Pharmacology at Universität Jena | Flashcards & Summaries

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TESTE DEIN WISSEN
Edrophonium
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TESTE DEIN WISSEN
Compettive AchE Inhibitor

Reversible, Ionic binding

Short term rapid increased signaling parasympathetic/sympathetic

Treats myasthenia gravis
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TESTE DEIN WISSEN

Signaling cascade: a1 (vascular smooth muscles)

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TESTE DEIN WISSEN

More complicated, finer tuning than in skeletal muscle

Coupled G-Protein: Galphaq


1. Binding to receptor

2. Activation of Phospholipase C 

-> IP3 generation

3. IP3 binds to IP3 receptors located on Sarcoplasmatic Reticulum 

-> Ca2+ eflux from SR

4. Ca2+ associates with Calmodulin

5. Ca2+-Calmodulin-complex:

a. activates Moysin Light Chain Kinase (MLCK)
-> Phosphorylation of Myosin Light Chain
b. binds to Caldesmon located at actin filament -> Activation of Protein Kinase that phosphorylates it -> removal of Caldesmon (needed for Actin-Myosin interaction to happen)

6. Actin-Myosin interaction = contraction)

7. Relaxation by:
a. repolarizatiob

b. low Ca2+ concentration

c. MLCK inactivation

d. MLCP activation (-> Myosin dephosphorylation)

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TESTE DEIN WISSEN

Treatment: Muscarine intoxication

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TESTE DEIN WISSEN

Atropine


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TESTE DEIN WISSEN

Which muscarinic receptors activate the PLC/IP3 pathway?

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TESTE DEIN WISSEN

M1 and M3 mAChR

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TESTE DEIN WISSEN

Symptoms of muscarine intoxication

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TESTE DEIN WISSEN

-> effects on muscarinic ACh receptors


- headeache, nausea, vomiting

- constriction of pharynx and bronchoconstriction -> shortness of breath

- miosis (=contraction of iris spincter muscle) -> disturbed accomodation

- glands: salivation, lacrimation, sweating

- GI/bladder: small bowel and gastric cramping, bladder muscle activation -> diarrhea, urge for urination

- vasculature and heart: bradycardia, vasodilation -> hypotension, circulatory shock


Treatment: Atropine

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TESTE DEIN WISSEN

The intoxication with what substance does Atropine treat?

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TESTE DEIN WISSEN

Muscarine

By consumption of toadstool or Inocybe erubescens

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TESTE DEIN WISSEN

Which signaling cascade is activated by M5 receptors?

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TESTE DEIN WISSEN

AC/cAMP

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TESTE DEIN WISSEN

Which signaling cascade do M1 receptors activate?

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TESTE DEIN WISSEN

IP3/PLC

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TESTE DEIN WISSEN

Possible causes: Muscarine intoxication

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TESTE DEIN WISSEN

Toadstool

Inocybe erubescens


Treatment: Atropine

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TESTE DEIN WISSEN

Where are M2 receptors located?

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TESTE DEIN WISSEN

- heart nodes: SA + AV

- presynaptic inhibition

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TESTE DEIN WISSEN

Which muscarinic receptors are located in the smooth muscle?

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TESTE DEIN WISSEN

M3 mAChR

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TESTE DEIN WISSEN

What's the parasympathetic effect on the bladder?

Lösung anzeigen
TESTE DEIN WISSEN

Urination and bladder contraction are increased

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Q:
Edrophonium
A:
Compettive AchE Inhibitor

Reversible, Ionic binding

Short term rapid increased signaling parasympathetic/sympathetic

Treats myasthenia gravis
Q:

Signaling cascade: a1 (vascular smooth muscles)

A:

More complicated, finer tuning than in skeletal muscle

Coupled G-Protein: Galphaq


1. Binding to receptor

2. Activation of Phospholipase C 

-> IP3 generation

3. IP3 binds to IP3 receptors located on Sarcoplasmatic Reticulum 

-> Ca2+ eflux from SR

4. Ca2+ associates with Calmodulin

5. Ca2+-Calmodulin-complex:

a. activates Moysin Light Chain Kinase (MLCK)
-> Phosphorylation of Myosin Light Chain
b. binds to Caldesmon located at actin filament -> Activation of Protein Kinase that phosphorylates it -> removal of Caldesmon (needed for Actin-Myosin interaction to happen)

6. Actin-Myosin interaction = contraction)

7. Relaxation by:
a. repolarizatiob

b. low Ca2+ concentration

c. MLCK inactivation

d. MLCP activation (-> Myosin dephosphorylation)

Q:

Treatment: Muscarine intoxication

A:

Atropine


Q:

Which muscarinic receptors activate the PLC/IP3 pathway?

A:

M1 and M3 mAChR

Q:

Symptoms of muscarine intoxication

A:

-> effects on muscarinic ACh receptors


- headeache, nausea, vomiting

- constriction of pharynx and bronchoconstriction -> shortness of breath

- miosis (=contraction of iris spincter muscle) -> disturbed accomodation

- glands: salivation, lacrimation, sweating

- GI/bladder: small bowel and gastric cramping, bladder muscle activation -> diarrhea, urge for urination

- vasculature and heart: bradycardia, vasodilation -> hypotension, circulatory shock


Treatment: Atropine

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Q:

The intoxication with what substance does Atropine treat?

A:

Muscarine

By consumption of toadstool or Inocybe erubescens

Q:

Which signaling cascade is activated by M5 receptors?

A:

AC/cAMP

Q:

Which signaling cascade do M1 receptors activate?

A:

IP3/PLC

Q:

Possible causes: Muscarine intoxication

A:

Toadstool

Inocybe erubescens


Treatment: Atropine

Q:

Where are M2 receptors located?

A:

- heart nodes: SA + AV

- presynaptic inhibition

Q:

Which muscarinic receptors are located in the smooth muscle?

A:

M3 mAChR

Q:

What's the parasympathetic effect on the bladder?

A:

Urination and bladder contraction are increased

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