Allgemeine Pharmakologie at Universität Magdeburg | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für Allgemeine Pharmakologie an der Universität Magdeburg

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Was sind die Konsequenzen von partiellen Agonisten?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Bei gleichzeitiger Anwesenheit eines partiellen Agonisten wird die Wirkung eines vollen Agonisten abgeschwächt; der partielle Agonist wirkt antagonistisch
  • Bei Abwesenheit eines vollen Agonisten wirkt ein partieller Agonist stimulierend
  • Beispiel: Morphin (Agonist am µ-Opiatrezeptor) und Buprenorphin (Partial-Agonist am µ-Opiatrezeptor)
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TESTE DEIN WISSEN

Was passiert, wenn eine niedrige Konzentration des kompetitiv-nichtkompetitiven Antagonisten zugeführt wird?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Wirkung ist kompetitiv antagonistisch

☞ Parallelverschiebung der Dosis-Wirkungskurve nach rechts

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Was ist pharmakodynamische Toleranz?

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  • Wirkungsabnahme beruht auf einer Änderung der Rezeptorendichte (Rezeptorenanzahl) und/oder Veränderung der Rezeptorempfindlichkeit bzw. Rezeptor-Effektor-Kopplung
  • zB Morphin
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Was ändert sich an der Elimination von Pharmaka bei älteren Patienten?

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  • abnehmende Nierenfunktion (Abnahme der Creatinin-Clearance)
    ☛ verminderte Ausscheidung von Arzneistoffen mit renaler Clearance, Wirkstoffakkumulation
    ☛ verlängerte Wirkdauer von zB Digoxin oder  Aminoglykosid-Antibiotika
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Was passiert, wenn eine hohe Konzentration des kompetitiv-nichtkompetitiven Antagonisten zugeführt wird?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Wirkung ist nichtkompetitiv antagonistisch
  • ☞ Parallelverschiebung der Dosis-Wirkungskurve nach rechts in Kombination mit Änderung der Steigung und Verringerung des Maximalwertes
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Was machen inverse Agonisten?

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  • binden an einen spontan-aktiven Rezeptor (konstitutive Aktivität) und setzen dessen Aktivität herab (negativer Effekt)
  • Beispiel: Antihistaminika
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Welche Stoffe führen zu einer Induktion von CYP3A4?

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  • Rifampicin (Antibiotikum) + Johanniskraut

PROBLEM: Cyclosporin A wird darüber metabolisiert -> Plasmaspiegel sinkt schnell => Transplantat-Abstoßung

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Was ist pharmakokinetische Toleranz?

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  • Wirkungsabnahme beruht vorwiegend auf einer Enzyminduktion
  • bei Prodrugs auch auf einer verringerten Biotransformation zB Barbiturate
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Was ist Tachyphylaxie?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Sehr rasche Entwicklung von Toleranz und ebenso rasche Wiederauslösung der Wirkung nach Absetzen der Substanz
  • Beispiele: indirekte Sympathomimetika wie Ephedrin
    • Ephedrin entleert alle Noradrenalinspeicher durch wiederholte Gabe
    • Nach Absetzen erholen sich diese wieder
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Was  ändert sich an der Verteilung von Pharmaka bei älteren Patienten?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Abnahme der Plasmaproteinbindung (verringerte Albuminkonzentration) ☛ erhöhte Konzentration an freiem Arzneistoff, zB bei Phenytoin (Antiepileptikum)
  • Abnahme des Gesamtkörperwassers, relative Zunahme des Körperfetts
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Was kann eine verlangsamte Magenentleerung auslösen?

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TESTE DEIN WISSEN
  • fettreiche, feste, sehr warme Nahrung
  • Übergewicht
  • Liegen auf der linken Seite
  • Migräne
  • Herzinfarkt
  • Wehen
  • Trauma, Schmerz
  • Pharmaka: Muskarinrezeptor-Antagonisten, tricyclische Antidepressiva, Opiate (Pethidin), Aluminiumhydroxid
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Was sind Ursachen für eine verminderte Plasmaeiweißkonzentration?

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Albumin

  • Unterernährung
  • Leberzirrhose
  • Verbrennungen
  • nephrotisches Syndrom
  • Niereninsuffizienz
  • Hyperthyreose

saures a1-Glycoprotein

  • orale Kontrazeptiva
  • Leberzirrhose
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Q:

Was sind die Konsequenzen von partiellen Agonisten?

