Dynamik und Kinetik at Medizinische Universität Wien

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Wodurch vermitteln Pharmaka ihre Wirkung?

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Was gibt beim Alternativverfahren der Median (= jener Wert bei der 50% der Individuen reagieren) an?

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Anhand des Alternativverfahrens kann man im Kollektiv eine Dosis-Wirkungskurve erstellen. Was tut man dafür?

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Wieso heißt das Alternativvefahren so wie es heißt?

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Wenn die Dosis-Wirkungskurven nicht parallel verlaufen wodurch bildet man dann die therapeutische Breite?


Wen sie parallel verlaufen, womit dann?

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Ein Pharmakon hat in vitro eine hohe Affinität an seinem Rezeptor. Wieso kann die Potenz trotztdem abgeschwächt sein in vivo? (2)

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Wofür ist die ED50 ein Maß?

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Wodurch kann die Steilheit der DW Kurve schwanken? (4)

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Was gibt der Bruch erste Bruch aus
[Ag']/[Ag] = 1 + [Ant]/KDant
an?

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Wie sieht die DWK bei Anwesenheit eines Antagonisten aus?

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Wie sieht die Kurve beim funktionellen Antagonismus aus?

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Was ist ein Beispiel für den funktionellen/physiologischen Antagonismus?

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Exemplary flashcards for Dynamik und Kinetik at the Medizinische Universität Wien on StudySmarter:

Dynamik und Kinetik

Wodurch vermitteln Pharmaka ihre Wirkung?

Durch Bindung an Proteine (Rezeptoren, Ionenkanäle, Enzyme, Transporter und Pumpen, Strukturproteine wie Mikrotubuli)

Bindung an Nukleinsäuren

Ihre chemisch-physikalischen Eigenschaften

Dynamik und Kinetik

Was gibt beim Alternativverfahren der Median (= jener Wert bei der 50% der Individuen reagieren) an?

die ED50

Dynamik und Kinetik

Anhand des Alternativverfahrens kann man im Kollektiv eine Dosis-Wirkungskurve erstellen. Was tut man dafür?

Man trägt die Häufigkeitsverteilungen kumulativ auf und bildet daraus einen Graphen mit dem Median als ED50.

Dynamik und Kinetik

Wieso heißt das Alternativvefahren so wie es heißt?

Weil nur die beiden Alternativen: Reaktion/keine Reaktion geprüft werden

-> deswegen auch "Alles-oder-Nichts-Verfahren"

Dynamik und Kinetik

Wenn die Dosis-Wirkungskurven nicht parallel verlaufen wodurch bildet man dann die therapeutische Breite?


Wen sie parallel verlaufen, womit dann?

Mit TD5/ED95
= therapeutischer Index


paralleler Verlauf: TD50/ED50


Dynamik und Kinetik

Ein Pharmakon hat in vitro eine hohe Affinität an seinem Rezeptor. Wieso kann die Potenz trotztdem abgeschwächt sein in vivo? (2)

starke präsystemische Elimination

Pharmakon erreicht den Wirkort nur schlecht

Dynamik und Kinetik

Wofür ist die ED50 ein Maß?

für die dosisbezogene Wirkstärke

--> gibt an bei welcher Dosis die halbmaximale Wirkung erreicht ist

--> je kleiner die ED desto geringere Konzentrationen reichen für einen Effekt (desto höher ist die Potenz)

= potency

Dynamik und Kinetik

Wodurch kann die Steilheit der DW Kurve schwanken? (4)

  • wenn sich die Wirkung aus Besetzung mehrer Rezeptoren mit unterschiedlicher Affinität ergibt
  • wenn der Rezeptor aus mehreren Untereinheiten besteht und nach Besetzung der ersten Untereinheit die Affinität der anderen Untereinheiten sprunghaft zuimmt --> steilere DWK (z.B. 5HT3, GABAA)
  • durch Zustandsveränderungen der Zelle (z.B. Zelltod) --> steilere DWK
  • im Alternativverfahren: Steilheit ist Maß für Variabilität der Stichprobe
    viele Ausreißer --> steilere DWK

Dynamik und Kinetik

Was gibt der Bruch erste Bruch aus
[Ag']/[Ag] = 1 + [Ant]/KDant
an?

gibt an, um wie viel die Konzentration des Agonisten erhöht werden muss, damit die selbe Wirkung erzielt werden kann, wie wenn kein Antagonist da wäre

Dynamik und Kinetik

Wie sieht die DWK bei Anwesenheit eines Antagonisten aus?

verschiebt sich parallel nach rechts

Emax bleibt gleich, ED50 verschiebt sich nach rechts

Dynamik und Kinetik

Wie sieht die Kurve beim funktionellen Antagonismus aus?

Die DW entspricht dem nicht-kompetititvem (nur Emax nimmt ab, ED50 bleibt gleich) oder gemischt-kompetitivem Antagonismus (beides nimmt ab)

Dynamik und Kinetik

Was ist ein Beispiel für den funktionellen/physiologischen Antagonismus?

Man setzt gleichzeitig zwei Agonisten ein, die an verschiedenen Rezeptoren binden und einen entgegengesetzten Effekt hervorrufen

z.B. beta1 und M2/M4 am Herzen

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