Pharmakologie at Universität Tübingen
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Namen + Aufgaben folgender Hormone
GnRH
FSH
LH
GnRH – Gonadoliberin – setzt FSH + LH frei
FSH – Follikel stimulierendes Hormon (Follitropin)
– Follikelreifung + Estrogenproduktion
LH – luteinisierendes Hormon (Lutropin) –
Estrogen- und Progesteronproduktion + Ovulation
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Indikation der Estrogentherapie?
Hormonelle Kontrazeption
Hormonersatztherapie bei postmenopausalen Frauen
(HRT)
Topische Behandlung atrophischer genitalveränderungen
Amenorrhoe (Ausbleiben der Periode, prim/sek)
Hochwuchs bei Mädchen
Estrogenmangel aufgrund Ovarialinsuffizienz
Drohender Abort
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Fulvestrant
Indikation
Wirkmechanismus
Dosierung
Tamoxifen resistenter ER-postiver metastasierter
Mammakarzinom
Vollständiger ER-Antagonist
Verhindert Konformationsänderung und Dimerisierung des
Rezeptors vollständige Deaktivierung und
Downregulierung des ER
keine Transkription
250mg sc 28 Tage Zyklus
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Nichtsteroidale Aromatase - Hemmer
Indikation
Wirkung
Wirkstoffe
Reversible Hemmung
Anastrozol; Letrozol; Vorozol
hormonabhängiges Mammakarzinom
Verhindert Aromatisierung der Androgene zu Estrogenen, Aromatase ist ein CYP Enzym, besitzt also eine
HÄM-Eisen, bilden durch Triazolring/Imidazolring eine dysfunktionale
Komplexierung Verdrängung des Cysteins von
Koordinationposition 6
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Steroidale Inhibitoren der Aromatase
I
W
WS
Irreversible Hemmung
Verhindert Aromatisierung der Androgene zu Estrogenen, Aromatase ist ein CYP Enzym, besitzt also eine
HÄM-Eisen, Suizidinhibitor, bindet als Substratanalog an Aromatase
Kovalente Bindung
Formestan, Exemestan
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Raloxifen
I
Prävention postmenopausale Osteoporose
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Tamoxifen
I
Mammakarzinom
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Gestagene 1. Generation
Chlormadinonacetat; Drospirenon; Megestrolacetat
Erhöhte Wirksamkeit gegenüber Progesteron,
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Gestagene 2. Generation
Dienogest; Norethisteron; Ethynodioldiacetat
Weiterhin erhöhte Wirksamkeit durch Ethinylgruppe;
additionally Wirkung am Androgenrezeptor
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Gestagene - 3. Generation
enovorgestrel; Desoges
: Lenovorgestrel; Desogestrel; Norgestimat
Erhöhte Gestagenwirkung; Senkung der androgenen
Partialeffekte
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Gestagen Therapie
I
Postmenopausale Hormonersatztherapie
Hormonelle Kontrazeption
Endometriose
Sekundäre Amenorrhoe
Androgenisierungserscheinungen bei Frauen
Menstruationsverschiebung + Unterdrückung
Zyklusanomalien
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Antigestagene
I
D
Mifepriston
Abortivum
Einmalige Gabe von 600mg
Anwendbar bist zum 63. Tag
Einsatz in Kombi mit Prostaglandinen (~48h nach Gabe
Mifepriston [Misoprostol, Sulprostol]
Kontraktionsermöglichend)
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