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Phase 1- Metabolismus: Erhöhung der Hydrophilie
Phase 2-Metabolismus: Bindung an polaren Liganden
Stoffklassen
Stoffe der Klasse I haben eine hohe Löslichkeit, wenn sich die höchste therapeutische Dosis in 250ml Wasser bei pH 1-8 löst.
Verteilungskoeffizient
Der Verteilungskoeffizient wird auch Division des Verteilungsvolumen durch das Körpergewicht berechnet
W/F:
1)Bei Arzneimitteln, die keine Verteilung über den Blutstrom haben, kann die Bioverfügbarkeit mittels Mikroperfusion geprüft werden.
2) Bei Arzneimitteln, die keine Verteilung über denBlutstrom haben,kann die Bioverfügbarkeit mittels Durchblutungsmessung & lokaler Konzentration geprüft werden
3) Bei Arzneimitteln, die keine Verteilung über den Blutstrom haben, kann die Bioverfügbarkeit mittels Mikrodialyse geprüft werden
1) Richtig
2) Richtig
3) Richtig
Therapeutische Äquivalenz:
Ist gegeben, wenn Arzneimittel gleichen Wirkstoff enthalten und Wirksamkeit und Unbedenklichkeit klinisch erwiesen sind
Lipinsky rule of fife
logP<5
NH oder NH2 <6
Molekulargewicht <500
Natriumchlorid, Mannitol, Glucose
Lösungsgeschwindigkeit eines Wirkstoffes kann durch folgende Faktoren beeinflusst werden
Temperatur, Polymorphie, Rührgeschwindigkeit, Absorption des in Lösung gehenden Wirkstoffes
RICHTIG/FALSCH:
1) Der an Proteine gebundene Wirkstoff steht nicht zur Auslösung eines pharmakologischen Effekts zur Verfügung.
2) Wirkstoffe können in sehr unterschiedlichen Ausmaß an Proteine im Plasma und Gewebe gebunden werden.
3) Das Gleichgewicht ist unabhängig von anderen Wirkstoffen und kann damit nicht beeinflusst werden
1) Richtig
2) Richtig
3) Falsch
Biowaiver Regelung:
Für eine Biowaiver Regelung entfällt eine statische Betrachtung zweier Dissolution Profile, wenn ( ) innerhalb von ( ) freigesetzt werden.
wenn (85%) innerhalb von (15min)
Bateman-Funktion
Der Plasmaspiegelverlauf ergibt sich unter Einbeziehung des Verteilungsvolumens, der Dosis, Bioverfügbarkeit und der Absorptions- sowie Eliminationsrate.
Der Plasmaspiegelverlauf verhält sich proportional zur Bioverfügbarkeit.
Definitionen
Biopharmazie findet Anwendung in der pharm. Technologie & bei Erfassungen der Arzneimittelwechselwirkungen.
Die Biopharmazie ist die Lehre von dem Zusammenhang der chemischen & physikalischen Eigenschaften von Arzneistoffen, Hilfsstoffen & der Darreichungsform sowie ihrer biologischen Effektivität in einem lebenden Organismus.
Pharmakokinetik: Beschreibt die zeitabhängige Verteilung von Wirkstoffen & deren Metaboliten in biologischen Flüssigkeiten, Geweben& Exkrete.
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