Transmitter at Universität Mainz | Flashcards & Summaries

Lernmaterialien für Transmitter an der Universität Mainz

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TESTE DEIN WISSEN

Was sind die Funktionen von Histamin?

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TESTE DEIN WISSEN

Histamin ist ein Neurotransmitter im ZNS:

  • zuständig für die Erregung und Wachheit


Histamin wird auch aus Mastzellen freigesetzt: 

(nach Verletzung der Haut oder Schleimhäuten 

oder bei allergische Reaktionen, insb. vom Soforttyp 

oder durch körpereigene Substanzen wie Bradykinin; Substanz P; MCD-Peptid

oder durch Pharmaka wie Muskelrealxantien (Tubocuranin, Suxamethonium) und Analgetika (Morphin, Pethidin)

oder durch Komplementaktivierung und Anaphylatoxinbildung z.B. bei jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln)

  • Vermittler für Entzündungen (Sensibilisierung der Nozizeptoren) und allergische Reaktionen.


Histamin wird auch aus den ECL-Zellen im Magen freigesetzt:

  • mitverantwortlich für die Magensäure-Produktion




Übrigens: Allergische Reaktion vom Soforttyp = Bei einem Zweitkontakt mit dem Antigen

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TESTE DEIN WISSEN

Welche unerwünschte Wirkungen haben die H2-Antagonisten?

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TESTE DEIN WISSEN

NUR Cimetidin (nicht mehr für Ulcus-Therapie) wegen der vielen NW (da man lange das Medikament einnehmen muss)

  • Prolactin ↑ ==> Gynäkomastie, Amenorrhö (selten)
  • Hemmung von Cytochrom P-450



Ein wichtiger klinischer Einsatzpunkt von Cimetidin ist zur Schockprophylaxe vor Röntgen-KM-Untersuchungen.



Bei zweiter Generation: (Ranitidin; Famotidin) selten und geringe NW:

  • ZNS-Effekte ==> Müdigkeit, Antriebsarmut, Kopfschmerzen
  • Leber ==> Erhöhung der Transaminasen





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TESTE DEIN WISSEN

Welche Histamin-Rezeptoren gibt es im Körper?

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H1-Rezeptor

  • Gq ==> PLC ==> IP3 ↑ ==> Ca2+ ↑



H2-Rezeptor

  • Gs ==> AC  ↑ ==> cAMP  ↑ ==> PKA  ↑




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TESTE DEIN WISSEN

Was verursachen die H1 -Antagonisten der 1. Generation?

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TESTE DEIN WISSEN

1. anti-allergisch: (zur Bekämpfung von Allergien)

  • Vasodilatation ↓
  • kapillare Permeabilität ↓ (Ödembildung ↓)
  • Schmerz und Juckreiz ↓



2. Klinischer Einsatz bei allergischen Erkrankungen, die die Schleimhäute und die Haut betreffen: Urticaria, Rhinitis, Konjunktivitis, Pruritus 


3. Zur Schockprophylaxe vor Narkosen


  • Kaum Einsatz als Antiasthmatika  


4. Sedierung – H1 im ZNS 

  • Rezeptfreie Schlafmittel (Doxylamin: (Hoggar® Night)) (Diphenhydramin: (Vivinox® Sleep))



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TESTE DEIN WISSEN

Welche H1-Antagonisten der 1. Gen gibt es?

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TESTE DEIN WISSEN

Clemastin (Tavegil)


Dimetinden (Fenistil)



Es ist besser, diese Antagonisten als lokal-applizierbare Substanzen zu benutzen und nicht als Tabletten, um die systemische Wirkung zu vermeiden z.B. im ZNS.


Rezeptfreie H1-Antagonsiten als Schlafmittel:

  • Doxylamin (Hoggar® Night)
  • Diphenhydramin (Vivinox® Sleep)


Rezeptfreie H1-Antagonsiten mit antiemetischer Wirkung – H1 in area postrema:

  • Dimenhydrinat (Vomex A®; SUPERPEP®) (Bei Kinetose: Reiseübelkeit) = 8-Chlor-theophyllin + Diphenhydramin
    • Diphenhydramin wurde mit 8-Chlor-theophyllin gemischt, damit es nicht müde macht.
  • Doxylamin gegen Hyperemesis gravidarum (Schwere Schwangerschaftserbrechen)


Lokalanästhetisch – Na+ -Kanal-Blockade:

  • Diphenhydramin 


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H2 -Antagonisten

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TESTE DEIN WISSEN

1. Generation

  • Cimetidin (Tagamet®) 
  • hat nur eine untergeordnete Bedeutung, weil es viele NW verursacht.


