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Nukleäre Rezeptoren
Wirkungseintritt langsam, langanhaltend, meist über Gen-Regulation
z.B. Glucocorticoid-R. (> antiinflammatorische Gene + NF-KB (Hemmung Proinflammation) > verantwortlich für NW (Cushing)
Selektivität
eng verwandte chem. Strukturen und Moleküle werden vom Rezeptor ebenfalls erkannt > Arzneiwirkung
Spezifität
= 100% Selektivität; nicht möglich, stattdessen hochselektiv
Enzym-gekoppelter Rezeptor
Wirkungseintritt langsam, langanhaltend, meist über Gen-Regulation
z.B. Rezeptor-Tyrosinkinasen (anfällig für Punktmutationen > Protoonkogene)
(Insulin, PDGF, Cytokine, EPO)
Rebound-Effekt
Zunahme der Rezeptordichte als Anpassung bei Gabe von Blocker-Substanzen
> abruptes Absetzen > starke Gegenwirkung (rebound)
LA Vasokonstriktoren
Wirkungsverlängerung der LA mit VK umso geringer, je lipophiler das LA ist (mehr C's)
NA/A: niedrige Dosierung > A1-Rezeptoren > Vasokontraktion
höhere Dosierung > B2-R. > Vasodilatation
Abbau durch MAO und COMT
Überdosierung
- Therapie: Glyceroltrinitrat, B1-R.-Antagonist
Felypressin
- CAVE KHK
- mgl. bei trizykl. Antidepressiva, Hyperthyreose
Sensitivität
Rezeptor erkennt schon niedrige Konz. des Wirkstoffs
Bioverfügbarkeit
nur der Anteil des Pharmakons, der in den allgemeinen Kreislauf gelangt (- nicht-absorbiert, - Leber)
Rezeptoraffinität
Bestimmung über Dissoziationskonstante (mol/l)
50% aller Rezeptoren sind besetzt, wenn freie Konz. des Arzneimittels = DK
je höher die Affinität, desto niedriger die DK
Biotransformation
Phase 1: Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratisierung
Phase 2: Glucuronidierung, Acteylierung, Sulfatierung
Verteilungsvolumen
V = D/c (l/kg KG)
V>1: Anreicherung in deep compartments
V<1: Verbleib im Blut
V=1: Gleichverteilung über alle Kompartimente
adrenerge Rezeptorsubtypen
A1: Gq; Kontraktion glatter Muskelzellen
A2: Gi; Autoinhibitor Präsynapse
B1: Gs; pos. inotrop, chronotrop, bathmotrop, dromotrop, Renin +
B2: Gs; Relaxation glatter Muskulatur, Insulin +, pos. feedback Präsynapse
B3: Gs; Lipolyse +
Auge: A1, B2 (Kammerwasser +)
Herz: B1 > B2
Bronchialsystem: B2 > B1
Blutgefäße/Endothel: A-1A, B2
noradrenerge Nervenendigungen: A-2A, B2
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