MedChem at Universität Mainz | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für MedChem an der Universität Mainz

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TESTE DEIN WISSEN

Einteilung der Diuretika + 1-2 Beispiele

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TESTE DEIN WISSEN

Osmodiuretika: Sorbit, Mannit 

•Carboanhydrase Inhibitoren: Acetazolamid

•Thiazide: Hydrochlorothiazid, Chlortalidon

•Schleifendiuretika: Furosemid, Torasemid

•K-sparende Diuretika: Amilorid , Triamteren

•Aldosteron Antagonisten: Spironolacton

•Vasopressin Antagonisten: Conivaptan 

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TESTE DEIN WISSEN

Was sind Aptamere?

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TESTE DEIN WISSEN

Aptamere sind synthetische 3-D Strukturen von Nukleinsäuren, sie binden an den vorgegebenen Liganden (ähnlich wir Antikörper aber in vitro)

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TESTE DEIN WISSEN

Osteoporosetherapie

Übersicht

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TESTE DEIN WISSEN

Osteoporose: Störung des Knochenstoffwechseln mit verminderter Knochendichte

  • Calcium + Vit. D
  • Bisphosphonate (lagern sich als Phosphat in Apatit ein --> toxisch auf Osteoklasten)
  • SERMs
  • Strontiumacetat (fördert Knochenaufbau, hemmt Knochenabbau --> Sr wird in Knochen eingebaut)
  • Calcitonin
  • Parathormon
  • Fluorid
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TESTE DEIN WISSEN

Bei welcher Erkrankung ist die Gabe von Triptanen kontraindiziert und warum?

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TESTE DEIN WISSEN

- Patienten mit chronischen Herzkreislauf-Erkrankungen

- Patienten mit Bluthochdruck

- Artherosklerose

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TESTE DEIN WISSEN

Virus 
Vermehrungszyklus und Targets

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TESTE DEIN WISSEN
  • Adsorption (Oberflächenproteine)
  • Injektion (Endozytose)
  • Uncoating (Freisetzung der Nukleinsäure)
  • Replikation (Einbringen in Wirts-DNA --> Synthese von 5´ nach 3´)
  • Proteinbiosynthese (Translation viraler RNA)
  • Verpackung (Hüllproteine)
  • Sezernierung/ Lyse (Budding --> Wirtsmembran in Hüllprotein --> körperähnlich)
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TESTE DEIN WISSEN
HIV 

Angriffspunkte?


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TESTE DEIN WISSEN

HIV --> RNA-Reverse Transkriptase, Genom aus 2 Molekülen ss(+)RNA

codiert für 

  • regulatorische Proteine
  • reverse Transkriptase
  • HIV-Protease (Reifung --> spaltete Präproproteine)
  • Integrase

befällt CD4+-Zellen (TH); Oberflächenproteine (GPCR): CCP5 + CXCR4

Targets: 

  • Aufnahme
    • Andocken (Maraviroc (CCR5))
    • Fusion (Enfuvirtid (Polypeptid))
  • RT-Inhibitoren: NRTI (nukleosidisch, Substrat-Analoga, z.B. Tenofovir), NNRTI (nicht nukleosidisch, binden in hydrophobe Tasche, z.B. Efavirenz, Nevirapin)
  • Integration: Integrase-Hemmer (Raltegravir)
  • Protease-Inhibitoren der HIV-Protease (Aspartat-Protease z.B. Ritonavir)
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TESTE DEIN WISSEN

Herpes 

Therapie?

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TESTE DEIN WISSEN

lineare ds-DNA (stabil, selten Mutationen), mit Kapsid und Hülle

Therapie: Nucleosid-Analoga

Aciclovir, Penciclovir, Brivudin

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TESTE DEIN WISSEN

Was ist der Vorteil von Cys444-Inhibitoren der NIK?


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TESTE DEIN WISSEN

Vorteil: Cys444-Inhibitoren sind effektive und selektive Inhibitoren der NIK, da die NIK als einzige Kinase des Kinoms einen Cystein-Rest in Postition 444 in einer Seitentasche des aktiven Zentrums trägt.

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TESTE DEIN WISSEN

HBV

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ds-DNA 

Therapie: Nucleosid (Adevofir)-/ Nucleotid (Telbivudin)-Analoga, Interferon alpha, Foscarnet, auch NRTI möglich, da RNA-Zwischenstufen genutzt werden)


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TESTE DEIN WISSEN

HCV

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TESTE DEIN WISSEN

behülltes dd(+)-RNA-Virus

Therapie: Ribavirin (Nucleosid-Analgon), Interferon alpha, Protease-Hemmstoffe

  • NS5A: -asvir Daclatasvir -->Replikationsprozess
  • NS5B: -buvir Sofosbuvir --> Replikation 
  • NS3/A4: -previr Simeprevir --> Prozessieren von Vorläuferproteinen 
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TESTE DEIN WISSEN

SARS-COV

Therapie

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TESTE DEIN WISSEN

Antikörper/ Biologicals (z.B. Anakinra --> IL-1-Rezeptor-Antagonist)

Arzneistoffe

  • Remdesivir (Ribonucleosid-Analogon)
  • Molnupiravir (Polymerase-Hemmstoff)
  • Paxlovid (Nirmatrelvir (Protease-I (Cystein)) + Ritonavir (Protease-I (Aspartat)))
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TESTE DEIN WISSEN

Was machen Hormone allgemein? Regelkreis?