A:
  • Bei gleichzeitiger Anwesenheit eines partiellen Agonisten wird die Wirkung eines vollen Agonisten abgeschwächt; der partielle Agonist wirkt antagonistisch
  • Bei Abwesenheit eines vollen Agonisten wirkt ein partieller Agonist stimulierend
  • Beispiel: Morphin (Agonist am µ-Opiatrezeptor) und Buprenorphin (Partial-Agonist am µ-Opiatrezeptor)
Q:

Was passiert, wenn eine niedrige Konzentration des kompetitiv-nichtkompetitiven Antagonisten zugeführt wird?

A:
  • Wirkung ist kompetitiv antagonistisch

☞ Parallelverschiebung der Dosis-Wirkungskurve nach rechts

Q:

Was ist pharmakodynamische Toleranz?

A:
  • Wirkungsabnahme beruht auf einer Änderung der Rezeptorendichte (Rezeptorenanzahl) und/oder Veränderung der Rezeptorempfindlichkeit bzw. Rezeptor-Effektor-Kopplung
  • zB Morphin
Q:

Was ändert sich an der Elimination von Pharmaka bei älteren Patienten?

A:
  • abnehmende Nierenfunktion (Abnahme der Creatinin-Clearance)
    ☛ verminderte Ausscheidung von Arzneistoffen mit renaler Clearance, Wirkstoffakkumulation
    ☛ verlängerte Wirkdauer von zB Digoxin oder  Aminoglykosid-Antibiotika
Q:

Was passiert, wenn eine hohe Konzentration des kompetitiv-nichtkompetitiven Antagonisten zugeführt wird?

A:
  • Wirkung ist nichtkompetitiv antagonistisch
  • ☞ Parallelverschiebung der Dosis-Wirkungskurve nach rechts in Kombination mit Änderung der Steigung und Verringerung des Maximalwertes
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Q:

Was machen inverse Agonisten?

A:
  • binden an einen spontan-aktiven Rezeptor (konstitutive Aktivität) und setzen dessen Aktivität herab (negativer Effekt)
  • Beispiel: Antihistaminika
Q:

Welche Stoffe führen zu einer Induktion von CYP3A4?

A:
  • Rifampicin (Antibiotikum) + Johanniskraut

PROBLEM: Cyclosporin A wird darüber metabolisiert -> Plasmaspiegel sinkt schnell => Transplantat-Abstoßung

Q:

Was ist pharmakokinetische Toleranz?

A:
  • Wirkungsabnahme beruht vorwiegend auf einer Enzyminduktion
  • bei Prodrugs auch auf einer verringerten Biotransformation zB Barbiturate
Q:

Was ist Tachyphylaxie?

A:
  • Sehr rasche Entwicklung von Toleranz und ebenso rasche Wiederauslösung der Wirkung nach Absetzen der Substanz
  • Beispiele: indirekte Sympathomimetika wie Ephedrin
    • Ephedrin entleert alle Noradrenalinspeicher durch wiederholte Gabe
    • Nach Absetzen erholen sich diese wieder
Q:

Was  ändert sich an der Verteilung von Pharmaka bei älteren Patienten?

A:
  • Abnahme der Plasmaproteinbindung (verringerte Albuminkonzentration) ☛ erhöhte Konzentration an freiem Arzneistoff, zB bei Phenytoin (Antiepileptikum)
  • Abnahme des Gesamtkörperwassers, relative Zunahme des Körperfetts
Q:

Was kann eine verlangsamte Magenentleerung auslösen?

A:
  • fettreiche, feste, sehr warme Nahrung
  • Übergewicht
  • Liegen auf der linken Seite
  • Migräne
  • Herzinfarkt
  • Wehen
  • Trauma, Schmerz
  • Pharmaka: Muskarinrezeptor-Antagonisten, tricyclische Antidepressiva, Opiate (Pethidin), Aluminiumhydroxid
Q:

Was sind Ursachen für eine verminderte Plasmaeiweißkonzentration?

A:

Albumin

  • Unterernährung
  • Leberzirrhose
  • Verbrennungen
  • nephrotisches Syndrom
  • Niereninsuffizienz
  • Hyperthyreose

saures a1-Glycoprotein

  • orale Kontrazeptiva
  • Leberzirrhose
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