Lernmaterialien für Pharmakologie/Toxikologie an der Universität Bochum

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TESTE DEIN WISSEN

Bezeichnung von Pharmaka

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TESTE DEIN WISSEN

internationaler Freiname (generic name) -> z.B. ASS
Handelsname, Warenzeichen ((R)) -> z.B. Aspirin

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TESTE DEIN WISSEN

Gift

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TESTE DEIN WISSEN

Wirkstoffe, die schädlich für Mensch und Tier sind und keinen therapeutischen, diagnostischen oder prophylaktiscen Wert haben
Paracelsus: "dosis sola facit venenum" -> Dosisabhängigkeit der Begriffe Gift und Arzneistoff

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TESTE DEIN WISSEN

Klassische Pharmaka

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TESTE DEIN WISSEN

Rezeptoren für Hormone + Neurotransmitter:
- Antihypertensiva, Neuroleptike, Tranquillantien, Opioidanalgetika, Steroidhormone
Enzyme:
- nicht-steroidale Antiphlogistika, Protonenpumpen-Inhibitoren, ACE-Hemmer, Herzglykoside, Renin-Inhibitoren
lonenkanäle:
- Lokalanästhetika, Calciumantagonisten, Antiepileptika
Transporter:
- Antidepressiva, Diuretika

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TESTE DEIN WISSEN

Definition Resorption

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TESTE DEIN WISSEN

Transport eines Pharmakons vom Applikationsort in den systemischen Blutkreislauf
Applikation von Pharmaka (entscheidend für die Resorption):
- oral (allermeisten Arzneimittel)
  - große Oberfläche über Resorption -> geringe lokale Konzentrationen + Schädigung
  - Nachteil: first-pass Effekt
- Injektion (2. häufigste)
  - iv > i.m. (meist etwas schneller als oral) > sc (gibt die Geschwindigkeit der Anflutung im Kreislauf an)
  - Depotformen (z.B. Sexualhormone, über Monate resorbiert) + Insulin (Basalinsulin Freisetzung über Stunden)
  - intravasal meist iv -> versehentliche intraarterielle Injektion -> Gewebeschädigung durch hohe lokale Konzentrationen (verwendet bei Röntgenkontrastmitteln + einigen Tumormitteln -> hohe lokale Konzentration im Stromgebiet + eine geringere systemische Konzentration benötigt)
- Applikation über Lunge:
  - auch große Oberfläche + gute Durchblutung
  - ungewöhnlich (Asthmamittel sind nicht Applikation über die Lunge, sondern topischen Applikation -> Wirkung in den Bronchien)
  - Adrenalingabe bei intubierten Patienten -> jetzt: intraosseär (spezielle Injektionsbestecke)
  - Inhalationsnarkotika = Narkosegase
- Rektal:
  - Pfortader und Leber (first pass-Mechanismus) umgangen
  - Kinder, Status epileptikus (diazepam), Dimenhydrinat/Vomex A gegen Erbrechen
- Haut/Schleimhaut:
  - kein first pass
  - transdermal -> z.B Fentanyl-Pflaster zur Analgesie
  - sublingual -> z.B Nitroglycerin-Spray (Angina pectoris)
  - nasal -> z.B. Oxytocin-Spray (Milcheinschuss zum erleichterten Abpumpen, in Dtl. nicht zugelassen)
  - buccal -> Apomorphin-tabletten als Erektionmittel (wegen UAW Übelkeit vom Markt genommen)
- topische = lokale Anwendung:
  - Lokalansthetika auf Haut/Schleimhaut und Budesonid-Schaum (rektale Applikation, bei Colitis ulcerosa)

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TESTE DEIN WISSEN

Rezeptor-spezifische Wirkungen der B-Antagonisten

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TESTE DEIN WISSEN

Beta-1-Rezeptoren

Herz:
- HF erhöht
- Kontraktität erhöht
- Überleitungszeit sinkt
Niere:
- Reninfreisetzung erhöht
Fett:
- Lipolyse erhöht

Blockade durch Beta-1-Blocker:

Herz:
- HF sinkt
- Kontraktilität sinkt
- Überleitungszeit erhöht
Niere:
- Reninfreisetzung sinkt
Fett:
- Lipolyse sinkt

