Analgetika, NSAR, Gicht, Magen-Darm-Erkrankung, Antihistaminika, Protonenpumpen-Hemmer at TU Braunschweig | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für Analgetika, NSAR, Gicht, Magen-Darm-Erkrankung, Antihistaminika, Protonenpumpen-Hemmer an der TU Braunschweig

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TESTE DEIN WISSEN

Wovon hängt die Blut-Hirn-Schranke ab?

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TESTE DEIN WISSEN

Bei guter Blut-Hirn-Schrankengängigkeit

  • Ausmaß der Ionisation
  • hohe Lipophilie 
  • geringe Proteinbindung
  • geringe P-Glykoproteine
  • geringe Rezeptorselektivität
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TESTE DEIN WISSEN
Protonenpumpenhemmer WM, Indikation, PK, UAW, IA
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TESTE DEIN WISSEN
  • Benzimidazol-Derivat
  • Ulkustherapeutika: Omeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Rabeprazol
  • Unterdrückung der Salzsäureproduktion (HCL-Produktion bis zu 100%) im Magen durch die irreversible Hemmung der Protonen-Kalium-Pumpe (H+/K+-ATPase)
  • Nach 3 Tagen ca 90% --> keine Akuttherapie!
  • Indikation: 
    • Ulkus (Ulcus duodeni und ventriculi), Ulkus durch NSAR (Begelitend als Magenschutz zur Therapie mit NSAID)
    • Refluxkrankheit (erosiv und nicht-erosiv), Sodbrennen
    • Begleitend im Rahmen der Helicobacter-pylori-Eradikationstherapie
    • Zollinger-Ellison-Syndrom (=Gastrinom, Tumor der Gastrin bildet und die Säureproduktion stimuliert), Refluxösophagitis
  • PK: Nach 2-3 Tagen sind die inaktivierten Protonenpumpen wieder durch neu-synthetisierte Protonenpumpen ersetzt. --> Nach 2-3 Tagen ist bei einer einmaligen Gabe von 20 mg Omeprazol wieder mit einer normalen Magensäureproduktion zu rechnen!
  • UAW: bakterielle Besiedlung des Magens
  • IA: Omeprazol und Lansoprazol haben mehr Interaktionspotential als Pantoprazol
    • als CYP-Inhibitor: 
      • CYP2C19 O > L > P
      • CYP3A4 O = L > P
      • CYP2D6 L
    • Als CYP-Induktor:
      • CYP1A1 O > L >> P
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TESTE DEIN WISSEN
Welches freiverkäufliche AM empfehlen Sie einer Schwangeren im dritten Trimenon, die mit schweren z.B. grippebedingten Kopfschmerzen Ihre Apotheke aufsucht?
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TESTE DEIN WISSEN
Paracetamol
  • in jeder Phase der Schwangerschaft —> Mittel der Wahl
  • bei hohem, behandlungsbedüftigem Fieber ist Paracetamol das antipyretische Mittel der Wahl
  • nach der oralen Anwendung wird Parac. in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. 
  • Kann in der Stillzeit in therapeut. Dosen verabreicht werden (neben Ibuprofen ist Parac. das Mittel der Wahl in der Stillzeit)
 
