Opioide at Universität Magdeburg | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für Opioide an der Universität Magdeburg

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TESTE DEIN WISSEN
Codein/Hydrocodein 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist (niedrige Affinität zu µ)
  • ⬇️ analgetische Potenz (0,1 für Codein, 0,15 für Dihydrocodein)
  • analgetisch und antitussiv, geringere Abhängigkeit als Morphin
  • Anwendung als Analgetikum mit Nicht-Opiod-Analgetika bei Tumorschmerzen 
  • nicht BtmV-pflichtig 
  • orale Anwendung 
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Tramadol
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist (schwach bei µ)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,1 
  • auch nicht-opioide analgetische Wirkung, Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und NA
  • nicht mit MAO-Hemmern 
  • stark emetogen, kaum atemdepressiv
  • nicht BtmV-pflichtig
  • orale Gabe (90% Resorption)
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TESTE DEIN WISSEN
Tilidin 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,18
  • Metabolisierung zu Nortilidin, mit Opioidrezeptorantagonist Naloxon kombiniert
  • retardierte Formen nicht BtmV-pflichtig 
  • orale Gabe 
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Pethidin 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist (vor allem an µ-Rezeptoren)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,2
  • lipophiler als Morphin ➡️ Wirkung hauptsächlich im ZNS, peripher weniger Nebenwirkungen
  • nicht für Langzeittherapie ➡️ epileptische Anfälle durch Metabolit Norpethidin 
  • parenterale Gabe, orale Bioverfügbarkeit 50%
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Tapentadol
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist (µ)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,3-0,5
  • kein Prodrug
  • dualer Wirkmechanismus: Agonist bei µ, Hemmung Wiederaufnahme NA
  • BtmV-pflichtig (Missbrauchs-, Abhängigkeitspotenzial)
  • additive Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, µ-Opioid-Agonisten
  • UAW: Schwindel, Somnolenz, Übelkeit, Appetitlosigkeit
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Nalbuphin 
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TESTE DEIN WISSEN
  • partieller Agonist (Antagonist bei µ, voller Agonist bei kappa)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,6
  • geringes Missbrauchspotenzial
  • nicht BtmV-pflichtig 
  • parenterale Gabe 

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TESTE DEIN WISSEN
Piritramid 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist 
  • analgetische Potenz ⬆️ 0,7
  • längere Wirkdauer als Morphin 
  • parenterale Gabe 
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TESTE DEIN WISSEN
Oxycodon 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonisten
  • analgetische Potenz ⬆️ 2 für Oxycodon (µ und kappa- Agonist)
  • orale Gabe
  • Oxycodon: in Kombination mit Naloxon in Retardtabletten (weniger Obstipation)
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L-Methadon 
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonist
  • analgetische Potenz ⬆️ 3-4
  • stärker und länger wirksam als Morphin (aber gleiches Wirkungs- und Nebenwirkunsspektrum (Abhängigkeit!))
  • orale Bioverfügbarkeit 50-100%
  • lange Halbwertszeit > 24 h 
  • Analgetikum und Heroinentzug 
  • Verlängerung QT-Intervall: Torsade de pointes
  • orale Gabe 
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TESTE DEIN WISSEN
Buprenorphin 
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TESTE DEIN WISSEN
  • partieller Agonist bei µ, Antagonist bei kappa 
  • analgetische Potenz ⬆️ 30, aber Ceiling-Effekt
  • in Kombination mit Morphin: Schwächung der Gesamtwirkung 
  • stärkere und längere Wirkung (6-8 Stunden)
  • extrem fest an µ gebunden: Naloxon kann Wirkung im hohen Dosen aufheben, Doxapram (Antidot) kann Atmung zentral stimulieren 
  • hoher first-pass-effekt 
  • parenterale, sublinguale, transdermale Gabe 
  • hepatische Elimination: geeignet für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion 
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TESTE DEIN WISSEN
Alfentanil, Fentanyl, Remifentanil, Sufentanil  
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TESTE DEIN WISSEN
  • Agonisten 
  • analgetische Potenz ⬆️⬆️ (Alfentanil 30, Fentanyl 100, Remifentanil 200, Sufentanil 1000)
  • sehr schneller Wirkeintritt bei Alfentanil, Remifentanil
  • Analgetikum, insb. bei Operationen, Neuroleptanalgesie
  • parenteral, Fentanyl auch transdermal
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Opioid-Rezeptoren 


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TESTE DEIN WISSEN
Wirkung: Unterdrückung nozizeptiver Impulse im RM, Aktivierung der absteigenden antinozizeptiven Bahn, veränderte Schmerzverarbeitung im limbischen System 
Gi-Protein-gekoppelt (cAMP fällt) => präsynaptisch Öffnungswahrscheinlichkeit von Calcium-Kanälen verringert (weniger Transmitter), postsynaptisch Öffnung von Kaliumkanälen, Ausstrom von Kalium, Hyperpolarisation 

Subtypen
µ:
endogener Ligand: beta-Endorphin (aus POMC)
Wirkungen: Analgesie, Atemdepression, Euphorie, Miosis, antitussiv, Emesis, Obstpation, Bardykardie

delta: 
endogener Ligand: Enkephalin
Wirkungen: Analgesie, Atemdepression, Obstipation

kappa: 
endogener Ligand: Dynorphie
Wirkungen: Analgesie, Dysphorie, Halluzinationen, Sedierung, Obstipation 





