Pharmakologie at Bergische Universität Wuppertal | Flashcards & Summaries

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Lernmaterialien für Pharmakologie an der Bergische Universität Wuppertal

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TESTE DEIN WISSEN

Wann entspricht die Clearance der glomerulären Filtration?

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TESTE DEIN WISSEN

Bei einem Pharmakon, das nicht an Plasmaproteine gebunden ist und somit durch die Schlitzmembran passt. Die Elimination geschieht alleinig durch die glomeruläre Filtration.

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TESTE DEIN WISSEN

Pharmakodynamik

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TESTE DEIN WISSEN

Was macht das Pharmakon mit dem Organismus (auf molekularer und zellulärer Ebene, auf Niveau des Organs oder des intakten Organismus)

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TESTE DEIN WISSEN

LADME- Modell

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TESTE DEIN WISSEN

1. Liberation

  • Umsetzung des Wirkstoffs aus der Darreichungsform
  • Abhängig von Galenik (Zubereitung und Formgebung der Arzneimittel --> z.B Kapsel vs. Tablette)

2. Absorption (Resorption)

  • Wo wird der Wirkstoff aufgenommen?
  • First pass effect bei enteraler Applikation
  • Resorbierende Oberfläche kann je nach Resorptionsort unterschiedlich groß sein (Einfluss auf Wirkgeschwindigkeit)

3. Distribution

  • Wo wird der Wirkstoff verteilt?
  • Über den Blutstrom gebunden an Plasmaproteine z.B Albumin

4. Metabolisierung

  • biochemische Umwandlung im Organismus in meist unwirksame, wasserlösliche Verbindungen (In Ausnahmen Bioaktivierung)
  • Wo wird der Wirkstoff verstoffwechselt? (umgebaut, abgebaut) --> Hauptsächlich in Leber und Darmschleimhaut
  • Biochemische Veränderungen, finden hauptsächlich in Leber und Darmschleimhaut statt

5. Elimination (Ausscheidung)

  • Wie/ wo kommt der verstoffwechselte Wirkstoff wieder aus dem Körper?
  • Meist über die Niere in den Harn, weniger häufig über die Galle, den Darm, die Haut oder die Lungen.


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TESTE DEIN WISSEN

Applikationsformen (Darreichungsform)

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TESTE DEIN WISSEN

1. Enteral (über den Magen-Darm-Trakt)

  • Sublingual/ bukkal (unter der Zunge/ in der Wangeninnenseite auflösen)
  • Peroral (orale Gabe)
  • Rektal: Als Applikationsort für Suppositorien (Zäpfchen)
    • Hier weniger präsystemische Elimination
  • Weg des Pharmakons bei enteraler Applikation:
    • Magen --> Dünndarm --> Dickdarm (Kolon)
    • Über Pfortader in die Leber (dort laufen metabolische Prozesse ab)
    • Systemischer (gesamter) Kreislauf


2. Parenteral (Unter Umgehung des Magen-Darm-Traktes)

  • Lunge (Inhalation)
  • Haut-/ Schleimhäute (Intranasal, transdermal)
  • Subkutan
  • Intramuskulär
  • Intravenös
  • Intraosär


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TESTE DEIN WISSEN

Bioverfügbarkeit und First-Pass-Effekt

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TESTE DEIN WISSEN
  • Anteil eines verabreichten Arzneimittels, der im allgemeinen Kreislauf erscheint
  • Angegeben in % --> nach intravenöser Gabe definitionsgemäß 100%
  • Nach anderer Darreichungsform kleiner als 100%

--> Bioverfügbarkeit bei enteraler Applikation (v.A oraler Gabe) kleiner als oral gegebebene Dosis = First pass Effekt (Präsystemische Elimination)

  • Beispiel Nitroglycerin: Bioverfügbarkeit wenn geschluckt nur etwa 1% der zugeführten Menge 


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TESTE DEIN WISSEN

First- Pass-Effekt

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TESTE DEIN WISSEN
  • Aufgrund der präsystemischen Elimination (Metabolische Prozesse, die Pharmakon abbauen, bevor es in den Blutkreislauf (?) gelangt)
  • Maß für die Menge an Arzneistoff, die nach Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt bei der ersten Leberpassage metabolisiert wird
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TESTE DEIN WISSEN

Definition Arzneistoff und Wege der Zielerreichung

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TESTE DEIN WISSEN
  • EIn Pharmakon/ Wirkstoff, der therapeutisch oder diagnostisch nützlich ist

--> In der Lage, eine Erkrankung zu lindern, bessern, heilen oder deren Fortschreiten zu verhindern/ zur Diganose beizutragen 

  • In zubereiteter Form = Arzneimittel


Durch:

  •  Ersetzen körpereigener Wirkstoffe
  • Beseitigung krankheitserregender oder körperfremder Stoffe
  • Beinflussung von Funktionen des Körpers und der Psyche




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TESTE DEIN WISSEN

Distribution

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TESTE DEIN WISSEN
  • Über den Blutstrom, gebunden an Plasmaproteine (z.B Albumin)
  • Wirkstoffe können um Bindung konkurrieren
  • Einfluss der Stoffeigenschaften (Löslichkeit, Bindung und Größe)
    • Lipophile (fettliebende) Wirkstoffe verteilen sich mehr
    • An Plasmaproteine gebundene Wirkstoffe sind nur in niedriger Konzentration im Restorganismus (außerhalb des Blutgefäßsystems) vorhanden
    • Große Moleküle verbleiben eher intravasal (In den Blutgefäßen)
    • Durchblutung ebenfalls wichtig
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TESTE DEIN WISSEN

Welche Voraussetzungen benötigt ein Pharmakon, um ins Gehirn zu gelangen/ die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden?