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TESTE DEIN WISSEN
Behandlung des akuten Gichtanfalls
AS, WM
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TESTE DEIN WISSEN
  1. Colchicin:
    • WM: Hemmung der Kontraktionskraft von Mikrotubuli der phagozytierenden Zellen --> Unterbindung der Phagozytose der Uratkristalle durch Leukozyten und der Entzündungsreaktionen—> Keine weitere Ansäureung des Gelenkinnenraums
    • CAVE: Kumulationsgefahr durch starke Eiweißbindung, langsame Ausscheidung
  2. NSAR: Diclofenac, Indometacin
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TESTE DEIN WISSEN
AS für die Basistherapie für rheumatoide Arthritis mit WM + 2 Entzündungsmediatoren nennen
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TESTE DEIN WISSEN
*wesentliche Entzündungsmediatoren: TNF-alpha, IL-1
Lang wirkende Antirheumatika, krankheitsmodulierende Substanzen = LWAR = DMARD (disease modifying antirheumatic drug=
  • Zytotoxische Immunsupressiva
    • Methotrexat: Methotrexat hemmt als Folsäure-Antagonist kompetitiv und reversibel das Enzym Dihydrofolsäurereduktase DHFR
    • Azathioprin:
    • Cyclophosphamid
    • Leflunomid als Dihydroorotat-Dehydrogenasehemmer
    • Ciclosporin
  • Klassiker
    • Chloroquin
    • Hydroxychloroquin: Immunsuppressivum aus der Klasse Aminochiline. Hemmung des Komplementsystem
    • Sulfalazin: Immunsuppressivum aus der Klasse Aminosalicylate. Spaltung durch Darmbakterien in Mesalasin (=5-ASA) und Sulfapyridin. 5-ASA hemmt den Arachidonstoffwechsel sowie die Synthese entzündungsfördernder Zytokine wie TNF-alpha, IL-1, IL-2 und des TRanskriptionsfaktor NF-kappa B
    • Natriumaurothiomalat
    • Auranofin
  • Biologicals
    • TNF-alpha-Antagonisten: Infliximab, Adalimumab, Etanerceot
    • Interleukin-1-Rezeptor-Antagonisten: Anakinra
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TESTE DEIN WISSEN
1. Für welche Indikation ist Bisacodyl zugelassen
2. Welches Problem sehen Sie bei einer Langzeitanwendung von Bisacodyl
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TESTE DEIN WISSEN
1.  als Laxans/Abführmittel bei Obstipation
  • Kurzzeitige Behandlung 
2. Hypokaliämie/Kaliummangel/Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts,  durch den Verlust von Kalium sinkt der Tonus der Darmmuskulatur  --> Hemmung der Darmmotilität. Laxantien-Anwender reagiert darauf mit der Einnahme von Laxantien bzw. einer Dosissteigerung. In der Folge verstärkt sich der Kaliummangel —> führt wiederum zu Obstipation

*Bei längerfristiger Einnahme ensteht so ein Circulus vitiosus. Die so entstandene Obstipation sollte keinesfalls weiter mit Natriumpicosulfat oder Bisacodyl behandelt werden, sondern nach Möglichkeit mit Quellstoffen, abführenden Zäpfchen oder Klistieren oder mit osmotischen Laxantien wie Lactulose. Auch eine Umstellung der Ernährung ist dringend anzustreben, wenn die Beschwerden sich nicht bessern.



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TESTE DEIN WISSEN
a. Welcher AS bzw. Mittel der Wahl wird bei Ulkus (Ulcus ventriculi) un der Eradikation von Heliobacter pylori eingesetzt 
b. WM
c. 2 mögliche Komplikationen bei einem Ulcus verntriculi

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TESTE DEIN WISSEN
a. Omeprazol
b. WM: als Protonenpumpehemmer
Irreversible Blockade der H+/K+-ATPase in den Belegzellen des Magens, damit Hemmung der Salzsäuresekretion —> pH-Wert im Magenlumen steigt
c. Ulcus ventriculi Komplikation
  • Durch Blutungen aus dem Geschwür: „Teerstuhl“, blutiges Erbrechen, kaffeesatzartiges Erbrechen, aber auch Anämie
  • Magendurchblutung mit folgender Bauchfellentzündung (Peritonitis)
  • Spätkomplikationen: Entartung eines chronischen Magengeschwüres in ein Magenkarzinom
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TESTE DEIN WISSEN
1. Über welchen G-Protein koppelt der Mü-Opoid-Rezeptor?
2. Geben Sie die Wirkung über die alpha Untereinheit und über die Beta-Gamma-Untereinheit an
3. Nennen Sie 2 Koanalgetika in der Schmerztherapie und geben Sie die zu den von Ihnen genannten AS jeweils kurz den WM an
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TESTE DEIN WISSEN
1. Gi-Protein
2. 
  • alpha-Untereinheit inhibiert Calcium-Einstrom —> hemmt Transmitterausschüttung
  • ß-Gamma-Untereinheit schließt den Calciumkanäle bzw. inhibiert den Calciumeinstrom und aktiviert Kalium-Kanäle —> Hyperpolarisation der Zelle
(ähnlich wie Gi-Proteine am Sinusknoten)
3. 
  • tricyclische Antidepressiva z.B. Amitriptylin —> WM: nichtselektive Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin
  • Antiepileptika/Antikonvulsiva z.B. Carbamazepin —> WM: Blockade von Natrium-Kanälen
  • Corticosteroide: Änderung der Gentranskription über Bindung an den Steroidrezeptor
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TESTE DEIN WISSEN
  • Was bezeichnet man als Podagra und auf welche Erkrankung deutet es hin?
  • Nennen Sie 2 AS mit unterschiedlichen WM die in der akuten Phase dieser Erkrankung gegeben werden können
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TESTE DEIN WISSEN
  • Als Prodagra bezeichnet man einen akuten Gichtanfall am Großzehengrundgelenk oder am Großzehenendgelenk.
(Daumegrundgelenk —> Chiagra)
  • Therapie: Linderung von Schmerz und Entzündung mit Unterbrechung des KRankheitsprozesses
    • Hoch dosierte NSAR: Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin
    • Glucocorticoide: Prednisolon
    • Niedrig dosierte Colchicin: es unterbindet die Chemotaxix der Leukozyten und die Phagozytose der Uratkristalle. Dadurch verhindert es eine weitere Ansäuerung der Gelenkinnenraumes und unterbricht den Circulus citiosus. (Mikrotubulihemmung)
    • Sind diese oben genannten Sz. nicht einsetzbar —> Interleukin-1-Antagonisten: Canakinumab
  • Auslöser: Erhöhte Harnsäurespiegel (z.B. Stress/erhöhter Alkoholkonsum getriggert) im Blut —> Ablagerung von Uratkristallen in Gelenkknorpel und -kapsel.
    • In der akuten Phase ist das betroffene Gelenk v.a. nachts stark schmerzhaft, radiologisch jedoch zunächst unauffällig.
    • Im weiteren Verlauf stellen sich radiologisch Gichttophi und rundliche Osteolysen in den gelenknahen Knochenabschnitten dar
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TESTE DEIN WISSEN
Nennen Sie einen Vorteil und einen Nachteil von Celecoxib ggü ASS in der Behandlung von entzündlichen Gelenkschmerzen
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TESTE DEIN WISSEN
  • Vorteil ggü ASS:
    • magenverträglich: Coxibe beeinflussen die den Magen-Darm-Trakt schützenden Prostaglandine nicht, weshalb bei einer längerfristigen Antiphlogistika-Therapie weniger Schleimhautgeschwüre/MD-Blutungen auftreten
      • Allerdings scheinen sei die Heilung eines bestehenden Schleimhautdefekts zu verzögern.
    • nicht thrombozytenaggregationshemmend
  • Nachteil:
    • erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, da es nicht thrombozytenaggregationshemmende Wirkung aufweist
    • Nephrotoxizität

