Pharma at Fachhochschule Wiener Neustadt | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für pharma an der Fachhochschule Wiener Neustadt

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TESTE DEIN WISSEN
Womit beschäftigt sich die Pharmakodynamik?

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TESTE DEIN WISSEN
àWirkung des Pharmakons auf das Lebewesen (Was stellt Arzneimittel mit dem Körper an?) Auf zellulärer und molekularer Ebene
Angriffspunkte des Arzneimittels:
• Rezeptoren
• Ionenkanäle
• Transporter
• Enzyme
• Antigene Strukturen
Ein Rezeptor ist die allgemeine Beschreibung für ein Molekül/Protein/Kanalàkann einen Ligand
(Wirkstoff, körpereigener Stoff oder Medikament) binden
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TESTE DEIN WISSEN
Beschreiben Sie den Lebensweg eines Arzneimittels

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TESTE DEIN WISSEN
Exploratorische Phase: Zuerst muss ein potenzieller Kandidat für ein Arzneimittel gefunden werden àWenn man eine geeignete Chemikalie gefunden hat, bekommen sie einen Codenamen
Präklinische Phase (Zellkultur, Tierversuche): es wird überprüft, ob es für den Menschen geeignet ist, bevor es ein Mensch bekommt, müssen toxische Effekte so gut wie möglich ausgeschlossen werden.
Phase I Studie (10-30 Individuen): Dauert meistens mehrere Monate bis max. 1 Jahr
• Sicherheit
• Verträglichkeit
• Pharmakokinetik (wie es sich im Körper verhält)
• Meistens gesunde junge Männer
• Es werden Surrogatparameter getestet (z.B. Cholesterinspiegel)
Phase II Studie (bis zu 100 Patienten): relativ schnell
• Es wird getestet, ob Arzneimittel tatsächlich den Cholesterinspiegel senkt Phase III (mehrere 100 bis mehrere 1000): dauert meist 3-4 Jahre
• Nachweis der Wirksamkeit
• Z.B. senkt das Medikament Herzinfarkte (im Vergleich zu einer Placebo Gruppe)
• Nach Phase III kann Medikament zugelassen werden
Phase IV (Pharmakoviliganz):
• Muss nicht mehr durch Ethik-Kommission überprüft werden (wie Phase I-III)
• Es wird geschaut welche Symptome entwickelt werden
Jedes Arzneimittel ist Patent- geschütztàKosten können eingespielt werden, bevor Generika erstellt werden
Gererikum:
Identisch: Wirkstoff, Wirkstoffmenge, Darreichungsform, Bioverfügbarkeit
Unterschiedlich: Hilfsstoffe, Aussehen, Name, Verpackung
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TESTE DEIN WISSEN
 Was beschreibt die Bioverfügbarkeit? Erklären Sie kurz worum es beim hepatischen Metabolismus geht.
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TESTE DEIN WISSEN
Die Bioverfügbarkeit beschreibt wie viel von einem Pharmakon ins Blut gelangt, von dem was verabreicht wurde.
Beispiel: Pharmakon hat Bioverfügbarkeit von 50%àvon der verabreichten Dosis sind nur 50% in das Blut übergegangen. Der Rest wird entweder gar nicht aufgenommen oder in der Leber metabolisiert bevor eine systemische Wirkung auftreten kann. (i.v. Gaben haben 100% Bioverfügbarkeit)
Metbolisierung:
Der Abbau und die Umwandlung eines Arzneimittels in einen Metaboliten (Stoffwechselprodukt) erfolgt meist in der Leber durch spezielle Enzyme.
Hepatitischer Metabolismus:
Der hepatische Kreislauf (first-pass-effect) filtert oral aufgenommene Stoffe auf die Schädlichkeit. Alles was über den Darm von der Mukosa aufgenommen wurde wird zum Teil in der Leber verstoffwechselt bzw. eliminiert (über Galle und Stuhl ausgeschieden). Der restliche Wirkstoff kommt über die Lebervene in den Körper und wird als bioverfügbarer Anteil bezeichnet.
