Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker at Universität Frankfurt Am Main | Flashcards & Summaries

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker at Universität Frankfurt am Main

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GERD: Gastro- Esophageal- Reflux- Disease

Antazida: 
Magnesium und Aluminiumverbindungen 
(Mg- oder Aluminiumhydroxid, Magnesiumcarbonat, Aluminiumphosphat)

- Mechanismus?
- Nachteile?
- Indikation?

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Metoclopramid?
Antagonist/Agonist am?

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PPI:
Indikationen?
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Endung PPIs?

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PPI:
- Mechanismus
- Prodrug

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H2 Rezeptor Antagonisten, Endung?

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Cimetidin
Ranitidin
Famotidin

-> Mechanismus?
(Normale Wirkung H2R?)
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Cimetidin
Ranitidin
Famotidin

Indikation und UAW?

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PPI und H2 Rezeptor Antagonisten im Vergleich: Reduktion der Protonenkonz.?

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PPI:
Unterschied zwischen HWZ und biologischer Wirkung?

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PPI:
NW?
-> CYP?
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Domperidon?
- Anwendung 
- Antagonist am?

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Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

GERD: Gastro- Esophageal- Reflux- Disease

Antazida: 
Magnesium und Aluminiumverbindungen 
(Mg- oder Aluminiumhydroxid, Magnesiumcarbonat, Aluminiumphosphat)

- Mechanismus?
- Nachteile?
- Indikation?
Antazida = schwache Basen -> neutralisieren die Magensäure

-> nur kurzzeitige Verbesserung der GERD-Symptome (retrosternales Brennen, Dysphagie, Laryngitis, Barett) und keine Ausheilung 

Nachteil: 
hohes Interaktionspotential mit vielen Pharmaka (hemmen Resorption von TZA)
Aluminium : Obstipation
Mg: laxierend 

- Mittel der 3. Wahl (nach PPI und H2 Rezeptorantagonisten) bei:
- Gastritis
- Reflux
- Reizmagen 

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

Metoclopramid?
Antagonist/Agonist am?
Antagonist am D2 (Dopamin Rezeptor Gi gekoppelt)
Antagonist am 5HT3 (Kationen Kanal)
Agonist am 5HT4 ( Serotonin Rezeptor Gs gekoppelt & erhöht die ACh Freisetzung = erhöhte Motilität) 

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

PPI:
Indikationen?
Mittel der 1. Wahl bei:
- Ulzera
- Gastritis
- Refluxösophagitis
- Zollinger-Ellison-Syndrom
- ITS Patienten: Vermeidung von Stressläsionen
- In Kombi mit NSAID

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Endung PPIs?
Enden alle auf -Prazol (Omeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol etc..)

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

PPI:
- Mechanismus
- Prodrug
- irreversible Hemmung der H/K ATPase!

- orale Aufnahme -> Intestinale Resorption -> Blutweg zu Belegzellen und Anreicherung in den Canaliculi: hier durch Protonierung zum aktiven Metaboliten
= binden irreversibel die H/K ATPase 

Hemmen die Säuresekretion um >90%!

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

H2 Rezeptor Antagonisten, Endung?
- tidin 

Cimetidin, Ranitidin, Famotidin

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

Cimetidin
Ranitidin
Famotidin

-> Mechanismus?
(Normale Wirkung H2R?)
Normal: H2 -> Gs -> cAMP -> Ca in Zelle steigt und H verlässt die Zelle weg. Ladungsgefälle
Daneben: Vasodilatation, pos. Inotrop, Tachykardie (überlege, Gs gekoppelt!!!)

H2 Antagonisten: kompetitiver Antagonismus am Rezeptor reduziert die HCL Bildung der Belegzellen 

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

Cimetidin
Ranitidin
Famotidin

Indikation und UAW?
Mittel der 2. Wahl!

Ulcus duodeni/ventriculi
Gastritis
Reflux

UAW:
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Durchfall oder Obstipation
- Cimetidin: antiandrogen (Gynäkomastie, Potenzstörungen) und hemmt CYP450

Nachteil: Toleranzentwicklung

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

PPI und H2 Rezeptor Antagonisten im Vergleich: Reduktion der Protonenkonz.?
PPI sind wirksamer als H2RA

Prokinetische und Antazida wirken nicht signifikant besser als Placebo!

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

PPI:
Unterschied zwischen HWZ und biologischer Wirkung?
HWZ: einige Stunden

Biologische Wirkung: über mehrere Tage, weil Protonenpumpen erst wieder neu synthetisiert werden müssen, weil irreversible Hemmung!

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

PPI:
NW?
-> CYP?
- Allergien möglich
- VB12 Mangel
- reduzierte Mg und Ca Resorption -> Frakturen
- Pneumonien
- CYP2C19 Interkation
- Omeprazol hemmt CYP450
- QT Zeit Verlängerung durch Elektrolytveränderung (v.a. Bei Hypokaliämie)

Pharma - GIT, Endokrinopharmakologie, DM, Sexualhormone, Lipidsenker

Domperidon?
- Anwendung 
- Antagonist am?
Als Prokinetika  & Antiemetika-> Antagonist am D2

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