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Pharmakologie
Bioverfügbarkeit
Beschreibt in welcher Konzentration und Geschwindigkeit ein bestimmtes Pharmakon im Gesamtkreislauf erscheint
- Angabe erfolgt in Prozent von der Ausgangskonzentration
Pharmakologie
Distribution
1. Verteilungskoeffizient
2. Verteilungsvolumen
3. Plasmaproteinbindung
1. Maß für die Hydrohphilie eines Stoffes
- Konzentration in organischem Lösungsmittel / Konzentration in Wasser
2. Beschreibt die Verteilung zwischen Plasma und Gewebe
- Verteilungsvolumen (L/kg) = Menge des Pharmakons / Plasmakonzentration
- lipophile Stoffe haben ein hohes Verteilungsvolumen
3. Cumarine mit hoher Plasmaproteinbindung
- nur freie Pharmaka sind aktiv
Pharmakologie
1. KInetik nullter Ordnung
2. Kinetik erster Ordnung
1. Eliminationsrate ist unabhängig von der Substratkonzentration (= Alkohol)
2. Eliminationsrate ist abhängig von der Substratkonzentration
Pharmakologie
1. Efficiacy/Effektdosis (ED50)
2. Letale Dosis (LD)
3. Potenz
4. Tachyphylaxie
1. Welche Dosis in (Gramm) muss appliziert werden, damit 50% des Effektes erreicht werden - bei Applikation welcher Menge, wird in 50% der Fälle gewünschter Effekt erziehlt
2. Welche Dosis (Gramm) muss gegeben werden, damit der Organismus stirbt
--> Therapeutische Breite: LD - ED50
3. Wie viel Gramm muss gegeben werden, damit ED50 erreicht werden kann
4. Verlust der Wirkung
- Pharmakon wirkt über die Ausschüttung von körpereigenen Speichern - sind die Speicher leer, kommt es zum Wirkverlust
Pharmakologie
Pharmakogenetik Varianten
> CYP2D6-Polymorphismus
- Antiarrhytmika, Antidepressiva
- Frauen bauen Metoprolol mehr über CYP2D6 ab
> N-Acetyltransferase-Polymorphismus
- Abbau von Isoniazid, Sulfadalazin, Hydralazin
> Atypische Pseudocholinesterase
- Abbau von Succinylcholin
> Thiopurin-Methyltransferase- Polymorphismus
- Azathioprin wird abgebaut
Pharmakologie
Abkürzungen auf Rezepten
1. S
2. Rp
3. Aut similie
4. Aut idem
5. N1, N2 N3
6. Gültigkeiten der verschiedenen Rezepte
7. Abkürzungen BtM-Rezept: S, Z, A, N
1. Signatur, Gebrauchsanweisung, 1-0-0
2. "Nimm" - Angabe, was, in welcher Form, Dosierung, Frequenz und Darreichungsform
3. kann auch ein anderer Wirkstoff sein mit ähnlicher Wirkung
4. Gleicher Wirkstoff, aber anderer Anbieter
5. N1 = Verträglichkeitsprüfung für 10 Tage; N2 = Dauertherapie mit besonderer ärztlicher Kontrolle für 30 Tage; N3 = Dauertherapie für 100 Tage
6.
- Kassenrezept (rot): 1 Monat
- Privatrezept (blau, weiß): 3 Monate
- BtM-Rezept (gelb): 7 Tage
7. S = Substitution, Z = zusätzlich für WE-, oder Feiertagsverschreibung, A = Ausnahme über erlaubte Höchstmenge und -anzahl hinaus, N = Notfall auf rotem Rezept mit Nachreichen eines BtM-Rezeptes
Pharmakologie
Indikationen der Parasympathikomimetika
1. Direkte
2. Indirekte
1.
- Miosis-Induktion: Pilocarpin, Carbachol
- neurogene Blasenentleerungsstörung: Bethanechol
- Mundtrockenheit: Pilocarpin
2.