• First-Pass-Effekt: erster Durchgang
• Verstärkter metabolischer Abbau von Arzneimitteln bei oraler Gabe
• àMedikament geht zuerst in die Leber, bevor es in den Kreislauf bzw. zu ihrem Wirkort gelangen könnte
• Wenn es zum Zielort kommt, ist kann der Wirkstoff vom Medikament schon deutlich reduziert sein
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TESTE DEIN WISSEN
Welche Konsequenzen hat unser Wissen über den hepatischen Metabolismus auf die Arzneimitteltherapie?
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TESTE DEIN WISSEN
• Ein hoher First-Pass-Effekt kann bei Arzneimittel zu Arzneimittel-Wechselwirkungen und unerwünschten Wirkungen kommen
• Eventuell ist eine orale Verabreichung nicht möglich à z.B. bei schweren Leberschäden (Pat. können Medikament nicht gut abbauen)
• Durch alternative Darreichungsformen kann der First-Pass-Effekt umgangen werden (z.B. Sublingualtabletten, transdermale Pflaster, Nasensprays, Injektionspräparate, Zäpfchen)
• Wenn zuvor das Medikament i.v. verabreicht wurde, muss ggf. die Dosierung umgestellt werden
• Durch Enzymhemmung (CYP 3A) kann bei Simvastatin eine Bioverfügbarkeit von 75% statt 5% erreicht werden
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TESTE DEIN WISSEN
Erklären Sie kurz den Begriff Verteilungsvolumen? Nennen Sie jeweils 2 Beispiele für Arzneimittel mit kleinem bzw. großem Verteilungsvolumen.
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TESTE DEIN WISSEN
Beschreibt wie viele Liter der Körper haben müsste, damit das Arzneimittel überall gleichmäßig verteilt wäre.
Körper besteht aus ca. 60% Wasser
Arzneimittel lösen sich zu 5% (0,05 l/kg) im Blut, zu 20 % (0,2 l/kg) in der Extrazellulärflüssigkeit und zu 40% (0,4 l/kg) in der Interzellulärflüssigkeit (VD gibt an wo sich das jeweilige Pharmakon befindet)
Zuerst wird das Pharmakon im Blut verteilt, wenn 5% erreicht wurden, dann geht es in die Extrazellulärflüssigkeit über und wenn 40 % erreicht wurden, dann in die Interzellulärflüssigkeit.
Wenn das Medikament 0,6l/kg Verteilungsvlumen übersteigt, dann wird es im Körper eingelagert, beispielsweise in das Fettgewebe bei lipophilen Stoffen.
Beispiel: VD= 10l/kg bei einem Menschen mit 70kgàMensch müsste 700l haben, damit sich AM gleichmäßig verteilt
Großes VD: AM verteilt sich sehr gut im Gewebe, z.B. lipidlösliche MedikamenteàAmiodaron, trizyklische Antidepressiva
Kleines VD: Am verteilt sich im Plasma bzw. Extrazellularraumàz.B. orale Antikoagulantien, Ethylalkohol
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TESTE DEIN WISSEN
 Was ist eine Eliminationskinetik 1. Ordnung (Kurve zeichnen)? Beschreiben Sie den Begriff der Halbwertszeit.
Lösung anzeigen
TESTE DEIN WISSEN
Pro Zeiteinheit wird ein gewisser Prozentsatz des AM eliminiert. Die in einer Zeiteinheit ausgeschiedene Menge ist von der jeweiligen Konzentration im Blut abhängig
àDas bedeutet, dass er vom Blutspiegel abhängig ist (je mehr im Blut, desto mehr wird ausgeschieden).
Halbwertszeit:
Unter der Halbwertszeit versteht man jene Zeit, in der 50% des Arzneimittels ausgeschieden werden.
Beispiel: In der ersten Halbwertszeit werden 50% ausgeschieden, nach der Zweiten werden von den restlichen 50% wieder 50 % ausgeschieden usw.
Man kann davon ausgehen, dass nach 4. Halbwertszeiten „nichts“ mehr vorhanden ist.