Beta-2-Rezeptoren

glatter Muskel:
- Bronchodilatation
- Gefäßdilatation -> RR sinkt
- Wehenhemmung
Pankreas:
- (Insulinsekretion erhöht)
Leber + Skelettmuskel:
- Glykogenabbau erhöht (Sympathikus-Aktivierung)

Blockade der Beta-2-Rezeptoren:

glatter Muskel:
- Bronchokonstriktion
- Gefäßkonstriktion -> RR erhöht
- Wehenhemmung erniedrigt
Pankreas:
- Insulinsekretion sinkt (nicht stark)
Leber + Skelettmuskel:
- Glykogenabbau erniedrigt
- -> Glucose kann nicht bereit gestellt werden! -> Abfall der Blutglucose nicht entgegen gewirkt werden -> Gefährdung insulinpflichtiger Diabetiker
meisten UAWs -> durch die Hemmung der Beta-2-Rezeptoren
gewünschten Wirkung -> durch die Blockade der Beta-1-Rezeptoren

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TESTE DEIN WISSEN

Indikationen für Beta-Blocker

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TESTE DEIN WISSEN

Hypertonie (überhöhter kardialer Sympathikotonus) (2. Wahl)
supraventkuläre Tachykardien
Angina pectoris
Prophylaxe des Reinfarktes
Herzinsuffizienz

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TESTE DEIN WISSEN

UAWs der Beta-Blocker

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TESTE DEIN WISSEN

Bradykardie (AV-Block) -> Ca-Kanalblockierung
Hautdurchblutung sinkt(kalte Fuße, mpotenz)
Bronchospasmus
psychische Störungen
Diabetiker (Hypoglykämie)
Herzinsuffizienz
Bei langer Gabe Hyperkaliämie -> durch langfristige Hemmung der Renin-Freisetzung bedingt

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Kontraindikationen von p-Blocker

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absolut

akute Herzinsuffizienz
Bradykardie (<50 /min)
AV-Block ll. oder llI. Grades

relativ

COPD (Asthma bronchial)
AV-Block I. Grades
Bradykardie (<60 /min)
periphere arterielle Verschluss-Kranktheit (PAVK)

Vorsicht beim Absetzen

plötzlichen Absetzen -> Rebound (Gegenregulation des Körpers)
unter der Therapie mit Betablockern mehr Rezeptoren in die Membran eingebaut (Wirkung des Medikaments entgegenwirken)
Absetzen der Betablocker-Therapie -> Noradrenalin jetzt plötzlich sehr vielen Rezeptoren -> überschießenden sympathischen Aktivierung des Herzens -> Angina pectoris Anfall
hauptsächlich bei der Therapie mit Agonisten. aber bei Betablocker auch

weitere Indikation:

Offenwinkelglaukom (Timolol, Betaxolol; Mechanismus ?) -> Kammerwasserproduktion gesenkt
Hyperthyreose -> Hemmung der überschießenden sympathischen Symptome (Beta-Rezeptoren vermehrt)
Migräne -> Dauertherapie bei ansonsten Therapieresistenter Migräne
Tranquilantien -> Hemmung von Angst, Herzklopfen, Zittern

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Ibuprofen

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TESTE DEIN WISSEN

etwas stärker analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch als ASS
UAW: wie alle sauren Analgetika
Gl-UAW etwas seltener als ASS bei äquieffektiven Dosierungen -> kann man etwas mehr einnehmen
Risiko tödlichen Vergiftungen geringer als bei ASS oder Paracetamol -> Kinder
Naproxen vergleichbar mit Ibuprofen

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Diclofenac

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TESTE DEIN WISSEN

HWZ: 1-2h -> Tabletten mit 2 Phasen-Freisetzung (schnelle Wirkung und retardiert)
etwas stärkere antiphlogistische Wirkung -> rheumatische Erkrankungen, akuter Gichtanfall
auch stärkere UAW
UAW:
- GIT: Blutungen, Bauchschmerz
  - Kombination Diclofenac/Misoprostol -> Reduktion Gl-NW? -> Misoprostol macht Durchfälle
- Na /H20-Retention, Ödeme, RR erhöht
- NS: Kopfschmerz, Schwindel etc.
- Hautreaktionen
- Schutz vor GI Ulcera indiziert:
  - Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Panto..)
  - H2 Blocker (wenn KI für Protonenpumpenhemmer)
Kontraindikationen:
- Gl-Ulcera
- Schwangerschaft
- Analgetika-Intoleranz/Überempfindlichkeit
mehr Ibu statt Diclo verordnet (Ibu senkt Ulcera + kardiovaskuläre Risiko)