2. Generation 

  • Ranitidin 
  • Famotidin




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TESTE DEIN WISSEN

Anwendungsbeispiel von Histamin-Antagonisten

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TESTE DEIN WISSEN

Schockprophylaxe bei Narkose bzw. Röntgen-Kontrastmittel-Zufuhr.



Dimetinden (Fenistil®) 

  • 0,1 mg/kg KG langsam i.v., ca. 1 h vor Einleitung der Narkose


evtl. zusätzlich  


Cimetidin 

  • 5 mg/kg, langsam i.v.

oder

Ranitidin 

  • 50 mg, langsam i.v.


Man benutzt H1-und H2-Antagonsiten, weil die  Vasodilatation über beide Rezeptoren stattfindet.



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Magensaftsekretion

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TESTE DEIN WISSEN

• Basale Sekretion: 15% 


• Kephale Phase: 30% 

  • Beim Essen-Sehen oder Riechen
  • durch Acetylcholin vermittelt


• Gastrale Phase: 50% 

  • Wanddehnung der Magen
  • durch Gastrin vermittelt


• Intestinale Phase: 5%

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Schutzfaktoren im Magen

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TESTE DEIN WISSEN

Prostaglandine im Magen sind dafür verantwortlich, dass die protektive Faktoren gebildet werden ==> Schutz vor aggressiven Faktoren im Magen


Prostaglandine werden durch Cox1 gebildet


  • Schleimschicht


  • HCO3-Bildung



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Welche H2-Antagonisten gibt es?

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TESTE DEIN WISSEN

Cimetidin


Ranitidin


Famotidin


Nizatidin



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Was sind Protonenpumpeninhibitoren?

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Omeprazol


Pantoprazol 



Protonenpumpeninhibitoren = H+ -K+ -ATPase-Hemmer 

  • Prodrug (werden erst im Körper durch den sauren pH-Wert (durch H+) im Caniculus-Lumen der Parietallzellen des Magens aktiviert)
  • führen zu einer irreversiblen Hemmung der H+ -K+ -ATPase)
  • Verpackung mit Magensäure-resistenten Kapseln ==> damit sie nicht im Magen-Lumen aktiviert werden.
  • Kurze Halbwertszeit
  • Einnahme kurz vorm Essen (30 min), weil die Säuresekretion ja auch durch das Essen-Sehen oder -Riechen beginnt.





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TESTE DEIN WISSEN

Was ist Histamin und wie wird es synthetisiert?

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TESTE DEIN WISSEN

Histamin ist ein biogenes Amin



Histamin wird aus Histidin synthetisiert mithilfe der L-Histidin-Decarboxylase




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  • 87 Lernmaterialien

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Q:

Was sind die Funktionen von Histamin?

A:

Histamin ist ein Neurotransmitter im ZNS:

  • zuständig für die Erregung und Wachheit


Histamin wird auch aus Mastzellen freigesetzt: 

(nach Verletzung der Haut oder Schleimhäuten 

oder bei allergische Reaktionen, insb. vom Soforttyp 

oder durch körpereigene Substanzen wie Bradykinin; Substanz P; MCD-Peptid

oder durch Pharmaka wie Muskelrealxantien (Tubocuranin, Suxamethonium) und Analgetika (Morphin, Pethidin)

oder durch Komplementaktivierung und Anaphylatoxinbildung z.B. bei jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln)

  • Vermittler für Entzündungen (Sensibilisierung der Nozizeptoren) und allergische Reaktionen.


Histamin wird auch aus den ECL-Zellen im Magen freigesetzt:

  • mitverantwortlich für die Magensäure-Produktion




Übrigens: Allergische Reaktion vom Soforttyp = Bei einem Zweitkontakt mit dem Antigen

Q:

Welche unerwünschte Wirkungen haben die H2-Antagonisten?

A:

NUR Cimetidin (nicht mehr für Ulcus-Therapie) wegen der vielen NW (da man lange das Medikament einnehmen muss)

  • Prolactin ↑ ==> Gynäkomastie, Amenorrhö (selten)
  • Hemmung von Cytochrom P-450



Ein wichtiger klinischer Einsatzpunkt von Cimetidin ist zur Schockprophylaxe vor Röntgen-KM-Untersuchungen.



Bei zweiter Generation: (Ranitidin; Famotidin) selten und geringe NW:

  • ZNS-Effekte ==> Müdigkeit, Antriebsarmut, Kopfschmerzen
  • Leber ==> Erhöhung der Transaminasen





Q:

Welche Histamin-Rezeptoren gibt es im Körper?