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TESTE DEIN WISSEN
 Was ist eine Eliminationskinetik 0. Ordnung (Kurve zeichnen)? Wann kommt es zu einer Eliminationskinetik 0. Ordnung (nennen Sie 1 Beispiel)?
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TESTE DEIN WISSEN
Es wird unabhängig vom Blutspiegel immer dieselbe Menge abgebautàbei AlkoholàEs werden 0,1 ‰ pro Stunde abgebaut.
Das tritt auf, wenn Enzyme, die den Stoff abbauen voll besetzt sind. Wenn der Konzentrationbereich wieder unterhalb der Sättigung der Enzyme ist, dann kommt es zur Eliminationskinetik 1. Ordnung.
Eliminationskinetik 0.Ordnung gibt es auch, wenn so viel Arzneimittel im Körper ist, dass die Ausscheidungsmechanismen überfordert sindàz.B. Aspirinvergiftung (metabolisierende Enzyme werden gesättigt und es kommt zur Anreicherung des AM im Körper)
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TESTE DEIN WISSEN
 Was ist eine Dosis-Wirkungs-Kurve? Zeichnen Sie eine Dosis-Wirkungs-Kurve und beschreiben Sie anhand dieser die wichtigen Kenngrößen.
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TESTE DEIN WISSEN
Die Dosis-wirkungs-Kurve beschreibt graphisch den Zusammenhang zwischen der verabreichten Dosis und der daraus resultierenden Wirkung.
Auf der x-Achse werden die Dosis im logarithmischen Maßstab angegeben, auf der y-Achse wird die Wirkung in % angegebenàEs entstehen sigmoide Kurven
Emax: beschreibt den maximal auslösbaren Effektàgibt die intrinsische Aktivität wieder
EC50/ED50: ist die mittlere Effektivdosis (gibt an welche Dosis
50% der Individuen brauchen, um einen erwünschten therapeutischen Erfolg zu erzielen)
Efficacy: beschreibt das Ausmaß der maximalen therapeutischen Wirksamkeit (Es kann nie 100% erreicht werden)
Potency: höchste Wirkung auf die geringste DosisàWirkstärke eines Pharmakons in Abhängigkeit von der Dosis oder Konzentration.
Je geringer ED50, desto wirksamer ist das Medikament.

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TESTE DEIN WISSEN
 Was beschreibt die Therapeutische Breite? Nennen Sie jeweils 2 Beispiele für Arzneimittel mit kleiner bzw. großer Therapeutischen Breite.
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TESTE DEIN WISSEN
Die therapeutische Breite ist ein Maß der Sicherheit eines Arzneimittels. Sie ergibt sich, wenn man die Dosis-Wirkungs-Kurve und die Dosis-Intoxikations-Kurve betrachtet.
ED50: (Dosis, bei der 50% der Menschen mit einer Wirkung reagieren (Dosis-Wirkungs-Kurve)
TD50 : Dosis bei der 50% der Menschen Vergiftungserscheinungen haben (Dodis-Intoxikations-Kurve) Rechnet man ED50/TD50 erhält man die therapeutische Breite
Hohe therapeutische Breite: Paracetamol, Penicillin
Niedrige therapeutische Breite: Lithium (bipolare Erkrankungen), Digitalis (Herzmedikament)
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 Beschreiben Sie wodurch sich ein Agonist bzw. ein Antagonist auszeichnet. Was bedeutet kompetitiver Antagonismus? Nennen Sie 2 Beispiele für kompetitive Antagonisten.
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TESTE DEIN WISSEN
Rezeptoren kann man sich als Schloss vorstellen, in welches das Pharmakon wie ein Schlüssel passt.
Definitionen:
Ligand: Pharmakon, welches an einen Rezeptor bindet
Agonist: Wenn ein Stoff an einen Rezeptor bindet und eine Wirkung erzielt (intrinsische Aktivität), aktivierender Ligand
Antagonist: Stoff bindet an einen Rezeptor, ohne selbst einen Effekt zu haben, blockierender/inhibierender Ligand
Ein Antagonist hebt die Wirkung eines Agonisten auf, da es die Rezeptoren besetzt, ohne sie zu aktivieren.
Kompetitiver Antagonist: verdrängt den Agonisten, da es an derselben Bindungsstelle bindetà verdrängt den Agonisten
Höhere DosisàEs sind mehr Agonisten vorhanden und verdrängen die Antagonisten Nicht-kompetitiver-Antagonist: besetzt die Rezeptoren so, dass Agonisten selbst durch eine höhere
Dosis nicht binden können
Die maximale Wirkung verringert sich durch eine höhere Konzentration von Agonisten, ED50 bleibt gleich
Partieller Agonist/Antagonist:
Wenn z.B. ein Ligand eine intrinsische Aktivität von 0,6 hat, dann werden zwar alle Rezeptoren besetzt, aber nur bei 60% von ihnen wird eine Wirkung ausgelöst, die restlichen 40% bleiben inaktiviert.
Wenn sich ein voller Agonist und ein partieller Agonist verbinden, dann werden sie zum Antagonistenàhebt Wirkung nicht komplett auf, aber vermindert sie
Beispiele: Heroin(Agonist), Naloxon (Antagonist)
Außerdem: Je höher die Konzentration von Antagonisten, desto kleiner ED50, Grund: Je mehr Rezeptoren für den Agonisten frei sind, desto höher kann die Wirkung sein
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TESTE DEIN WISSEN
 Welche 4 Rezeptortypen spielen in der Arzneimitteltherapie eine große Rolle? Nennen Sie für jeden Rezeptortypen ein Beispiel.
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TESTE DEIN WISSEN
• Ionenkanäle à Benzodiazepine, Schlafmitte (spannungsgesteuert oder ligandengesteuert)
• G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (heptahelikale Rezeptoren) à Opiate
• Rezeptorproteinkinasen à Zytostatika, wirken in der Zelle
• Zytoplasmatische Rezeptoren àz.B. Kortison