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TESTE DEIN WISSEN

regen Wachstum, Stoffwechsel, Reifung und Entwicklung an --> Leistungsanpassung (Histone werden an Lysin und Arginin acetyliert durch Histon-Acylase --> keine Basizität mehr, Interaktion mit negativ geladener DNA --> DNA ist ablesbar)

Regelkreis: Hypothalamus (Releasing/Inhibiting) --> Hypophyse (glandotrope H) --> periphere Drüsen (glanduläre/ effektorische H) --> Zielorgan

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Q:

Einteilung der Diuretika + 1-2 Beispiele

A:

Osmodiuretika: Sorbit, Mannit 

•Carboanhydrase Inhibitoren: Acetazolamid

•Thiazide: Hydrochlorothiazid, Chlortalidon

•Schleifendiuretika: Furosemid, Torasemid

•K-sparende Diuretika: Amilorid , Triamteren

•Aldosteron Antagonisten: Spironolacton

•Vasopressin Antagonisten: Conivaptan 

Q:

Was sind Aptamere?

A:

Aptamere sind synthetische 3-D Strukturen von Nukleinsäuren, sie binden an den vorgegebenen Liganden (ähnlich wir Antikörper aber in vitro)

Q:

Osteoporosetherapie

Übersicht

A:

Osteoporose: Störung des Knochenstoffwechseln mit verminderter Knochendichte

  • Calcium + Vit. D
  • Bisphosphonate (lagern sich als Phosphat in Apatit ein --> toxisch auf Osteoklasten)
  • SERMs
  • Strontiumacetat (fördert Knochenaufbau, hemmt Knochenabbau --> Sr wird in Knochen eingebaut)
  • Calcitonin
  • Parathormon
  • Fluorid
Q:

Bei welcher Erkrankung ist die Gabe von Triptanen kontraindiziert und warum?

A:

- Patienten mit chronischen Herzkreislauf-Erkrankungen

- Patienten mit Bluthochdruck

- Artherosklerose

Q:

Virus 
Vermehrungszyklus und Targets

A:
  • Adsorption (Oberflächenproteine)
  • Injektion (Endozytose)
  • Uncoating (Freisetzung der Nukleinsäure)
  • Replikation (Einbringen in Wirts-DNA --> Synthese von 5´ nach 3´)
  • Proteinbiosynthese (Translation viraler RNA)
  • Verpackung (Hüllproteine)
  • Sezernierung/ Lyse (Budding --> Wirtsmembran in Hüllprotein --> körperähnlich)
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Q:
HIV 

Angriffspunkte?


A:

HIV --> RNA-Reverse Transkriptase, Genom aus 2 Molekülen ss(+)RNA

codiert für 

  • regulatorische Proteine
  • reverse Transkriptase
  • HIV-Protease (Reifung --> spaltete Präproproteine)
  • Integrase

befällt CD4+-Zellen (TH); Oberflächenproteine (GPCR): CCP5 + CXCR4

Targets: 

  • Aufnahme
    • Andocken (Maraviroc (CCR5))
    • Fusion (Enfuvirtid (Polypeptid))
  • RT-Inhibitoren: NRTI (nukleosidisch, Substrat-Analoga, z.B. Tenofovir), NNRTI (nicht nukleosidisch, binden in hydrophobe Tasche, z.B. Efavirenz, Nevirapin)
  • Integration: Integrase-Hemmer (Raltegravir)
  • Protease-Inhibitoren der HIV-Protease (Aspartat-Protease z.B. Ritonavir)
Q:

Herpes 

Therapie?

A:

lineare ds-DNA (stabil, selten Mutationen), mit Kapsid und Hülle

Therapie: Nucleosid-Analoga

Aciclovir, Penciclovir, Brivudin

Q:

Was ist der Vorteil von Cys444-Inhibitoren der NIK?


A:

Vorteil: Cys444-Inhibitoren sind effektive und selektive Inhibitoren der NIK, da die NIK als einzige Kinase des Kinoms einen Cystein-Rest in Postition 444 in einer Seitentasche des aktiven Zentrums trägt.

Q:

HBV

A:

ds-DNA 

Therapie: Nucleosid (Adevofir)-/ Nucleotid (Telbivudin)-Analoga, Interferon alpha, Foscarnet, auch NRTI möglich, da RNA-Zwischenstufen genutzt werden)


Q:

HCV

A:

behülltes dd(+)-RNA-Virus

Therapie: Ribavirin (Nucleosid-Analgon), Interferon alpha, Protease-Hemmstoffe

  • NS5A: -asvir Daclatasvir -->Replikationsprozess
  • NS5B: -buvir Sofosbuvir --> Replikation 
  • NS3/A4: -previr Simeprevir --> Prozessieren von Vorläuferproteinen 
Q:

SARS-COV

Therapie

A:

Antikörper/ Biologicals (z.B. Anakinra --> IL-1-Rezeptor-Antagonist)

Arzneistoffe

  • Remdesivir (Ribonucleosid-Analogon)
  • Molnupiravir (Polymerase-Hemmstoff)
  • Paxlovid (Nirmatrelvir (Protease-I (Cystein)) + Ritonavir (Protease-I (Aspartat)))
Q:

Was machen Hormone allgemein? Regelkreis?

A:

regen Wachstum, Stoffwechsel, Reifung und Entwicklung an --> Leistungsanpassung (Histone werden an Lysin und Arginin acetyliert durch Histon-Acylase --> keine Basizität mehr, Interaktion mit negativ geladener DNA --> DNA ist ablesbar)

Regelkreis: Hypothalamus (Releasing/Inhibiting) --> Hypophyse (glandotrope H) --> periphere Drüsen (glanduläre/ effektorische H) --> Zielorgan

MedChem

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