A:

H1-Rezeptor

  • Gq ==> PLC ==> IP3 ↑ ==> Ca2+ ↑



H2-Rezeptor

  • Gs ==> AC  ↑ ==> cAMP  ↑ ==> PKA  ↑




Q:

Was verursachen die H1 -Antagonisten der 1. Generation?

A:

1. anti-allergisch: (zur Bekämpfung von Allergien)

  • Vasodilatation ↓
  • kapillare Permeabilität ↓ (Ödembildung ↓)
  • Schmerz und Juckreiz ↓



2. Klinischer Einsatz bei allergischen Erkrankungen, die die Schleimhäute und die Haut betreffen: Urticaria, Rhinitis, Konjunktivitis, Pruritus 


3. Zur Schockprophylaxe vor Narkosen


  • Kaum Einsatz als Antiasthmatika  


4. Sedierung – H1 im ZNS 

  • Rezeptfreie Schlafmittel (Doxylamin: (Hoggar® Night)) (Diphenhydramin: (Vivinox® Sleep))



Q:

Welche H1-Antagonisten der 1. Gen gibt es?

A:

Clemastin (Tavegil)


Dimetinden (Fenistil)



Es ist besser, diese Antagonisten als lokal-applizierbare Substanzen zu benutzen und nicht als Tabletten, um die systemische Wirkung zu vermeiden z.B. im ZNS.


Rezeptfreie H1-Antagonsiten als Schlafmittel:

  • Doxylamin (Hoggar® Night)
  • Diphenhydramin (Vivinox® Sleep)


Rezeptfreie H1-Antagonsiten mit antiemetischer Wirkung – H1 in area postrema:

  • Dimenhydrinat (Vomex A®; SUPERPEP®) (Bei Kinetose: Reiseübelkeit) = 8-Chlor-theophyllin + Diphenhydramin
    • Diphenhydramin wurde mit 8-Chlor-theophyllin gemischt, damit es nicht müde macht.
  • Doxylamin gegen Hyperemesis gravidarum (Schwere Schwangerschaftserbrechen)


Lokalanästhetisch – Na+ -Kanal-Blockade:

  • Diphenhydramin 


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Q:

H2 -Antagonisten

A:

1. Generation

  • Cimetidin (Tagamet®) 
  • hat nur eine untergeordnete Bedeutung, weil es viele NW verursacht.


2. Generation 

  • Ranitidin 
  • Famotidin




Q:

Anwendungsbeispiel von Histamin-Antagonisten

A:

Schockprophylaxe bei Narkose bzw. Röntgen-Kontrastmittel-Zufuhr.



Dimetinden (Fenistil®) 

  • 0,1 mg/kg KG langsam i.v., ca. 1 h vor Einleitung der Narkose


evtl. zusätzlich  


Cimetidin 

  • 5 mg/kg, langsam i.v.

oder

Ranitidin 

  • 50 mg, langsam i.v.


Man benutzt H1-und H2-Antagonsiten, weil die  Vasodilatation über beide Rezeptoren stattfindet.



Q:

Magensaftsekretion

A:

• Basale Sekretion: 15% 


• Kephale Phase: 30% 

  • Beim Essen-Sehen oder Riechen
  • durch Acetylcholin vermittelt


• Gastrale Phase: 50% 

  • Wanddehnung der Magen
  • durch Gastrin vermittelt


• Intestinale Phase: 5%

Q:

Schutzfaktoren im Magen

A:

Prostaglandine im Magen sind dafür verantwortlich, dass die protektive Faktoren gebildet werden ==> Schutz vor aggressiven Faktoren im Magen


Prostaglandine werden durch Cox1 gebildet


  • Schleimschicht


  • HCO3-Bildung



Q:

Welche H2-Antagonisten gibt es?

A:

Cimetidin


Ranitidin


Famotidin


Nizatidin



Q:

Was sind Protonenpumpeninhibitoren?

A:

Omeprazol


Pantoprazol 



Protonenpumpeninhibitoren = H+ -K+ -ATPase-Hemmer 

  • Prodrug (werden erst im Körper durch den sauren pH-Wert (durch H+) im Caniculus-Lumen der Parietallzellen des Magens aktiviert)
  • führen zu einer irreversiblen Hemmung der H+ -K+ -ATPase)
  • Verpackung mit Magensäure-resistenten Kapseln ==> damit sie nicht im Magen-Lumen aktiviert werden.
  • Kurze Halbwertszeit
  • Einnahme kurz vorm Essen (30 min), weil die Säuresekretion ja auch durch das Essen-Sehen oder -Riechen beginnt.





Q:

Was ist Histamin und wie wird es synthetisiert?

A:

Histamin ist ein biogenes Amin



Histamin wird aus Histidin synthetisiert mithilfe der L-Histidin-Decarboxylase




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