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TESTE DEIN WISSEN
  • Kleine Größe
  • Nicht hydrophil (also lipophil = gut): Effekt der H-Brücken-Donatoren (Maß für Hydrophilität) auf das Konzentrationsverhältnis von Blutplasma und Gehirn --> Fettlösliche Stoffe reichern sich im Gehirn an
    • Morphin 10:1 (Vor allem im Blutplasma)
    • Codein 3:1 (Abwandlung von Morphin mit einem H-Brücken-Donator weniger als bei Morphin)
    • Heroin 1,2: 1 (Zwei H-Brücken weniger)
  • Darf kein Substrat von Effluxpumpen in der Blut-Hirn-Schranke sein (Membrantransporter die Moleküle aus der Zelle hinaus befördern)
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TESTE DEIN WISSEN

 Beschreibe die zentralen Abläufe und Produkte der Funktionalisierungsphase der (hepatischen) Metabolisierung

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TESTE DEIN WISSEN

1. Funktionalisierungsphase 

  • Einführung oder Freilegung funktionaler chemischer Gruppen durch Enzyme der Biotransformation (Cytochrom P-450-Enzyme -->CYP-Enzyme)
  • Verschiedene Resultate nach Metabolisierungsprozessen der Funktionalisierungsphase
    • Inaktiver Metabolit (Deaktivierung des Pharmakons)
    • Aktiver Metabolit
    • Metabolit wird erst durch Funktionalisierung wirksam --> Bioaktivierung und liegt im Ausgangszustand als Prodrug vor
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TESTE DEIN WISSEN

Beschreibe die zentralen Abläufe der Konjugationsphase der Metabolisierung

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TESTE DEIN WISSEN
  • Die Produkte der Phase-1-Reaktionen (Phase 1-Metaboliten) werden an endogene Substrate gebunden
  • Die resultierenden Verbindungen sind meist pharmakologisch inaktiv und wasserlöslich
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TESTE DEIN WISSEN

Pharmakokinetik

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TESTE DEIN WISSEN

Was macht der Organismus mit dem Pharmakon (Freisetzung, Aufnahme, Verteilung, Metabolismus, Ausscheidung)

--> Konzentrationsveränderungen von Arzneimittelnim Organismus in Abhängigkeit von der Zeit

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Beispielhafte Karteikarten für deinen Pharmakologie Kurs an der Bergische Universität Wuppertal - von Kommilitonen auf StudySmarter erstellt!

Q:

Wann entspricht die Clearance der glomerulären Filtration?

A:

Bei einem Pharmakon, das nicht an Plasmaproteine gebunden ist und somit durch die Schlitzmembran passt. Die Elimination geschieht alleinig durch die glomeruläre Filtration.

Q:

Pharmakodynamik

A:

Was macht das Pharmakon mit dem Organismus (auf molekularer und zellulärer Ebene, auf Niveau des Organs oder des intakten Organismus)

Q:

LADME- Modell

A:

1. Liberation

  • Umsetzung des Wirkstoffs aus der Darreichungsform
  • Abhängig von Galenik (Zubereitung und Formgebung der Arzneimittel --> z.B Kapsel vs. Tablette)

2. Absorption (Resorption)

  • Wo wird der Wirkstoff aufgenommen?
  • First pass effect bei enteraler Applikation
  • Resorbierende Oberfläche kann je nach Resorptionsort unterschiedlich groß sein (Einfluss auf Wirkgeschwindigkeit)

3. Distribution

  • Wo wird der Wirkstoff verteilt?
  • Über den Blutstrom gebunden an Plasmaproteine z.B Albumin

4. Metabolisierung

  • biochemische Umwandlung im Organismus in meist unwirksame, wasserlösliche Verbindungen (In Ausnahmen Bioaktivierung)
  • Wo wird der Wirkstoff verstoffwechselt? (umgebaut, abgebaut) --> Hauptsächlich in Leber und Darmschleimhaut
  • Biochemische Veränderungen, finden hauptsächlich in Leber und Darmschleimhaut statt

5. Elimination (Ausscheidung)

  • Wie/ wo kommt der verstoffwechselte Wirkstoff wieder aus dem Körper?
  • Meist über die Niere in den Harn, weniger häufig über die Galle, den Darm, die Haut oder die Lungen.


