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Lernmaterialien für Pharmako an der Universität Halle-Wittenberg

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TESTE DEIN WISSEN
Aufbau GPCRs 
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TESTE DEIN WISSEN
7 transmembranäre Alpha Helices 

besteht aus:
- integrale Membranproteine = dienen als Rezeptor 
- G-Protein intrazellulär vom Rezeptor beeinflusst 
- G-Protein ist heterotrimer  -> aus 3 verschiedenen Untereinheiten aufgebaut ( Alpha , Beta, Gamma ) 
- an Alpha Ist im Ausgangszustand ein GDP gebunden 

alpha Untereinheit hat GTPase Aktivität 
Spezifität durch Alpha- Einheit bestimmt, die Rolle von Beta, gamma Einheit komplex 

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TESTE DEIN WISSEN
Formen des nicht- kompetitiven Antagonismus 
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TESTE DEIN WISSEN
-funktionell: Agonisten und Antagonist haben auf Zellebene unterschiedliche Wirkorte
  - gegensätzliche Wirkung von zwei Wirkstoffen am selben Zellsystem aber an anderen Rezeptoren  
  - hat die entgegen gesetzte Wirkung des Agonisten wirkt allerdings über andere Rezeptoren 
  - Bps. Atropin und AChE Hemmstoffe 

- chemisch: Agonist wird inaktiviert Bps.: Komplexierung von Heparin durch Protamin 

- pharmakokinetisch: Abbauende Prozesse des Agonisten werden durch Antagonisten gefördert 

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TESTE DEIN WISSEN
Guanylatzyklase Rezeptoren 
(Enzymassoziierte Rezeptoren) 

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TESTE DEIN WISSEN
Siehe Physioskript 

- wandeln GTP in cGMP um 
- cGMP Senkung Ca2+ -> Aktivierung K- Kanäle -> Hyperpolarisation -> Erregbarkeit sinkt 

Bsp.:    ANP
               BNP 
-> Blutdrucksenkung 
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TESTE DEIN WISSEN
Tachyphylaxie 
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TESTE DEIN WISSEN
Schnelle Form der Toleranz- Entwicklung gegenüber best. AS 

Bsp.: Wiederaufnahmehemmung von Neurotransmittern zu einer allmählichen Entleerung der präsynaptischen Transmitterspeicher 
-> zunehmende Mangel an Transmitter hebt die Wirkung des Medikaments wieder auf
Bsp. Gabe von Amphetamin 
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TESTE DEIN WISSEN
Dissoziationskonstante 
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TESTE DEIN WISSEN
 Quotient k2/k1 

Maß für die Affinität des Rezeptors 

Entspricht gerade derjenigen Konzentration an freiem ungebundenem Pharmakon bei der die Hälfte aller Rezeptoren besetzt sind
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TESTE DEIN WISSEN
Rezeptor- Superfamilien 
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TESTE DEIN WISSEN
Ligandgesteuerte Ionenkanäle 

G- Protein- gekoppelte Rezeptoren  

Enzym assoziierte Rezeptoren 

Transkription- regulierende Rezeptoren 
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TESTE DEIN WISSEN
Partial- Agonist 
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TESTE DEIN WISSEN
Agonisten die selbst bei hohen Konzentrationen nicht den maximalen Effekt auslösen. 
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TESTE DEIN WISSEN
Therapeutische Breite 
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TESTE DEIN WISSEN
Abstand zwischen der Dosis für den gewünschten Effekt und der Dosis für eine toxische Wirkung 

Gibt Verhältnis zwischen mittleren Effektivdosis zu mittlerer Letaldosis an 

Therapeutischer Index 
LD25/ED75 
Lösung ausblenden
TESTE DEIN WISSEN
Signaltransduktion G- Protein 
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TESTE DEIN WISSEN
- Ligand bindet an extrazelluläre Bindungsstelle -> Auslösung Konformstionsveränderung im Rezeptormolekül 
- Konformationsänd. aktiviert G Protein -> dabei wird an Alpha GDP durch GTP ersetzt 
- Beta u. Game trennen sich von Alpha 
- Untereinheiten bewirken an Zielprot. Wirkung 
- GTPase spaltet GTP zu GDP 
- wieder heterotrimerer Zustand 
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TESTE DEIN WISSEN
Inverser Agonist 
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TESTE DEIN WISSEN
Substanzen bezeichnet die an spontanaktive Rezeptoren binden und dessen Aktivität herabsetzen 
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TESTE DEIN WISSEN
Ligand gesteuerte Ionenkanäle 
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TESTE DEIN WISSEN
- N- Cholinorezeptoren 
- GABA Rez.
- Glycin 
- Glutamat - R
- 5 HT3 - R ( 5- Hydroxy- Tryptamin = Serotonin


