenter la relation entre la qté de ligand fixé de façon spé au niveau du recept et le rapport L*fixé/L* libre.
Cette détermination va permettre une détermination plus précise des valeurs de Kd et de Bmax.
La valeur de Bmax est lue sur le graph à l’intersection de la droite et de l’axe des abscisses.
Comment mesure t on les liaisons totales ?
On utilise des tubes à essais qui ont tous la mm qté de préparation enrichie en recept. On va ajouter le L* en condition croissante et la première série de tubes à essai va permettre de déterminer les liaisons totales.
Récepteurs spécifiques + récepteurs non spécifiques = binding total pour une concentration donnée de radio ligands
Comment effectuer une mesure de liaison spécifique ?
1- incubation
2- séparation lié et non lié
3- comptage du total lié
A quoi correspond la pente dans une représentation de Hill ?
La pente correspond au nombre de Hill : nH correspond au nombre de sites de liaisons du ligand par un recept, nH correspond à la stœchiométrie de l’interaction ligand/recept.
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