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Reserve NSAID

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TESTE DEIN WISSEN

NICHT als Analgetika eingesetzt!!!
gleicher Wirkmechanismus
deutlich stärker antiphlogistisch wirksam
stärkere UAW

Indometacin

stark antiphlogistisch
shnell wirksam -> bei Gichtanfällen
sehr schnell -> bei Ulcera (1 Woche)
5x höheres Risiko als lbu
hohe Rate an NW (ca. 50 %):
- frontale Kopfschmerzen, ZNS-Störungen, Halluzinationen
- Gl-Unverträglichkeit; Blutbildveränderungen

Oxicame: Piroxicam, Meloxicam

gut antiphlogistisch
Piroxicam:
- lange HWZ (30- 60 h) -> Kumulationsgefahr! -> schlecht an im Tagesverlauf schwankende Rheumasymptome anpassbar
- NW wie Diclofenac
- hohes Ulcusrisiko
Oxicame: vergleichbar wie Diclo (KEINE Spezifität für COX2)

Phenylbutazon

stark antiphlogistisch
HWZ des aktiven Metaboliten mehrere Tage
schlecht verträglich -> Na+-Retention (Ödeme), allergische Reaktionen, Hautreaktionen, Agranulocytose -> max 1 Woche anzuwenden
zugelassen nur bei M. Bechterew und im akuten Gichtanfall

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Arzneistoff/Arneimittel

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Stoff/Arzneiform, der/die zur Vorbeugung, Linderung, Heilung oder Erkennung von Krankheiten eingesetzt wird

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Bezeichnung von Pharmaka

internationaler Freiname (generic name) -> z.B. ASS
Handelsname, Warenzeichen ((R)) -> z.B. Aspirin

Gift

Wirkstoffe, die schädlich für Mensch und Tier sind und keinen therapeutischen, diagnostischen oder prophylaktiscen Wert haben
Paracelsus: "dosis sola facit venenum" -> Dosisabhängigkeit der Begriffe Gift und Arzneistoff

Klassische Pharmaka

Rezeptoren für Hormone + Neurotransmitter:
- Antihypertensiva, Neuroleptike, Tranquillantien, Opioidanalgetika, Steroidhormone
Enzyme:
- nicht-steroidale Antiphlogistika, Protonenpumpen-Inhibitoren, ACE-Hemmer, Herzglykoside, Renin-Inhibitoren
lonenkanäle:
- Lokalanästhetika, Calciumantagonisten, Antiepileptika
Transporter:
- Antidepressiva, Diuretika

Definition Resorption

Transport eines Pharmakons vom Applikationsort in den systemischen Blutkreislauf
Applikation von Pharmaka (entscheidend für die Resorption):
- oral (allermeisten Arzneimittel)
  - große Oberfläche über Resorption -> geringe lokale Konzentrationen + Schädigung
  - Nachteil: first-pass Effekt
- Injektion (2. häufigste)
  - iv > i.m. (meist etwas schneller als oral) > sc (gibt die Geschwindigkeit der Anflutung im Kreislauf an)
  - Depotformen (z.B. Sexualhormone, über Monate resorbiert) + Insulin (Basalinsulin Freisetzung über Stunden)
  - intravasal meist iv -> versehentliche intraarterielle Injektion -> Gewebeschädigung durch hohe lokale Konzentrationen (verwendet bei Röntgenkontrastmitteln + einigen Tumormitteln -> hohe lokale Konzentration im Stromgebiet + eine geringere systemische Konzentration benötigt)
- Applikation über Lunge:
  - auch große Oberfläche + gute Durchblutung
  - ungewöhnlich (Asthmamittel sind nicht Applikation über die Lunge, sondern topischen Applikation -> Wirkung in den Bronchien)
  - Adrenalingabe bei intubierten Patienten -> jetzt: intraosseär (spezielle Injektionsbestecke)
  - Inhalationsnarkotika = Narkosegase
- Rektal:
  - Pfortader und Leber (first pass-Mechanismus) umgangen
  - Kinder, Status epileptikus (diazepam), Dimenhydrinat/Vomex A gegen Erbrechen
- Haut/Schleimhaut:
  - kein first pass
  - transdermal -> z.B Fentanyl-Pflaster zur Analgesie
  - sublingual -> z.B Nitroglycerin-Spray (Angina pectoris)
  - nasal -> z.B. Oxytocin-Spray (Milcheinschuss zum erleichterten Abpumpen, in Dtl. nicht zugelassen)
  - buccal -> Apomorphin-tabletten als Erektionmittel (wegen UAW Übelkeit vom Markt genommen)
- topische = lokale Anwendung:
  - Lokalansthetika auf Haut/Schleimhaut und Budesonid-Schaum (rektale Applikation, bei Colitis ulcerosa)