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TESTE DEIN WISSEN
Womit beschäftigt sich die Pharmakokinetik?

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TESTE DEIN WISSEN
àWirkung des Körpers auf ein Pharmakon (Was stellt Körper mit dem Pharmakon an?)
• Applikation à peroral, parenteral, rektal, vaginalkutan, epidural, intrathekal, inhalativ
• Aufnahme à Art der Verabreichbarkeit, Lipophilie, Bioverfügbarkeit
• Verteilung im Körper à Konzentrationsgradient, Lipophilie, Durchblutung, Blut-Hirn- Schranke, andere Schranken
• Abbau (Metabolismus) àLeber, Phase I (Funktionalisierungsreaktion à Oxidation, Reduktion, Hydrolyse), Phase 2 (KopplungsreaktionàKopplung an Sulfat, Acetat)
• Ausscheidung à Niere, Leber (Ausscheidung über Galle, Stuhl)

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  • 27000 Karteikarten
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Beispielhafte Karteikarten für deinen pharma Kurs an der Fachhochschule Wiener Neustadt - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:
Womit beschäftigt sich die Pharmakodynamik?

A:
àWirkung des Pharmakons auf das Lebewesen (Was stellt Arzneimittel mit dem Körper an?) Auf zellulärer und molekularer Ebene
Angriffspunkte des Arzneimittels:
• Rezeptoren
• Ionenkanäle
• Transporter
• Enzyme
• Antigene Strukturen
Ein Rezeptor ist die allgemeine Beschreibung für ein Molekül/Protein/Kanalàkann einen Ligand
(Wirkstoff, körpereigener Stoff oder Medikament) binden
Q:
Beschreiben Sie den Lebensweg eines Arzneimittels