- Myasthenia Gravis: Neostigmin, Distigmin, Pyridostigmin
- postop Darmatonie, paralyt. ileus, neurogene Blasenentleerugsstörung: Distigmin
- Antagonisierung von n-depolarisierenden Muskelrelaxanzien: Neostigmin
- leichte/mittlere Demenz: Rivastigmin, Donepezil, Galantamin
- Anticholinerges Syndrom: Physostigmin
Pharmakologie
Tollkirschenvergiftung
Vergiftug mit Atropin - Anticholinerges Syndrpm
> Medikamente
- Trizykika: Doxepin, Amitryptilin, Imipramin, trimipramin
- Antipsychotika
- Antihistaminika der 1. Generation
- Parasymphatikolytika
> Klinik
- ZNS: psychomotorische Unruhe, Halluzinationen, Verwirrung, Delir (Störung der Aufmerksamkeit, des Bewusstseins)
- Peripher: Mundtrockenheit, Hautrötung, heiße Haut, Schwitzen, Tachykardie, Harnverhalt
> Therapie: Physostigmin
> DD: Intoxikation mit Opioiden, Anästhetika, Benzodiazepine; Hypoglykämie
Pharmakologie
NWs und KIs von Symphatikomimetika
NW
> Kardial: Blutdrucksteigerung, Tachykardie, ventrikuläre Herzrhytmusstörung, Angina pectoris
> Auge: Glaukom, Akkomodationsstörung
> Toleranzentwicklung
> Stoffwechselstörung:
- Hyperglykämie: durch Betha2-Stimulation gesteigerte Glykogenolyse
- Hypokaliämie: iz Verschiebung durch Aktivierung Na-/K-ATPase und Hyperglykämie
KI
- Phöchromozytom
- Glaukom
- Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- Hyperthyreose
Pharmakologie
Indikationen und NWs von Sympathikomimetika
Indikationen
> Sepsis: Noradrenalin
> Kardiogener Schock: Dobutamin in ausreichender Dosierung
> Kardiopulmonale Reanimation: Adrenalin
> Anaphylaxie: Adrenalin
> Low-flow-Priapismus: Etilefrin, Adrenalin
NW
> Hypertensive Episoden: immer intraarterielle Messung
> Toleranzentwicklung durch Abnahme der Betha-Rezeptoren
Pharmakologie
Symphatikolyse
1. Sympathikolytika
2. Antisymphatikotonika
3. Alpha-1-Rezeptor
4. Präsynpatischer Alpha-2-Rezeptor
5. Postsynaptischer Alüha-2-Rezeptor
1. Blockade der Noradrenalin-/Adrenalin-Rezeptoren
2. Senken den Symphatikustonus durch Wirkungen am Alpha-2- und Imidazolin-Rezeptor
3. Kontraktion der glatten Muskelzellen der Gefäße und des Blasenhalses/Sphincters
4. Stimulieren ein negeativen Feedbacks nach Noradrenalin-Freisetzung + anticholinerge/sedierende Wirkung
5. Rezeptoren sitzen im Ncl. tractus solitarii der Medulla oblongata und regulieren den Blutdruck
Pharmakologie
Wirkung <--> Nebenwirkung der Betha-Blocker
Betha 1 Rezeptor
> Wirkung
- Herz: negativ ino-, chrono- und dromotrop
- Niere: Reninfreisetzung sinkt - renale Perfusion sinkt - RAAS sinkt - RR sinkt
- Fett: Lipolyse sinkt
> Nebenwirkung
- Herz: Bradykardie, AV-Block, HI
- Niere: Nieren-Minderperfusion
- ZNS: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Albträume, Schlafstörug, Depression
Betha 2 Rezeptor
> Wirkung
- Glatte Muskulatur: Dilatation sinkt, RRsteigt aber egal
- Leber/Muskulatur: Glykogenolyse sinkt
- Pankreas: Insulinsekretion sinkt
> NW
- Glatte Muskulatur: orthostat. Dysregulation
- Leber/Muskulatur: Hypoglykämie
- Pankreas: Hyperglykämie
- Fett: durch sinkende Lipolyse steigende Triglyceride, Lipoproteine
- Bronchokonstriktion
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