Pharma at Universität Tübingen

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weitere Antibiotika mit Angriffspunkt Zellwand

z.b. bei ß-Lactam-Resistenzen

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Calciumantagonisten

Dihydropyridin- oder Nichtdihydropyridin-Typ

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Diaminopyrimidin-Sulfonamid-Kombination: Co-trimoxazol
Combination von Trimethoprim & Sulfamethoxazol

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Monobactame

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Pharmakodynamik vs. Pharmakokinetik

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Tetracycline

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Pharmakologische Blutdruckregulation

Wie ist der Blutdruck generell reguliert?

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Applikationsformen von Pharmaka

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Definition „Antibiotika“

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Antivirale Mittel

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Therapieziele

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Pharma

weitere Antibiotika mit Angriffspunkt Zellwand

z.b. bei ß-Lactam-Resistenzen

  • Glycopeptide- Wichtige Reserveantibiotika:
    Vancomycin
    Teicoplanin
  • -> nur bei ß-Lactam-Resistenzen
  • Polypeptide: Bacitracin-> zumeist starke Nebenwirkungen oder toxisch !


Glykopeptide:

Substanzen: Vancomycin, Teicoplanin
Wirkmechanismus
Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese
(Bindung an D-Alanyl-D-Alanin)
Wirktyp
bakterizid auf proliferierende Erreger
Wirkspektrum
schmal: nur gram(+) aerobe und anaerobe Keime, besonders: Staphylokokken und Clostridium difficile
Indikation
 Reserveantibotikum
 MRSA: Methicillin-resistente Staphylokokken aureus
 1. Wahl bei pseudomembranöser Colitis antibiogenen Ursprungs durch C. difficile

Pharma

Calciumantagonisten

Dihydropyridin- oder Nichtdihydropyridin-Typ

o Keine Reduktion kardialer Morbidität und
Mortalität!
o Mittel der 2. Wahl
o nicht zusammen mit b-
Blockern: Risiko bradykarder Arrhythmien

- Verapamil/Diltiazem (Nichtdihydropyridin):

o Senken Herzfrequenz
o periphere Vasodilation, Reduktion
belastungsinduzierter Vasokonstriktion, leicht
negativ isotrop, Sinusknoteninhibition
o Diltiazem besser vertäglich
o Weniger Angina-Anfälle mit Verapamil als mit Atenolol

-Lang wirkende Dihydropyridine:

o Senken Bedarf an kardiovaskulären Interventionen
o Nebenwirkung: Knöchelödeme
o Amlodipin sogar besser wirksam als Atenolol

Pharma

Diaminopyrimidin-Sulfonamid-Kombination: Co-trimoxazol
Combination von Trimethoprim & Sulfamethoxazol

  • andere “fixe” Kombinationen
    Cosoltrim: Trimethoprim + Sulfametrol
    Cotrimazin: Trimethoprim + SuIfadiazin
    [Fansidar: Pyrimethamin + Sulfadoxin >>> Malaria-Prophylaxe und -Therapie (außer Handel)]

Vorteile der Kombination:

 2-fache Hemmung der Folsäure-Synthese -> Wirksamkeit verstärkt;

Wirkspektren erweitert; Resistenz verzögert

Indikationen von Cotrimoxazol:

 viele bakterielle Infektionen z.B. Harnwegsinfektionen, Pneumocystis jiroveci-Infektionen

 Salmonella typhii

 Alternative zu Penicillinen bei chronischer Bronchitis und verschiedenen Enteritiden

Pharma

Monobactame

einzig zugelassenes Monobactam: Aztreonam
-nicht oral wirksam, deshalb i.v.-Applikation
-sehr ß-Lactamase-stabil
Wirkungsspektrum: viele gram (-) Keime;
unwirksam bei gram(+) Bakterien und Anaerobiern
Indikation:
Reserveantibiotikum bei
Penicillin- und Cephalosporin-Allergie;
Einsatz erst nach Antibiogramm

Pharma

Pharmakodynamik vs. Pharmakokinetik

Pharmakodynamik: 