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TESTE DEIN WISSEN

  • NMDA-Rezeptor-Arzneistoffe. Wo greifen sie an?

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TESTE DEIN WISSEN
x
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TESTE DEIN WISSEN
  • Nennen Sie den Rezeptor an dem Ranitidin bindet und welcher Rezeptortyp er ist
  • 2 Indikationen von Ranitidin

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TESTE DEIN WISSEN
  • Histamin-H2-Rezeptor (G-Protein gekoppelt)
  • Magenulkus, Gastritis, Ösophagitis, Zollinger-Ellison-Syndrom (gastrin-produzierender Tumor), Sodbrennen
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Beispielhafte Karteikarten für deinen Analgetika, NSAR, Gicht, Magen-Darm-Erkrankung, Antihistaminika, Protonenpumpen-Hemmer Kurs an der TU Braunschweig - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:

Wovon hängt die Blut-Hirn-Schranke ab?

A:

Bei guter Blut-Hirn-Schrankengängigkeit

  • Ausmaß der Ionisation
  • hohe Lipophilie 
  • geringe Proteinbindung
  • geringe P-Glykoproteine
  • geringe Rezeptorselektivität
Q:
Protonenpumpenhemmer WM, Indikation, PK, UAW, IA
A:
  • Benzimidazol-Derivat
  • Ulkustherapeutika: Omeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Rabeprazol
  • Unterdrückung der Salzsäureproduktion (HCL-Produktion bis zu 100%) im Magen durch die irreversible Hemmung der Protonen-Kalium-Pumpe (H+/K+-ATPase)
  • Nach 3 Tagen ca 90% --> keine Akuttherapie!
  • Indikation: 
    • Ulkus (Ulcus duodeni und ventriculi), Ulkus durch NSAR (Begelitend als Magenschutz zur Therapie mit NSAID)
    • Refluxkrankheit (erosiv und nicht-erosiv), Sodbrennen
    • Begleitend im Rahmen der Helicobacter-pylori-Eradikationstherapie
    • Zollinger-Ellison-Syndrom (=Gastrinom, Tumor der Gastrin bildet und die Säureproduktion stimuliert), Refluxösophagitis
  • PK: Nach 2-3 Tagen sind die inaktivierten Protonenpumpen wieder durch neu-synthetisierte Protonenpumpen ersetzt. --> Nach 2-3 Tagen ist bei einer einmaligen Gabe von 20 mg Omeprazol wieder mit einer normalen Magensäureproduktion zu rechnen!
  • UAW: bakterielle Besiedlung des Magens
  • IA: Omeprazol und Lansoprazol haben mehr Interaktionspotential als Pantoprazol
    • als CYP-Inhibitor: 
      • CYP2C19 O > L > P
      • CYP3A4 O = L > P
      • CYP2D6 L
    • Als CYP-Induktor:
      • CYP1A1 O > L >> P
Q:
Welches freiverkäufliche AM empfehlen Sie einer Schwangeren im dritten Trimenon, die mit schweren z.B. grippebedingten Kopfschmerzen Ihre Apotheke aufsucht?
A:
Paracetamol
  • in jeder Phase der Schwangerschaft —> Mittel der Wahl
  • bei hohem, behandlungsbedüftigem Fieber ist Paracetamol das antipyretische Mittel der Wahl
  • nach der oralen Anwendung wird Parac. in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. 
  • Kann in der Stillzeit in therapeut. Dosen verabreicht werden (neben Ibuprofen ist Parac. das Mittel der Wahl in der Stillzeit)
 