Rezeptor-spezifische Wirkungen der B-Antagonisten

Beta-1-Rezeptoren

Herz:
- HF erhöht
- Kontraktität erhöht
- Überleitungszeit sinkt
Niere:
- Reninfreisetzung erhöht
Fett:
- Lipolyse erhöht

Blockade durch Beta-1-Blocker:

Herz:
- HF sinkt
- Kontraktilität sinkt
- Überleitungszeit erhöht
Niere:
- Reninfreisetzung sinkt
Fett:
- Lipolyse sinkt

Beta-2-Rezeptoren

glatter Muskel:
- Bronchodilatation
- Gefäßdilatation -> RR sinkt
- Wehenhemmung
Pankreas:
- (Insulinsekretion erhöht)
Leber + Skelettmuskel:
- Glykogenabbau erhöht (Sympathikus-Aktivierung)

Blockade der Beta-2-Rezeptoren:

glatter Muskel:
- Bronchokonstriktion
- Gefäßkonstriktion -> RR erhöht
- Wehenhemmung erniedrigt
Pankreas:
- Insulinsekretion sinkt (nicht stark)
Leber + Skelettmuskel:
- Glykogenabbau erniedrigt
- -> Glucose kann nicht bereit gestellt werden! -> Abfall der Blutglucose nicht entgegen gewirkt werden -> Gefährdung insulinpflichtiger Diabetiker
meisten UAWs -> durch die Hemmung der Beta-2-Rezeptoren
gewünschten Wirkung -> durch die Blockade der Beta-1-Rezeptoren

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Indikationen für Beta-Blocker

Hypertonie (überhöhter kardialer Sympathikotonus) (2. Wahl)
supraventkuläre Tachykardien
Angina pectoris
Prophylaxe des Reinfarktes
Herzinsuffizienz

UAWs der Beta-Blocker

Bradykardie (AV-Block) -> Ca-Kanalblockierung
Hautdurchblutung sinkt(kalte Fuße, mpotenz)
Bronchospasmus
psychische Störungen
Diabetiker (Hypoglykämie)
Herzinsuffizienz
Bei langer Gabe Hyperkaliämie -> durch langfristige Hemmung der Renin-Freisetzung bedingt

Kontraindikationen von p-Blocker

absolut

akute Herzinsuffizienz
Bradykardie (<50 /min)
AV-Block ll. oder llI. Grades

relativ

COPD (Asthma bronchial)
AV-Block I. Grades
Bradykardie (<60 /min)
periphere arterielle Verschluss-Kranktheit (PAVK)

Vorsicht beim Absetzen

plötzlichen Absetzen -> Rebound (Gegenregulation des Körpers)
unter der Therapie mit Betablockern mehr Rezeptoren in die Membran eingebaut (Wirkung des Medikaments entgegenwirken)
Absetzen der Betablocker-Therapie -> Noradrenalin jetzt plötzlich sehr vielen Rezeptoren -> überschießenden sympathischen Aktivierung des Herzens -> Angina pectoris Anfall
hauptsächlich bei der Therapie mit Agonisten. aber bei Betablocker auch

weitere Indikation:

Offenwinkelglaukom (Timolol, Betaxolol; Mechanismus ?) -> Kammerwasserproduktion gesenkt
Hyperthyreose -> Hemmung der überschießenden sympathischen Symptome (Beta-Rezeptoren vermehrt)
Migräne -> Dauertherapie bei ansonsten Therapieresistenter Migräne
Tranquilantien -> Hemmung von Angst, Herzklopfen, Zittern

Ibuprofen

etwas stärker analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch als ASS
UAW: wie alle sauren Analgetika
Gl-UAW etwas seltener als ASS bei äquieffektiven Dosierungen -> kann man etwas mehr einnehmen
Risiko tödlichen Vergiftungen geringer als bei ASS oder Paracetamol -> Kinder
Naproxen vergleichbar mit Ibuprofen

Diclofenac

HWZ: 1-2h -> Tabletten mit 2 Phasen-Freisetzung (schnelle Wirkung und retardiert)
etwas stärkere antiphlogistische Wirkung -> rheumatische Erkrankungen, akuter Gichtanfall
auch stärkere UAW
UAW:
- GIT: Blutungen, Bauchschmerz
  - Kombination Diclofenac/Misoprostol -> Reduktion Gl-NW? -> Misoprostol macht Durchfälle
- Na /H20-Retention, Ödeme, RR erhöht
- NS: Kopfschmerz, Schwindel etc.
- Hautreaktionen
- Schutz vor GI Ulcera indiziert:
  - Protonenpumpenhemmer (Omeprazol, Panto..)
  - H2 Blocker (wenn KI für Protonenpumpenhemmer)
Kontraindikationen:
- Gl-Ulcera
- Schwangerschaft
- Analgetika-Intoleranz/Überempfindlichkeit
mehr Ibu statt Diclo verordnet (Ibu senkt Ulcera + kardiovaskuläre Risiko)

Reserve NSAID

NICHT als Analgetika eingesetzt!!!
gleicher Wirkmechanismus
deutlich stärker antiphlogistisch wirksam
stärkere UAW

Indometacin

stark antiphlogistisch
shnell wirksam -> bei Gichtanfällen
sehr schnell -> bei Ulcera (1 Woche)
5x höheres Risiko als lbu
hohe Rate an NW (ca. 50 %):
- frontale Kopfschmerzen, ZNS-Störungen, Halluzinationen
- Gl-Unverträglichkeit; Blutbildveränderungen

Oxicame: Piroxicam, Meloxicam

gut antiphlogistisch
Piroxicam:
- lange HWZ (30- 60 h) -> Kumulationsgefahr! -> schlecht an im Tagesverlauf schwankende Rheumasymptome anpassbar
- NW wie Diclofenac
- hohes Ulcusrisiko
Oxicame: vergleichbar wie Diclo (KEINE Spezifität für COX2)

Phenylbutazon

stark antiphlogistisch
HWZ des aktiven Metaboliten mehrere Tage
schlecht verträglich -> Na+-Retention (Ödeme), allergische Reaktionen, Hautreaktionen, Agranulocytose -> max 1 Woche anzuwenden
zugelassen nur bei M. Bechterew und im akuten Gichtanfall

Arzneistoff/Arneimittel

Stoff/Arzneiform, der/die zur Vorbeugung, Linderung, Heilung oder Erkennung von Krankheiten eingesetzt wird

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Tag 12

Uropathologie ✔

Anatomie 1. Semester

Umweltpathologie

Anatomie-Vorbereitung M1

histo

Endokrine Organe

M3 - Radiologie

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Funktionelle Gruppen

Virologie

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Physiologie

Allgemeine Entzündungspathologie

Innere 6. Sem Hämat. / Rheuma

Pathologie

Degeneration/Anpassung

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Histologie

Fachbegriffe aus Büchern

Mikrobiologie/Virologie

M3 - Innere

Chemie

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Physik

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Mikrobiologie

Biologie

Psychologie Soziologie

Physio-Vorbereitung M1

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Tag 13

Chemie 1 + 2 (Oberstufe)

Anatomie

Tumoren GIT

Immunpathologie

Pathologie

chemie

Felasa B

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