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TESTE DEIN WISSEN
Bindung Pharmakon
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TESTE DEIN WISSEN
Führt zur reversiblen Bildung eines Pharmakon- Rezeptor- Komplex 

Prozess gehorcht dem Massenwirkungsgesetz 

Reaktionsgeschwindigkeit ist proportional zum Produkt der Reaktionspartner 
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Beispielhafte Karteikarten für deinen Pharmako Kurs an der Universität Halle-Wittenberg - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:
Aufbau GPCRs 
A:
7 transmembranäre Alpha Helices 

besteht aus:
- integrale Membranproteine = dienen als Rezeptor 
- G-Protein intrazellulär vom Rezeptor beeinflusst 
- G-Protein ist heterotrimer  -> aus 3 verschiedenen Untereinheiten aufgebaut ( Alpha , Beta, Gamma ) 
- an Alpha Ist im Ausgangszustand ein GDP gebunden 

alpha Untereinheit hat GTPase Aktivität 
Spezifität durch Alpha- Einheit bestimmt, die Rolle von Beta, gamma Einheit komplex 

Q:
Formen des nicht- kompetitiven Antagonismus 
A:
-funktionell: Agonisten und Antagonist haben auf Zellebene unterschiedliche Wirkorte
  - gegensätzliche Wirkung von zwei Wirkstoffen am selben Zellsystem aber an anderen Rezeptoren  
  - hat die entgegen gesetzte Wirkung des Agonisten wirkt allerdings über andere Rezeptoren 
  - Bps. Atropin und AChE Hemmstoffe 

- chemisch: Agonist wird inaktiviert Bps.: Komplexierung von Heparin durch Protamin 

- pharmakokinetisch: Abbauende Prozesse des Agonisten werden durch Antagonisten gefördert 

Q:
Guanylatzyklase Rezeptoren 
(Enzymassoziierte Rezeptoren) 

A:
Siehe Physioskript 

- wandeln GTP in cGMP um 
- cGMP Senkung Ca2+ -> Aktivierung K- Kanäle -> Hyperpolarisation -> Erregbarkeit sinkt 

Bsp.:    ANP
               BNP 
-> Blutdrucksenkung 
Q:
Tachyphylaxie 
A:
Schnelle Form der Toleranz- Entwicklung gegenüber best. AS 

Bsp.: Wiederaufnahmehemmung von Neurotransmittern zu einer allmählichen Entleerung der präsynaptischen Transmitterspeicher 
-> zunehmende Mangel an Transmitter hebt die Wirkung des Medikaments wieder auf
Bsp. Gabe von Amphetamin 
Q:
Dissoziationskonstante 
A:
 Quotient k2/k1 

Maß für die Affinität des Rezeptors 

Entspricht gerade derjenigen Konzentration an freiem ungebundenem Pharmakon bei der die Hälfte aller Rezeptoren besetzt sind
Mehr Karteikarten anzeigen
Q:
Rezeptor- Superfamilien 
A:
Ligandgesteuerte Ionenkanäle 

G- Protein- gekoppelte Rezeptoren  

Enzym assoziierte Rezeptoren 

Transkription- regulierende Rezeptoren 
Q:
Partial- Agonist 
A:
Agonisten die selbst bei hohen Konzentrationen nicht den maximalen Effekt auslösen. 
Q:
Therapeutische Breite 
A:
Abstand zwischen der Dosis für den gewünschten Effekt und der Dosis für eine toxische Wirkung 

Gibt Verhältnis zwischen mittleren Effektivdosis zu mittlerer Letaldosis an 

Therapeutischer Index 
LD25/ED75 
Q:
Signaltransduktion G- Protein 
A:
- Ligand bindet an extrazelluläre Bindungsstelle -> Auslösung Konformstionsveränderung im Rezeptormolekül 
- Konformationsänd. aktiviert G Protein -> dabei wird an Alpha GDP durch GTP ersetzt 
- Beta u. Game trennen sich von Alpha 
- Untereinheiten bewirken an Zielprot. Wirkung 
- GTPase spaltet GTP zu GDP 
- wieder heterotrimerer Zustand 
Q:
Inverser Agonist 
A:
Substanzen bezeichnet die an spontanaktive Rezeptoren binden und dessen Aktivität herabsetzen 
Q:
Ligand gesteuerte Ionenkanäle 
A:
- N- Cholinorezeptoren 
- GABA Rez.
- Glycin 
- Glutamat - R
- 5 HT3 - R ( 5- Hydroxy- Tryptamin = Serotonin


Q:
Bindung Pharmakon
A:
Führt zur reversiblen Bildung eines Pharmakon- Rezeptor- Komplex 

Prozess gehorcht dem Massenwirkungsgesetz 

Reaktionsgeschwindigkeit ist proportional zum Produkt der Reaktionspartner 
Pharmako

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