Q:
Behandlung des akuten Gichtanfalls
AS, WM
A:
  1. Colchicin:
    • WM: Hemmung der Kontraktionskraft von Mikrotubuli der phagozytierenden Zellen --> Unterbindung der Phagozytose der Uratkristalle durch Leukozyten und der Entzündungsreaktionen—> Keine weitere Ansäureung des Gelenkinnenraums
    • CAVE: Kumulationsgefahr durch starke Eiweißbindung, langsame Ausscheidung
  2. NSAR: Diclofenac, Indometacin
Q:
AS für die Basistherapie für rheumatoide Arthritis mit WM + 2 Entzündungsmediatoren nennen
A:
*wesentliche Entzündungsmediatoren: TNF-alpha, IL-1
Lang wirkende Antirheumatika, krankheitsmodulierende Substanzen = LWAR = DMARD (disease modifying antirheumatic drug=
  • Zytotoxische Immunsupressiva
    • Methotrexat: Methotrexat hemmt als Folsäure-Antagonist kompetitiv und reversibel das Enzym Dihydrofolsäurereduktase DHFR
    • Azathioprin:
    • Cyclophosphamid
    • Leflunomid als Dihydroorotat-Dehydrogenasehemmer
    • Ciclosporin
  • Klassiker
    • Chloroquin
    • Hydroxychloroquin: Immunsuppressivum aus der Klasse Aminochiline. Hemmung des Komplementsystem
    • Sulfalazin: Immunsuppressivum aus der Klasse Aminosalicylate. Spaltung durch Darmbakterien in Mesalasin (=5-ASA) und Sulfapyridin. 5-ASA hemmt den Arachidonstoffwechsel sowie die Synthese entzündungsfördernder Zytokine wie TNF-alpha, IL-1, IL-2 und des TRanskriptionsfaktor NF-kappa B
    • Natriumaurothiomalat
    • Auranofin
  • Biologicals
    • TNF-alpha-Antagonisten: Infliximab, Adalimumab, Etanerceot
    • Interleukin-1-Rezeptor-Antagonisten: Anakinra
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Q:
1. Für welche Indikation ist Bisacodyl zugelassen
2. Welches Problem sehen Sie bei einer Langzeitanwendung von Bisacodyl
A:
1.  als Laxans/Abführmittel bei Obstipation
  • Kurzzeitige Behandlung 
2. Hypokaliämie/Kaliummangel/Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts,  durch den Verlust von Kalium sinkt der Tonus der Darmmuskulatur  --> Hemmung der Darmmotilität. Laxantien-Anwender reagiert darauf mit der Einnahme von Laxantien bzw. einer Dosissteigerung. In der Folge verstärkt sich der Kaliummangel —> führt wiederum zu Obstipation

*Bei längerfristiger Einnahme ensteht so ein Circulus vitiosus. Die so entstandene Obstipation sollte keinesfalls weiter mit Natriumpicosulfat oder Bisacodyl behandelt werden, sondern nach Möglichkeit mit Quellstoffen, abführenden Zäpfchen oder Klistieren oder mit osmotischen Laxantien wie Lactulose. Auch eine Umstellung der Ernährung ist dringend anzustreben, wenn die Beschwerden sich nicht bessern.