A:
Exploratorische Phase: Zuerst muss ein potenzieller Kandidat für ein Arzneimittel gefunden werden àWenn man eine geeignete Chemikalie gefunden hat, bekommen sie einen Codenamen
Präklinische Phase (Zellkultur, Tierversuche): es wird überprüft, ob es für den Menschen geeignet ist, bevor es ein Mensch bekommt, müssen toxische Effekte so gut wie möglich ausgeschlossen werden.
Phase I Studie (10-30 Individuen): Dauert meistens mehrere Monate bis max. 1 Jahr
• Sicherheit
• Verträglichkeit
• Pharmakokinetik (wie es sich im Körper verhält)
• Meistens gesunde junge Männer
• Es werden Surrogatparameter getestet (z.B. Cholesterinspiegel)
Phase II Studie (bis zu 100 Patienten): relativ schnell
• Es wird getestet, ob Arzneimittel tatsächlich den Cholesterinspiegel senkt Phase III (mehrere 100 bis mehrere 1000): dauert meist 3-4 Jahre
• Nachweis der Wirksamkeit
• Z.B. senkt das Medikament Herzinfarkte (im Vergleich zu einer Placebo Gruppe)
• Nach Phase III kann Medikament zugelassen werden
Phase IV (Pharmakoviliganz):
• Muss nicht mehr durch Ethik-Kommission überprüft werden (wie Phase I-III)
• Es wird geschaut welche Symptome entwickelt werden
Jedes Arzneimittel ist Patent- geschütztàKosten können eingespielt werden, bevor Generika erstellt werden
Gererikum:
Identisch: Wirkstoff, Wirkstoffmenge, Darreichungsform, Bioverfügbarkeit
Unterschiedlich: Hilfsstoffe, Aussehen, Name, Verpackung
Q:
 Was beschreibt die Bioverfügbarkeit? Erklären Sie kurz worum es beim hepatischen Metabolismus geht.
A:
Die Bioverfügbarkeit beschreibt wie viel von einem Pharmakon ins Blut gelangt, von dem was verabreicht wurde.
Beispiel: Pharmakon hat Bioverfügbarkeit von 50%àvon der verabreichten Dosis sind nur 50% in das Blut übergegangen. Der Rest wird entweder gar nicht aufgenommen oder in der Leber metabolisiert bevor eine systemische Wirkung auftreten kann. (i.v. Gaben haben 100% Bioverfügbarkeit)
Metbolisierung:
Der Abbau und die Umwandlung eines Arzneimittels in einen Metaboliten (Stoffwechselprodukt) erfolgt meist in der Leber durch spezielle Enzyme.
Hepatitischer Metabolismus:
Der hepatische Kreislauf (first-pass-effect) filtert oral aufgenommene Stoffe auf die Schädlichkeit. Alles was über den Darm von der Mukosa aufgenommen wurde wird zum Teil in der Leber verstoffwechselt bzw. eliminiert (über Galle und Stuhl ausgeschieden). Der restliche Wirkstoff kommt über die Lebervene in den Körper und wird als bioverfügbarer Anteil bezeichnet.
• First-Pass-Effekt: erster Durchgang
• Verstärkter metabolischer Abbau von Arzneimitteln bei oraler Gabe
• àMedikament geht zuerst in die Leber, bevor es in den Kreislauf bzw. zu ihrem Wirkort gelangen könnte
• Wenn es zum Zielort kommt, ist kann der Wirkstoff vom Medikament schon deutlich reduziert sein
Q:
Welche Konsequenzen hat unser Wissen über den hepatischen Metabolismus auf die Arzneimitteltherapie?
A:
• Ein hoher First-Pass-Effekt kann bei Arzneimittel zu Arzneimittel-Wechselwirkungen und unerwünschten Wirkungen kommen
• Eventuell ist eine orale Verabreichung nicht möglich à z.B. bei schweren Leberschäden (Pat. können Medikament nicht gut abbauen)
• Durch alternative Darreichungsformen kann der First-Pass-Effekt umgangen werden (z.B. Sublingualtabletten, transdermale Pflaster, Nasensprays, Injektionspräparate, Zäpfchen)
• Wenn zuvor das Medikament i.v. verabreicht wurde, muss ggf. die Dosierung umgestellt werden
• Durch Enzymhemmung (CYP 3A) kann bei Simvastatin eine Bioverfügbarkeit von 75% statt 5% erreicht werden
Q:
Erklären Sie kurz den Begriff Verteilungsvolumen? Nennen Sie jeweils 2 Beispiele für Arzneimittel mit kleinem bzw. großem Verteilungsvolumen.
A:
Beschreibt wie viele Liter der Körper haben müsste, damit das Arzneimittel überall gleichmäßig verteilt wäre.
Körper besteht aus ca. 60% Wasser
Arzneimittel lösen sich zu 5% (0,05 l/kg) im Blut, zu 20 % (0,2 l/kg) in der Extrazellulärflüssigkeit und zu 40% (0,4 l/kg) in der Interzellulärflüssigkeit (VD gibt an wo sich das jeweilige Pharmakon befindet)
Zuerst wird das Pharmakon im Blut verteilt, wenn 5% erreicht wurden, dann geht es in die Extrazellulärflüssigkeit über und wenn 40 % erreicht wurden, dann in die Interzellulärflüssigkeit.
Wenn das Medikament 0,6l/kg Verteilungsvlumen übersteigt, dann wird es im Körper eingelagert, beispielsweise in das Fettgewebe bei lipophilen Stoffen.
Beispiel: VD= 10l/kg bei einem Menschen mit 70kgàMensch müsste 700l haben, damit sich AM gleichmäßig verteilt
Großes VD: AM verteilt sich sehr gut im Gewebe, z.B. lipidlösliche MedikamenteàAmiodaron, trizyklische Antidepressiva
Kleines VD: Am verteilt sich im Plasma bzw. Extrazellularraumàz.B. orale Antikoagulantien, Ethylalkohol
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Q:
 Was ist eine Eliminationskinetik 1. Ordnung (Kurve zeichnen)? Beschreiben Sie den Begriff der Halbwertszeit.
A:
Pro Zeiteinheit wird ein gewisser Prozentsatz des AM eliminiert. Die in einer Zeiteinheit ausgeschiedene Menge ist von der jeweiligen Konzentration im Blut abhängig
àDas bedeutet, dass er vom Blutspiegel abhängig ist (je mehr im Blut, desto mehr wird ausgeschieden).
Halbwertszeit:
Unter der Halbwertszeit versteht man jene Zeit, in der 50% des Arzneimittels ausgeschieden werden.
Beispiel: In der ersten Halbwertszeit werden 50% ausgeschieden, nach der Zweiten werden von den restlichen 50% wieder 50 % ausgeschieden usw.
Man kann davon ausgehen, dass nach 4. Halbwertszeiten „nichts“ mehr vorhanden ist.