Beschreibt die Wirkmechanismen von Pharmaka -> Wirkung des Pharmakons auf den Organismus

Pharmakokinetik: 

Beschreibt die Aufnahme, Verteilung und den Abbau/Ausscheidung von Pharmaka ->

Wirkung des Organismus auf das Pharmakon

Pharma

Tetracycline

Substanzen: Tetracyclin, Oxytetracyclin, Chlortetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin

Wirkspektrum:

Breitspektrumantibiotika: Gram (-) und gram (+) Keime (zunehmend Resistenzen)

intrazelluläre Keime (Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien) (müssen innerhalb einer Wirtszelle leben, um sich zu vermehren)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen:

-seltener: Photosensibilisierung (Exantheme, Ödeme) > keine Sonnenbäder!

-Bildung von Tetracyclin-Calcium-Orthophosphat-Komplexen

> Ablagerung in Knochenwachstumszonen und Zahnschmelz, > irreversible Braunfärbung

der Zähne -> (Schmelzdefekte ~ Karies)

> nicht mit Milch einnehmen

Kontraindikationen:

Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder- und Jugendliche

solange Wachstum nicht abgeschlossen

Pharma

Pharmakologische Blutdruckregulation

Wie ist der Blutdruck generell reguliert?

  • aus HZV (Herzzeitvolumen) + TPR (Totaler peripherer Widerstand) = arterieller Blutdruck

Pharma

Applikationsformen von Pharmaka

intravenöse,

peroral/enteral, sublingual, bukkal, rektal

inhalatorisch

transdermal

subkutane und intramuskuläre Injektion

Instillation in Körperhöhlen

intrathekal: Injektion in die Zerebrospinalflüssigkeit

Pharma

Definition „Antibiotika“

Antibiotika sind von Mikroorganismen gebildete Stoffe, die schon in
geringen Konzentrationen das Wachstum von Mikroorganismen hemmen
oder diese abtöten.


Antibiotika / Antiinfektiva / (antiinfektive) Chemotherapeutika sind
Substanzen, die im Körper des Menschen (oder Tieres) selektiv das
Wachstum von pathogenen Mikroorganismen hemmen oder diese abtöten.


Pharma

Antivirale Mittel

• Hemmung der Fusion von Virus und Wirtszelle bzw. Hemmung der Entfernung der Einweißhülle: Eintrittsinhibitoren

• Hemmung der viralen Nukleinsäuresynthese:

Nukleosid-Analoga,
Transkriptase-Inhibitoren,
Pyrophosphat-Analoga

• Unterdrückung der Synthese von Virusproteinen:

Protease-Inhibitoren

• Hemmung von Reifung und Freisetzung der Viren:

Neuraminidase-Inhibitoren,
Interferone

Pharma

Therapieziele

  • Blutdrucksenkung
  • Vermeidung von Organschäden o Gefäße: o Herz: frühzeitige Arteriosklerose Koronare Herzkrankheit, Herzinfarkt, Herzinsuffizienz o Gehirn: zerebrale Durchblutungsstörungen, Schlaganfall, Hirnblutung Niereninsuffizienz o Niere: o Auge: Retinopathie
  • Senkung der Mortalität

Pharma

AT1-Blocker (Sartane)

¤ Genauso gut wirksam wie ACE-Hemmer, aber besser verträglich
¤ Binden sehr fest an AT1-Rezeptoren (Angiotensionbindung)
¤ Diffundieren nur sehr langsam wieder ab
¤ Sehr lange Eliminations-HZW
Lange Wirkdauer

Losartan Lorzaar® / Candesartan Atacand®

¤ Kontraindikationen:
Nierenstenose
Schwangerschaft (Absetzen mit Beginn der
Schwangerschaft)
¤ Nebenwirkungen:
Hyperkaliämie (nicht mit K+-Sparern kombinieren!)
selten renale Dysfunktion (akut, bei
Risikopatienten mit Exsikkation, Nierenstenose)
Angioödem
sonst ähnliche NW wie Placebo!

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