Q:
a. Welcher AS bzw. Mittel der Wahl wird bei Ulkus (Ulcus ventriculi) un der Eradikation von Heliobacter pylori eingesetzt 
b. WM
c. 2 mögliche Komplikationen bei einem Ulcus verntriculi

A:
a. Omeprazol
b. WM: als Protonenpumpehemmer
Irreversible Blockade der H+/K+-ATPase in den Belegzellen des Magens, damit Hemmung der Salzsäuresekretion —> pH-Wert im Magenlumen steigt
c. Ulcus ventriculi Komplikation
  • Durch Blutungen aus dem Geschwür: „Teerstuhl“, blutiges Erbrechen, kaffeesatzartiges Erbrechen, aber auch Anämie
  • Magendurchblutung mit folgender Bauchfellentzündung (Peritonitis)
  • Spätkomplikationen: Entartung eines chronischen Magengeschwüres in ein Magenkarzinom
Q:
1. Über welchen G-Protein koppelt der Mü-Opoid-Rezeptor?
2. Geben Sie die Wirkung über die alpha Untereinheit und über die Beta-Gamma-Untereinheit an
3. Nennen Sie 2 Koanalgetika in der Schmerztherapie und geben Sie die zu den von Ihnen genannten AS jeweils kurz den WM an
A:
1. Gi-Protein
2. 
  • alpha-Untereinheit inhibiert Calcium-Einstrom —> hemmt Transmitterausschüttung
  • ß-Gamma-Untereinheit schließt den Calciumkanäle bzw. inhibiert den Calciumeinstrom und aktiviert Kalium-Kanäle —> Hyperpolarisation der Zelle
(ähnlich wie Gi-Proteine am Sinusknoten)
3. 
  • tricyclische Antidepressiva z.B. Amitriptylin —> WM: nichtselektive Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin
  • Antiepileptika/Antikonvulsiva z.B. Carbamazepin —> WM: Blockade von Natrium-Kanälen
  • Corticosteroide: Änderung der Gentranskription über Bindung an den Steroidrezeptor
Q:
  • Was bezeichnet man als Podagra und auf welche Erkrankung deutet es hin?
  • Nennen Sie 2 AS mit unterschiedlichen WM die in der akuten Phase dieser Erkrankung gegeben werden können
A:
  • Als Prodagra bezeichnet man einen akuten Gichtanfall am Großzehengrundgelenk oder am Großzehenendgelenk.
(Daumegrundgelenk —> Chiagra)
  • Therapie: Linderung von Schmerz und Entzündung mit Unterbrechung des KRankheitsprozesses
    • Hoch dosierte NSAR: Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin
    • Glucocorticoide: Prednisolon
    • Niedrig dosierte Colchicin: es unterbindet die Chemotaxix der Leukozyten und die Phagozytose der Uratkristalle. Dadurch verhindert es eine weitere Ansäuerung der Gelenkinnenraumes und unterbricht den Circulus citiosus. (Mikrotubulihemmung)
    • Sind diese oben genannten Sz. nicht einsetzbar —> Interleukin-1-Antagonisten: Canakinumab
  • Auslöser: Erhöhte Harnsäurespiegel (z.B. Stress/erhöhter Alkoholkonsum getriggert) im Blut —> Ablagerung von Uratkristallen in Gelenkknorpel und -kapsel.
    • In der akuten Phase ist das betroffene Gelenk v.a. nachts stark schmerzhaft, radiologisch jedoch zunächst unauffällig.
    • Im weiteren Verlauf stellen sich radiologisch Gichttophi und rundliche Osteolysen in den gelenknahen Knochenabschnitten dar
Q:
Nennen Sie einen Vorteil und einen Nachteil von Celecoxib ggü ASS in der Behandlung von entzündlichen Gelenkschmerzen
A:
  • Vorteil ggü ASS:
    • magenverträglich: Coxibe beeinflussen die den Magen-Darm-Trakt schützenden Prostaglandine nicht, weshalb bei einer längerfristigen Antiphlogistika-Therapie weniger Schleimhautgeschwüre/MD-Blutungen auftreten
      • Allerdings scheinen sei die Heilung eines bestehenden Schleimhautdefekts zu verzögern.
    • nicht thrombozytenaggregationshemmend
  • Nachteil:
    • erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, da es nicht thrombozytenaggregationshemmende Wirkung aufweist
    • Nephrotoxizität

Q:

  • NMDA-Rezeptor-Arzneistoffe. Wo greifen sie an?

A:
x
Q:
  • Nennen Sie den Rezeptor an dem Ranitidin bindet und welcher Rezeptortyp er ist
  • 2 Indikationen von Ranitidin

A:
  • Histamin-H2-Rezeptor (G-Protein gekoppelt)
  • Magenulkus, Gastritis, Ösophagitis, Zollinger-Ellison-Syndrom (gastrin-produzierender Tumor), Sodbrennen
Analgetika, NSAR, Gicht, Magen-Darm-Erkrankung, Antihistaminika, Protonenpumpen-Hemmer

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