Q:
 Was ist eine Eliminationskinetik 0. Ordnung (Kurve zeichnen)? Wann kommt es zu einer Eliminationskinetik 0. Ordnung (nennen Sie 1 Beispiel)?
A:
Es wird unabhängig vom Blutspiegel immer dieselbe Menge abgebautàbei AlkoholàEs werden 0,1 ‰ pro Stunde abgebaut.
Das tritt auf, wenn Enzyme, die den Stoff abbauen voll besetzt sind. Wenn der Konzentrationbereich wieder unterhalb der Sättigung der Enzyme ist, dann kommt es zur Eliminationskinetik 1. Ordnung.
Eliminationskinetik 0.Ordnung gibt es auch, wenn so viel Arzneimittel im Körper ist, dass die Ausscheidungsmechanismen überfordert sindàz.B. Aspirinvergiftung (metabolisierende Enzyme werden gesättigt und es kommt zur Anreicherung des AM im Körper)
Q:
 Was ist eine Dosis-Wirkungs-Kurve? Zeichnen Sie eine Dosis-Wirkungs-Kurve und beschreiben Sie anhand dieser die wichtigen Kenngrößen.
A:
Die Dosis-wirkungs-Kurve beschreibt graphisch den Zusammenhang zwischen der verabreichten Dosis und der daraus resultierenden Wirkung.
Auf der x-Achse werden die Dosis im logarithmischen Maßstab angegeben, auf der y-Achse wird die Wirkung in % angegebenàEs entstehen sigmoide Kurven
Emax: beschreibt den maximal auslösbaren Effektàgibt die intrinsische Aktivität wieder
EC50/ED50: ist die mittlere Effektivdosis (gibt an welche Dosis
50% der Individuen brauchen, um einen erwünschten therapeutischen Erfolg zu erzielen)
Efficacy: beschreibt das Ausmaß der maximalen therapeutischen Wirksamkeit (Es kann nie 100% erreicht werden)
Potency: höchste Wirkung auf die geringste DosisàWirkstärke eines Pharmakons in Abhängigkeit von der Dosis oder Konzentration.
Je geringer ED50, desto wirksamer ist das Medikament.