Q:

Applikationsformen (Darreichungsform)

A:

1. Enteral (über den Magen-Darm-Trakt)

  • Sublingual/ bukkal (unter der Zunge/ in der Wangeninnenseite auflösen)
  • Peroral (orale Gabe)
  • Rektal: Als Applikationsort für Suppositorien (Zäpfchen)
    • Hier weniger präsystemische Elimination
  • Weg des Pharmakons bei enteraler Applikation:
    • Magen --> Dünndarm --> Dickdarm (Kolon)
    • Über Pfortader in die Leber (dort laufen metabolische Prozesse ab)
    • Systemischer (gesamter) Kreislauf


2. Parenteral (Unter Umgehung des Magen-Darm-Traktes)

  • Lunge (Inhalation)
  • Haut-/ Schleimhäute (Intranasal, transdermal)
  • Subkutan
  • Intramuskulär
  • Intravenös
  • Intraosär


Q:

Bioverfügbarkeit und First-Pass-Effekt

A:
  • Anteil eines verabreichten Arzneimittels, der im allgemeinen Kreislauf erscheint
  • Angegeben in % --> nach intravenöser Gabe definitionsgemäß 100%
  • Nach anderer Darreichungsform kleiner als 100%

--> Bioverfügbarkeit bei enteraler Applikation (v.A oraler Gabe) kleiner als oral gegebebene Dosis = First pass Effekt (Präsystemische Elimination)

  • Beispiel Nitroglycerin: Bioverfügbarkeit wenn geschluckt nur etwa 1% der zugeführten Menge 


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Q:

First- Pass-Effekt

A:
  • Aufgrund der präsystemischen Elimination (Metabolische Prozesse, die Pharmakon abbauen, bevor es in den Blutkreislauf (?) gelangt)
  • Maß für die Menge an Arzneistoff, die nach Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt bei der ersten Leberpassage metabolisiert wird
Q:

Definition Arzneistoff und Wege der Zielerreichung

A:
  • EIn Pharmakon/ Wirkstoff, der therapeutisch oder diagnostisch nützlich ist

--> In der Lage, eine Erkrankung zu lindern, bessern, heilen oder deren Fortschreiten zu verhindern/ zur Diganose beizutragen 

  • In zubereiteter Form = Arzneimittel


Durch:

  •  Ersetzen körpereigener Wirkstoffe
  • Beseitigung krankheitserregender oder körperfremder Stoffe
  • Beinflussung von Funktionen des Körpers und der Psyche




Q:

Distribution

A:
  • Über den Blutstrom, gebunden an Plasmaproteine (z.B Albumin)
  • Wirkstoffe können um Bindung konkurrieren
  • Einfluss der Stoffeigenschaften (Löslichkeit, Bindung und Größe)
    • Lipophile (fettliebende) Wirkstoffe verteilen sich mehr
    • An Plasmaproteine gebundene Wirkstoffe sind nur in niedriger Konzentration im Restorganismus (außerhalb des Blutgefäßsystems) vorhanden
    • Große Moleküle verbleiben eher intravasal (In den Blutgefäßen)
    • Durchblutung ebenfalls wichtig
Q:

Welche Voraussetzungen benötigt ein Pharmakon, um ins Gehirn zu gelangen/ die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden?

A:
  • Kleine Größe
  • Nicht hydrophil (also lipophil = gut): Effekt der H-Brücken-Donatoren (Maß für Hydrophilität) auf das Konzentrationsverhältnis von Blutplasma und Gehirn --> Fettlösliche Stoffe reichern sich im Gehirn an
    • Morphin 10:1 (Vor allem im Blutplasma)
    • Codein 3:1 (Abwandlung von Morphin mit einem H-Brücken-Donator weniger als bei Morphin)
    • Heroin 1,2: 1 (Zwei H-Brücken weniger)
  • Darf kein Substrat von Effluxpumpen in der Blut-Hirn-Schranke sein (Membrantransporter die Moleküle aus der Zelle hinaus befördern)
Q:

 Beschreibe die zentralen Abläufe und Produkte der Funktionalisierungsphase der (hepatischen) Metabolisierung

A:

1. Funktionalisierungsphase 

  • Einführung oder Freilegung funktionaler chemischer Gruppen durch Enzyme der Biotransformation (Cytochrom P-450-Enzyme -->CYP-Enzyme)
  • Verschiedene Resultate nach Metabolisierungsprozessen der Funktionalisierungsphase
    • Inaktiver Metabolit (Deaktivierung des Pharmakons)
    • Aktiver Metabolit
    • Metabolit wird erst durch Funktionalisierung wirksam --> Bioaktivierung und liegt im Ausgangszustand als Prodrug vor
Q:

Beschreibe die zentralen Abläufe der Konjugationsphase der Metabolisierung

A:
  • Die Produkte der Phase-1-Reaktionen (Phase 1-Metaboliten) werden an endogene Substrate gebunden
  • Die resultierenden Verbindungen sind meist pharmakologisch inaktiv und wasserlöslich
Q:

Pharmakokinetik

A:

Was macht der Organismus mit dem Pharmakon (Freisetzung, Aufnahme, Verteilung, Metabolismus, Ausscheidung)

--> Konzentrationsveränderungen von Arzneimittelnim Organismus in Abhängigkeit von der Zeit

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