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Beispielhafte Karteikarten für deinen Opioide Kurs an der Universität Magdeburg - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:
Codein/Hydrocodein 
A:
  • Agonist (niedrige Affinität zu µ)
  • ⬇️ analgetische Potenz (0,1 für Codein, 0,15 für Dihydrocodein)
  • analgetisch und antitussiv, geringere Abhängigkeit als Morphin
  • Anwendung als Analgetikum mit Nicht-Opiod-Analgetika bei Tumorschmerzen 
  • nicht BtmV-pflichtig 
  • orale Anwendung 
Q:
Tramadol
A:
  • Agonist (schwach bei µ)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,1 
  • auch nicht-opioide analgetische Wirkung, Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und NA
  • nicht mit MAO-Hemmern 
  • stark emetogen, kaum atemdepressiv
  • nicht BtmV-pflichtig
  • orale Gabe (90% Resorption)
Q:
Tilidin 
A:
  • Agonist
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,18
  • Metabolisierung zu Nortilidin, mit Opioidrezeptorantagonist Naloxon kombiniert
  • retardierte Formen nicht BtmV-pflichtig 
  • orale Gabe 
Q:
Pethidin 
A:
  • Agonist (vor allem an µ-Rezeptoren)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,2
  • lipophiler als Morphin ➡️ Wirkung hauptsächlich im ZNS, peripher weniger Nebenwirkungen
  • nicht für Langzeittherapie ➡️ epileptische Anfälle durch Metabolit Norpethidin 
  • parenterale Gabe, orale Bioverfügbarkeit 50%
Q:
Tapentadol
A:
  • Agonist (µ)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,3-0,5
  • kein Prodrug
  • dualer Wirkmechanismus: Agonist bei µ, Hemmung Wiederaufnahme NA
  • BtmV-pflichtig (Missbrauchs-, Abhängigkeitspotenzial)
  • additive Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, µ-Opioid-Agonisten
  • UAW: Schwindel, Somnolenz, Übelkeit, Appetitlosigkeit
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Q:
Nalbuphin 
A:
  • partieller Agonist (Antagonist bei µ, voller Agonist bei kappa)
  • analgetische Potenz ⬇️ 0,6
  • geringes Missbrauchspotenzial
  • nicht BtmV-pflichtig 
  • parenterale Gabe 

Q:
Piritramid 
A:
  • Agonist 
  • analgetische Potenz ⬆️ 0,7
  • längere Wirkdauer als Morphin 
  • parenterale Gabe 
Q:
Oxycodon 
A:
  • Agonisten
  • analgetische Potenz ⬆️ 2 für Oxycodon (µ und kappa- Agonist)
  • orale Gabe
  • Oxycodon: in Kombination mit Naloxon in Retardtabletten (weniger Obstipation)
Q:
L-Methadon 
A:
  • Agonist
  • analgetische Potenz ⬆️ 3-4
  • stärker und länger wirksam als Morphin (aber gleiches Wirkungs- und Nebenwirkunsspektrum (Abhängigkeit!))
  • orale Bioverfügbarkeit 50-100%
  • lange Halbwertszeit > 24 h 
  • Analgetikum und Heroinentzug 
  • Verlängerung QT-Intervall: Torsade de pointes
  • orale Gabe 
Q:
Buprenorphin 
A:
  • partieller Agonist bei µ, Antagonist bei kappa 
  • analgetische Potenz ⬆️ 30, aber Ceiling-Effekt
  • in Kombination mit Morphin: Schwächung der Gesamtwirkung 
  • stärkere und längere Wirkung (6-8 Stunden)
  • extrem fest an µ gebunden: Naloxon kann Wirkung im hohen Dosen aufheben, Doxapram (Antidot) kann Atmung zentral stimulieren 
  • hoher first-pass-effekt 
  • parenterale, sublinguale, transdermale Gabe 
  • hepatische Elimination: geeignet für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion 
Q:
Alfentanil, Fentanyl, Remifentanil, Sufentanil  
A:
  • Agonisten 
  • analgetische Potenz ⬆️⬆️ (Alfentanil 30, Fentanyl 100, Remifentanil 200, Sufentanil 1000)
  • sehr schneller Wirkeintritt bei Alfentanil, Remifentanil
  • Analgetikum, insb. bei Operationen, Neuroleptanalgesie
  • parenteral, Fentanyl auch transdermal
Q:
Opioid-Rezeptoren 


A:
Wirkung: Unterdrückung nozizeptiver Impulse im RM, Aktivierung der absteigenden antinozizeptiven Bahn, veränderte Schmerzverarbeitung im limbischen System 
Gi-Protein-gekoppelt (cAMP fällt) => präsynaptisch Öffnungswahrscheinlichkeit von Calcium-Kanälen verringert (weniger Transmitter), postsynaptisch Öffnung von Kaliumkanälen, Ausstrom von Kalium, Hyperpolarisation 

Subtypen
µ:
endogener Ligand: beta-Endorphin (aus POMC)
Wirkungen: Analgesie, Atemdepression, Euphorie, Miosis, antitussiv, Emesis, Obstpation, Bardykardie

delta: 
endogener Ligand: Enkephalin
Wirkungen: Analgesie, Atemdepression, Obstipation

kappa: 
endogener Ligand: Dynorphie
Wirkungen: Analgesie, Dysphorie, Halluzinationen, Sedierung, Obstipation 





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