Q:
 Was beschreibt die Therapeutische Breite? Nennen Sie jeweils 2 Beispiele für Arzneimittel mit kleiner bzw. großer Therapeutischen Breite.
A:
Die therapeutische Breite ist ein Maß der Sicherheit eines Arzneimittels. Sie ergibt sich, wenn man die Dosis-Wirkungs-Kurve und die Dosis-Intoxikations-Kurve betrachtet.
ED50: (Dosis, bei der 50% der Menschen mit einer Wirkung reagieren (Dosis-Wirkungs-Kurve)
TD50 : Dosis bei der 50% der Menschen Vergiftungserscheinungen haben (Dodis-Intoxikations-Kurve) Rechnet man ED50/TD50 erhält man die therapeutische Breite
Hohe therapeutische Breite: Paracetamol, Penicillin
Niedrige therapeutische Breite: Lithium (bipolare Erkrankungen), Digitalis (Herzmedikament)
Q:
 Beschreiben Sie wodurch sich ein Agonist bzw. ein Antagonist auszeichnet. Was bedeutet kompetitiver Antagonismus? Nennen Sie 2 Beispiele für kompetitive Antagonisten.
A:
Rezeptoren kann man sich als Schloss vorstellen, in welches das Pharmakon wie ein Schlüssel passt.
Definitionen:
Ligand: Pharmakon, welches an einen Rezeptor bindet
Agonist: Wenn ein Stoff an einen Rezeptor bindet und eine Wirkung erzielt (intrinsische Aktivität), aktivierender Ligand
Antagonist: Stoff bindet an einen Rezeptor, ohne selbst einen Effekt zu haben, blockierender/inhibierender Ligand
Ein Antagonist hebt die Wirkung eines Agonisten auf, da es die Rezeptoren besetzt, ohne sie zu aktivieren.
Kompetitiver Antagonist: verdrängt den Agonisten, da es an derselben Bindungsstelle bindetà verdrängt den Agonisten
Höhere DosisàEs sind mehr Agonisten vorhanden und verdrängen die Antagonisten Nicht-kompetitiver-Antagonist: besetzt die Rezeptoren so, dass Agonisten selbst durch eine höhere
Dosis nicht binden können
Die maximale Wirkung verringert sich durch eine höhere Konzentration von Agonisten, ED50 bleibt gleich
Partieller Agonist/Antagonist:
Wenn z.B. ein Ligand eine intrinsische Aktivität von 0,6 hat, dann werden zwar alle Rezeptoren besetzt, aber nur bei 60% von ihnen wird eine Wirkung ausgelöst, die restlichen 40% bleiben inaktiviert.
Wenn sich ein voller Agonist und ein partieller Agonist verbinden, dann werden sie zum Antagonistenàhebt Wirkung nicht komplett auf, aber vermindert sie
Beispiele: Heroin(Agonist), Naloxon (Antagonist)
Außerdem: Je höher die Konzentration von Antagonisten, desto kleiner ED50, Grund: Je mehr Rezeptoren für den Agonisten frei sind, desto höher kann die Wirkung sein
Q:
 Welche 4 Rezeptortypen spielen in der Arzneimitteltherapie eine große Rolle? Nennen Sie für jeden Rezeptortypen ein Beispiel.
A:
• Ionenkanäle à Benzodiazepine, Schlafmitte (spannungsgesteuert oder ligandengesteuert)
• G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (heptahelikale Rezeptoren) à Opiate
• Rezeptorproteinkinasen à Zytostatika, wirken in der Zelle
• Zytoplasmatische Rezeptoren àz.B. Kortison

Q:
Womit beschäftigt sich die Pharmakokinetik?

A:
àWirkung des Körpers auf ein Pharmakon (Was stellt Körper mit dem Pharmakon an?)
• Applikation à peroral, parenteral, rektal, vaginalkutan, epidural, intrathekal, inhalativ
• Aufnahme à Art der Verabreichbarkeit, Lipophilie, Bioverfügbarkeit
• Verteilung im Körper à Konzentrationsgradient, Lipophilie, Durchblutung, Blut-Hirn- Schranke, andere Schranken
• Abbau (Metabolismus) àLeber, Phase I (Funktionalisierungsreaktion à Oxidation, Reduktion, Hydrolyse), Phase 2 (KopplungsreaktionàKopplung an Sulfat, Acetat)
• Ausscheidung à Niere, Leber (Ausscheidung über Galle, Stuhl)

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